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公开(公告)号：CN110272388B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910611343.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取苄基二硫代甲酸哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高且对GES1的毒性更低；R‑NH2 (II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110283163A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910611341.5
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D405/06 , C07D221/14 , A61P35/00 , C07D311/92 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-叔丁氧羰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高，对GES1的毒性更低； R-NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110283123A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910611329.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61P35/00 , C07D311/92 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-对甲苯磺酰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-(甲苯-4-磺酰基)哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低； R-NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110272388A
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201910611343.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类4-二硫代甲酸哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取苄基二硫代甲酸哌嗪和3-硝基-4-溴-1，8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高且对GES1的毒性更低；R-NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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