公开(公告)号：KR101472279B1

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：KR1020130045811

申请日：2013-04-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 안진희 ,  파기레 ,  곽현정 ,  이상달 ,  김기영 ,  정원훈 ,  배명애 ,  송진숙 ,  김광록

IPC: C07D263/34 ,  C07D231/14 ,  A61K31/421 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: 본발명은베타알라닌유도체, 이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로포함하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규한베타알라닌유도체및 이의약제학적허용가능한염은중성지방합성의최종단계를촉매하는효소인 DGAT1의활성을효과적으로억제함으로써비만, 이상지방혈증, 지방간, 인슐린저항성증후군및 간염으로구성된군으로부터선택되는다양한지질대사관련질환의예방또는치료용약제학적조성물로유용하게이용될수 있다.

公开(公告)号：KR101350077B1

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：KR1020110086551

申请日：2011-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 안진희 ,  배명애 ,  최은복

IPC: C07D209/36 ,  C07D209/24 ,  A61K49/00 ,  G01N33/58

Abstract: 본 발명은 신규한 3-인돌리논 유도체 및 이를 포함하는 조성물에 관한 것으로, 이는 특히 지방을 선택적으로 형광염색할 수 있어 생체 진단시약으로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101134447B1

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：KR1020090117302

申请日：2009-11-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이 주식회사

Inventor： 김기영 ,  천혜경 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙 ,  배명애 ,  안진희 ,  강승규

IPC: C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 아세트아마이드기를 갖는 사이클릭설폰아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로서, 화학식 1로 표시되는 본 발명의 사이클릭설폰아미드 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 11베타-하이드록시스테로이드 디하이드로게나제 유형1 (11
β -hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11
β -HSD1)의 활성을 억제하므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 11
β -HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.
사이클릭설폰아미드 유도체, 11β-HSD1, 약학 조성물

公开(公告)号：KR1020110060653A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：KR1020090117302

申请日：2009-11-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이 주식회사

Inventor： 김기영 ,  천혜경 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙 ,  배명애 ,  안진희 ,  강승규

IPC: C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: A cyclic sulfonamide derivative with an acetamide group is provided to suppress activation of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type1(11beta-HSD1) and to treat various diseases. CONSTITUTION: A cyclic sulfonamide derivative with an acetamide group is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating 11beta-HSD1-mediated diseases contains cyclic sulfonamide derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carrier. The 11beta-HSD2-mediated diseases are insulin-dependent diabetes, insulin non-dependent diabetes, arthritis, obesity, hypertension, hyperlipidemia, or depression.

Abstract translation: 目的：提供具有乙酰胺基团的环状磺酰胺衍生物，以抑制11β-羟类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的活化并治疗各种疾病。 构成：具有乙酰胺基团的环状磺酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗11β-HSD1介导的疾病的药物组合物含有化学式1的环状磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体 。 11beta-HSD2介导的疾病是胰岛素依赖性糖尿病，胰岛素非依赖性糖尿病，关节炎，肥胖症，高血压，高脂血症或抑郁症。

公开(公告)号：KR1020100131205A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：KR1020090049982

申请日：2009-06-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 크레아플래닛 ,  건국대학교 산학협력단

Inventor： 안진희 ,  강승규 ,  김세환 ,  한철규 ,  김남두 ,  이충환 ,  최정남

IPC: C07C69/732 ,  A61K8/365 ,  A61K31/216

Abstract: PURPOSE: Tetrahydroxy cinnamate and a tetrahydroxy amide derivative, a manufacturing method thereof, and a skin external application composition containing thereof are provided to secure the excellent skin whitening effect by the tyrosinase inhibiting function. CONSTITUTION: A manufacturing method of tetrahydroxy cinnamate and a tetrahydroxy amide derivative comprises the following steps: condense-reacting a compound marked with chemical formula 2, with a compound marked with chemical formula 3a or 3b; and deprotection-reacting the outcome from the previous step, with the presence of a palladium catalyst and a base. In the chemical formula 2, 3a, and 3b, R is either methyl or -COOCH_3. R1 is either C1~C5 alkylsilyl or allyl.

Abstract translation: 目的：提供四羟基肉桂酸酯和四羟基酰胺衍生物，其制备方法和含有它们的皮肤外用组合物，以确保通过酪氨酸酶抑制功能的优异的皮肤美白效果。 构成：四羟基肉桂酸酯和四羟基酰胺衍生物的制造方法包括以下步骤：将化学式2标记的化合物与化学式3a或3b表示的化合物进行浓缩反应; 并使前述步骤的结果脱保护 - 钯催化剂和碱的存在。 在化学式2,3a和3b中，R是甲基或-COOCH 3。 R1是C1〜C5烷基甲硅烷基或烯丙基。

公开(公告)号：KR1020100097539A

公开(公告)日：2010-09-03

申请号：KR1020090016530

申请日：2009-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  안진희 ,  정희정 ,  김성수

IPC: C07C235/42 ,  C12N5/02 ,  C12N5/07

Abstract: PURPOSE: A cinnamide derivative, a neural precursor cell using thereof, and a composition for inducing the differentiation are provided to offer differentiated neural cells capable of effectively using for curing nerve damage diseases. CONSTITUTION: A cinnamide derivative or its salt is marked with chemical formula 1. In the chemical formula 1, R is more than one F, Cl, or Br. A composition for inducing the differentiation of stem cells into neural cells or neural precursor cells contains the cinnamide derivative or its salt as an active ingredient. 10~20 micro mol of cinnamide derivative is contained in the composition.

Abstract translation: 目的：提供一种肉桂酰胺衍生物，其使用的神经前体细胞和用于诱导分化的组合物，以提供能够有效地用于治疗神经损伤疾病的分化神经细胞。 构成：以化学式1标记了一种肉桂酰胺衍生物或其盐。在化学式1中，R为多于一个F，Cl或Br。 用于诱导干细胞分化成神经细胞或神经前体细胞的组合物含有作为活性成分的肉桂酰胺衍生物或其盐。 组合物中含有10〜20微摩尔的肉桂酰胺衍生物。

公开(公告)号：KR100913495B1

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：KR1020070004576

申请日：2007-01-16

Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  김기영 ,  강남숙 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기 ,  하니나

IPC: C07D243/14 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,4-디아제펜 유도체와 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 1,4-디아제펜 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료 또는 예방하는데 유용하다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에 정의되는 바와 같다.
1,4-디아제펜 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물

公开(公告)号：KR100595963B1

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또 는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备它们的方法，由通式（1）表示的新的茚衍生物和涉及药物组合物含有它们的，可接受的，本发明的茚盐衍生物或它们的药学上是过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR ）调节活性的选择性，以不引起与常规的完全增强物质的副作用，含有它们的药物组合物是代谢综合征如胰岛素依赖型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化，高脂血症，高胰岛素血症，高血压，的 炎性疾病，如骨质疏松症，肝硬化，哮喘，并且可以是用于，可以由PPAR活性，包括癌症的调制待治疗或预防的疾病的治疗有用的：

公开(公告)号：KR1020050100052A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020050100051A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025217

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C251/44

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).