公开(公告)号：WO2012134231A9

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/KR2012/002405

申请日：2012-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사종근당 ,  이현규 ,  최은복 ,  양희철 ,  김광록 ,  장택수 ,  오정택

Inventor： 이현규 ,  최은복 ,  양희철 ,  김광록 ,  장택수 ,  오정택

IPC: C07C235/46 ,  C07D211/16 ,  A61K31/166 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 칸나비노이드 CB1 수용체의 역효능제 또는 길항제로서 작용하는 신규한 벤즈아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 비만 및 비만-관련 대사질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명은 상기 벤즈아미드 화합물을 제조하는 방법, 이를 함유하는 약학 조성물, 및 비만 및 비만관련 대사질환의 예방 또는 치료 방법을 제공한다.

公开(公告)号：WO2012081893A2

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/KR2011/009597

申请日：2011-12-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  안진희 ,  배명애 ,  최은복

Inventor： 안진희 ,  배명애 ,  최은복

IPC: C07D209/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K49/00

CPC classification number: A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K49/006 ,  C07D209/42

Abstract: 본 발명은 신규한 3-인돌리논 유도체 및 이를 포함하는 조성물에 관한 것으로, 이는 특히 지방을 선택적으로 형광염색할 수 있어 생체 진단시약으로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的3-二氢吲哚啉衍生物及其组合物，其特征在于能够选择性地对脂肪进行荧光染色，因此可用作生物诊断试剂。

公开(公告)号：WO2011162514A2

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：PCT/KR2011/004481

申请日：2011-06-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법을 제공하며, 본 발명의 제조방법에 따라 5H-[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了制备[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物衍生物的新方法。 根据本发明的制造方法，可以方便有效地制备对映体纯的[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物 在铑化合物催化剂和氢气存在下不对称还原5H- [1,2,3] - 恶噻唑-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物的二氧化物衍生物 捐赠者。

公开(公告)号：KR1020130091222A

公开(公告)日：2013-08-16

申请号：KR1020120012569

申请日：2012-02-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이현규 ,  최은복 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  B01J23/46

CPC classification number: C07D291/04 ,  B01J23/464

Abstract: PURPOSE: A manufacturing method of 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring sulfamidates is provided to selectively obtain 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring sulfamidates stereoisomeric compounds having a high optical purity and to manufacture the compounds in a simple and efficient manner. CONSTITUTION: A selective manufacturing method of a stereoisomeric compound represented by Formula 1a or 1b having optical activity allows a 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring imine compound represented by Formula 2 to react with a hydrogen donor in presence of a chiral organometallic catalyst. The compound of Formula 1a is prepared by using a compound represented by Formula 3a as a chiral organometallic catalyst. The compound of Formula 1b is prepared by using a compound represented by Formula 3b as a chiral organometallic catalyst. The chiral organometallic catalyst of Formula 3a or 3b comprises 1 to 2 equivalents of hydrochloric acid/tri(C1-C6)alkylamine salt, hydrochloric acid/(C3-C8)cyclicalkylamine salt, and hydrochloric acid/(C5-C12)heteroaryl amine salt.

Abstract translation: 目的：提供4-烷基-5-芳基5元环亚氨磺酸盐的制备方法，以选择性地获得具有高光学纯度的4-烷基-5-芳基五元环氨基磺酸铵立体异构化合物，并以简单的方式制备化合物 有效的方式。 构成：由具有光学活性的式1a或1b表示的立体异构化合物的选择性制备方法允许式2表示的4-烷基-5-芳基五元环亚胺化合物与氢供体在手性有机金属化合物 催化剂。 式1a的化合物通过使用由式3a表示的化合物作为手性有机金属催化剂而制备。 通过使用由式3b表示的化合物作为手性有机金属催化剂制备式1b化合物。 式3a或3b的手性有机金属催化剂包含1至2当量的盐酸/三（C 1 -C 6）烷基胺盐，盐酸/（C 3 -C 8）环烷基胺盐和盐酸/（C 5 -C 12）杂芳基胺盐 。

公开(公告)号：KR1020120079254A

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：KR1020110000445

申请日：2011-01-04

Applicant: 국립암센터 ,  한국화학연구원

Inventor： 정경채 ,  김선신 ,  안경옥 ,  최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  박창식

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/47 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/47

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 4-quinolinone derivatives and a Myc protein activation inhibitor containing the derivatives is provided to suppress complex formation of Myc/Max/DNA and to induce cell cycle arrest. CONSTITUTION: An Myc protein activation inhibitor contains 4-quinoline derivative of chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 suppresses formation of Myc/Max/DNA complex formation. A pharmaceutical composition for treating leukemia contains the derivative as an active ingredient. The pharmaceutical composition for treating leukemia contains pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of troches, lozenge, aqueous or oil suspension, powder or granule, emulsion, hard or soft capsule, or elixir.

Abstract translation: 目的：提供含有4-喹啉酮衍生物和含有这些衍生物的Myc蛋白激活抑制剂的药物组合物，以抑制Myc / Max / DNA的复合物形成并诱导细胞周期停滞。 构成：Myc蛋白激活抑制剂含有化学式1的4-喹啉衍生物。化学式1的衍生物抑制Myc / Max / DNA复合体形成。 用于治疗白血病的药物组合物含有该衍生物作为活性成分。 用于治疗白血病的药物组合物含有药学上可接受的载体。 药物组合物以锭剂，锭剂，水性或油性悬浮液，粉末或颗粒剂，乳剂，硬或软胶囊或酏剂的形式制备。

公开(公告)号：KR100916161B1

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：KR1020070061579

申请日：2007-06-22

Applicant: 주식회사 앤씨비아이티 ,  한국화학연구원

Inventor： 정광회 ,  박창식 ,  홍성유 ,  강수정 ,  손영덕 ,  황재훈 ,  최은복 ,  연규환 ,  이현규 ,  양희철

IPC: A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P21/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 이상증식 혈관 질환(hyperproliferative vascular disorders)의 치료 또는 예방용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 혈관 평활근 세포 및 종양세포의 증식에 대하여 각각 IC
50 값이 0.16 μM 이하까지 나타내어 매우 효율적으로 혈관 평활근세포 및 종양세포의 증식을 억제함으로써, 동맥경화증 및 재발협착증과 같은 이상증식 혈관 질환, 그리고 암에 대하여 치료 또는 예방 효능을 나타낸다.
화학식 1

평활근세포, 암, 종양, 동맥경화, 재협착증

公开(公告)号：KR1020050110237A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：KR1020040035181

申请日：2004-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  연규환 ,  이현규 ,  양희철 ,  최경자 ,  유충렬

IPC: A01N43/42

CPC classification number: A01N43/42 ,  A01N25/04 ,  A01N25/06 ,  A01N25/12 ,  A01N25/14 ,  C07D215/233

Abstract: 본 발명은 유효성분으로서의 하기 화학식 1의 4-퀴놀린온 유도체 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 농원예용 살균제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 알콕시기, C
1-3 할로알콕시기, C
1-3 티오알콕시기, C
1-3 할로티오알콕시기, C
1-3 할로알킬기, 니트로기, 시아노기, 아릴기, 아릴옥시기, 아릴설폰기, C
1-3 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 헤테로시클릭기이고,
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기 또는 아릴기이고,
R
6 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기; 아릴기; 또는 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 할로알킬기로 치환되거나 치환되지 않은 벤질기이며,
n은 0 또는 1 이다.

公开(公告)号：KR1020010018591A

公开(公告)日：2001-03-05

申请号：KR1019990034614

申请日：1999-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  김은숙 ,  최경자

IPC: C07D403/14

Abstract: PURPOSE: The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives, a producing method thereof, and a bactericidal composition containing the derivatives useful for agriculture and gardening are provided for killing a wide range of plant bacteria having tolerance to the conventional bactericides. CONSTITUTION: The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives useful as a bactericidal agent are represented by the formula (1), in which n is an integer of 0 to 2; X is 1 to 3 of C1-C3 alkyl, 1 to 3 of chloro, 1 to 3 of fluoro, 1 to 3 of C1-3 alkoxy, nitro, trihaloalkyl, 3,4-ethylenedioxy, or substituted or unsubstituted phenyl or phenoxy; Y is hydrogen, 1 to 3 of C1-C3 alkyl, 1 to 3 of chloro, 1 to 3 of fluoro, 1 to 3 of C1-3 alkoxy, nitro, trihaloalkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and Z is CH or N. The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives is produced by reacting azolyl alpha-oxo ketenedithioacetal of formula (2) with phenylhydrazin of formula (3) in organic solvents. The bactericidal composition contains an effective amount of the 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives.

Abstract translation: 目的：提供1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物及其制备方法和含有用于农业和园艺的衍生物的杀菌组合物，用于杀死对常规杀菌剂具有耐受性的广泛范围的植物细菌。 构成：用作杀菌剂的1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物由式（1）表示，其中n为0-2的整数; X为1至3个C 1 -C 3烷基，1至3个氯，1至3个氟，1至3个C 1-3烷氧基，硝基，三卤代烷基，3,4-亚乙二氧基或取代或未取代的苯基或苯氧基; Y是氢，1至3个C 1 -C 3烷基，1至3个氯，1至3个氟，1至3个C 1-3烷氧基，硝基，三卤代烷基或取代或未取代的苯基; 并且Z是CH或N. 1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物通过式（2）的唑基α-氧代烯酮二硫缩醛与式（3）的苯肼在有机溶剂中反应来制备。 该杀菌组合物含有有效量的1-苯基4-唑基吡唑衍生物。

公开(公告)号：KR1019970006286A

公开(公告)日：1997-02-19

申请号：KR1019950019275

申请日：1995-07-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  이연수 ,  김병섭

IPC: C07D231/20 ,  A01N43/56 ,  C07D261/10 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 아졸아미드 유도체에 관한 것이다.

상기 식 중에서, X는 N 또는 O이고; R
1 는 수소원자, C
1 ~C
3 의 알킬기, 페닐기 또는 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소원자 또는 C
1 ~C
3 의 알킬기이고;R
3 는 아릴기 또는 아릴에테닐기이고; 이때 아릴은 페닐기이거나, 할로겐, C
1 ~C
3 의 알킬기, C
1 ~C
3 의 알콕시, 니트로, 할로메틸기가 치환된 페닐기이거나, 할로겐이 치환된 벤즈티아졸기이거나, 알콕시카보닐이 치환된 티오펜기이다.

公开(公告)号：KR1019920019755A

公开(公告)日：1992-11-19

申请号：KR1019910005392

申请日：1991-04-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  양희철 ,  연규환 ,  이계형 ,  이현규 ,  김성기 ,  이연수 ,  정영륜

IPC: C07D215/22

Abstract: 내용 없음