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公开(公告)号：CN113166110A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN110305161A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910208004.1
申请日：2019-03-19
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6506 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN108503593A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710113487.8
申请日：2017-02-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/47 , C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2-氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN117917400A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311358998.8
申请日：2023-10-19
IPC: C07D215/58 , A61P31/06 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的2‑甲基‑4‑喹啉酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其药物组合物和应用。该类化合物可以高效抑制Cyt‑bd的活性，可用于制备防治结核病的药物，并且可与Cyt‑bcc抑制剂产生协同抗结核的效果。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117510470A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210891299.9
申请日：2022-07-27
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/06 , C07D471/22 , C07D405/14 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/501 , A61K31/504 , A61K31/5377
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的哒嗪酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体及其应用。本发明的哒嗪酮类化合物能够有效抑制c‑Met、TRK和AXL等激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞及其耐药细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN110914267B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201880047588.2
申请日：2018-07-17
Applicant: 江苏奥赛康药业有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D413/14 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性，但对野生型EGFR活性较弱，可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药，其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。
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公开(公告)号：CN113831344A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111057771.0
申请日：2021-09-09
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种炔苯基苯酰胺类化合物及其应用。本发明的炔苯基苯酰胺类化合物具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点。
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公开(公告)号：CN108503593B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201710113487.8
申请日：2017-02-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN112313213A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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