公开(公告)号：KR101147550B1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：KR1020090100867

申请日：2009-10-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  함영진 ,  전은진 ,  이정헌 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed are a 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound having a protein kinase inhibition activity, a pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition for prevention and treatment of diseases caused by abnormal cell growth comprising the compound as an effective ingredient. Since the novel 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound exhibits superior inhibition activity against various protein kinases involved in growth factor signal transduction, it is useful as an agent for preventing or treating diseases caused by abnormal cell growth.

公开(公告)号：KR1020110019584A

公开(公告)日：2011-02-28

申请号：KR1020090077185

申请日：2009-08-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  김환 ,  최환근 ,  이정헌

IPC: C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A 1,3,6-substituted indole compound having an activity of suppressing protein kinase is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A 1,3,6-substituted indole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains 1,3,6-substituted indole compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition prevents and treats abnormal cell growth diseases through protein kinase suppression mechanism selected from Raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, Ret, Abl, Abl(T315I), ALK, Aurora A, Bmx, CDK/cyclinE, Kit, Src, EGFR, EphA1, FGFR3, Flt3, Fms, IGF-1R, IKKb, IR, Itk, JAK2, KDR, Met, mTOR, PDGFRa, Plk1, Ret, Syk, Tie2, and TrtB. An agent for preventing and treating tumor contains 1,3,6-substituted indole compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的1,3,6-取代的吲哚化合物以抑制各种蛋白激酶并预防和治疗异常的细胞生长疾病。 构成：1,3,6-取代的吲哚化合物由化学式1表示。药物组合物含有化学式1的1,3,6-取代的吲哚化合物作为活性成分。 药物组合物通过选自Raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a，Ret，Abl，Abl（T315I），ALK，Aurora A，Bmx，CDK / cyclinE，Kit，Src的蛋白激酶抑制机制预防和治疗异常细胞生长疾病 ，EGFR，EphA1，FGFR3，Flt3，Fms，IGF-1R，IKKb，IR，Itk，JAK2，KDR，Met，mTOR，PDGFRa，Plk1，Ret，Syk，Tie2和TrtB。 用于预防和治疗肿瘤的药物含有化学式1的1,3,6-取代的吲哚化合物。

公开(公告)号：KR102163494B1

公开(公告)日：2020-10-08

申请号：KR1020180128811

申请日：2018-10-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  신인재 ,  조한나 ,  최승혜 ,  최환근 ,  고은화

IPC: C07D498/16 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

公开(公告)号：KR101965326B1

公开(公告)日：2019-04-03

申请号：KR1020180163545

申请日：2018-12-17

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR101256018B1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：KR1020090077185

申请日：2009-08-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  김환 ,  최환근 ,  이정헌

IPC: C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 1,3,6-치환된 인돌 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 인돌 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
인돌, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환

公开(公告)号：KR1020110089108A

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：KR1020110009687

申请日：2011-01-31

Applicant: 한미사이언스 주식회사 ,  한국과학기술연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 손정범 ,  정승현 ,  최화일 ,  정영희 ,  최재율 ,  송지연 ,  이규항 ,  이재철 ,  김은영 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  최환근 ,  심태보 ,  함영진 ,  박동식 ,  김환 ,  김동욱

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative having an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative has a structure of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth caused by excessive activation of protein kinase contains the compound. The protein kinase includes Bcr-Ab1, FGFR, Flt, KDR, PDGFR, Fms, Kit, Raf, Tie2, Src, or Ret.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物，以防止异常细胞生长疾病。 构成：噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物具有化学式1的结构。用于预防或治疗由蛋白激酶的过度活化引起的异常细胞生长的药物组合物含有该化合物。 蛋白激酶包括Bcr-Ab1，FGFR，Flt，KDR，PDGFR，Fms，Kit，Raf，Tie2，Src或Ret。

公开(公告)号：KR1020100064520A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel indazole derivatives is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell proliferative disorders. CONSTITUTION: A novel indazole derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell proliferative disorder contains indazole derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate. The indazole derivative of chemical formula 1 suppresses protein kinase of raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, or Ret. The abnormal cell proliferative disorder includes uterine cervix cancer, head and neck cancer, esophageal cancer, thyroid cancer, parathyroid cancer, kidney cancer, breeding, prostate cancer, urethral carcinoma, bladder cancer, and blood cancer.

Abstract translation: 目的：提供含有新型吲唑衍生物的药物组合物以抑制各种蛋白激酶，并预防和治疗异常细胞增殖性疾病。 构成：化学式1表示新的吲唑衍生物。用于预防和治疗异常细胞增殖病症的药物组合物含有化学式1的吲唑衍生物，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 化学式1的吲唑衍生物抑制raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a或Ret的蛋白激酶。 异常细胞增殖障碍包括子宫颈癌，头颈癌，食管癌，甲状腺癌，甲状旁腺癌，肾癌，育种，前列腺癌，尿道癌，膀胱癌和血癌。