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公开(公告)号：CN116924987A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310958426.7
申请日：2023-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列结构新颖的4‑哌嗪硫脲苯磺酰胺‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及它们的制备方法。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对CA IX具有良好的抑制活性，可用于抑制碳酸酐酶IX酶活性和/或过表达的药物；部分目标化合物对多种肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN115260212A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210916009.1
申请日：2022-08-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN110317171B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910610696.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑二硫代甲酸哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110283123B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910611329.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , C07D401/12 , A61P35/00 , C07D311/92 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4‑对甲苯磺酰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑(甲苯‑4‑磺酰基)哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低；R‑NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN109021020B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810730052.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108623638B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810729521.9
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种12‑氯苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性与常用抗肿瘤药物顺铂相当，但其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN110194741A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910610701.X
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1-苯甲酰哌嗪和3-硝基-4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R-NH2(II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、4,5-二羟基苯乙基或对氯苄基。
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公开(公告)号：CN110194740A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910610686.9
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4-叔丁氧羰基哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高；R-NH2(II)；其中，R为(3,4-亚甲二氧基)苯乙基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、N-甲基乙基或N-甲基丙基。
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公开(公告)号：CN107501324B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201710968602.X
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3‑甲醛基‑6‑甲基‑2(1H)‑喹啉酮和(4‑氨基‑苄基)‑磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为95℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5‑FU更高，且对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN109020997A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810729513.4
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F3/06 , A61P35/00 , A61K31/4741
Abstract: 本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑6,7‑胡椒环‑2(1H)‑喹啉酮‑锌配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和氯化锌置于有机溶剂中，调节体系的pH＝5‑7，之后于加热或不加热条件下进行配位反应，即得。本发明所述配合物对人肝癌细胞Hep G2的抑制活性优于常用抗癌药物顺铂，同时其对正常细胞的毒性显著低于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物的结构如下：
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