公开(公告)号：WO2017142325A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/KR2017/001715

申请日：2017-02-16

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  C07D333/10 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 키나아제 저해 활성을 가지는 신규의 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물과 상기 화합물을 활성성분으로 포함하는 항암제, 그리고 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及具有激酶抑制活性的新的2,3,5-取代的噻吩化合物，含有该化合物作为活性成分的抗癌剂以及该化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2017222285A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：PCT/KR2017/006487

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 특히 동물 모델 실험에서 당뇨병성 신증에 유용할 수 있음을 확인한 바, 본 발명 화합물은 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的咪唑并吡啶衍生物，其制备方法，并且这根据本发明涉及一种用于预防和治疗的含有作为活性成分的新颖的咪唑并吡啶癌症的药物组合物 衍生物，它们的立体异构体和药学上可接受的盐，它可以有效地在癌细胞系中抑制肿瘤相关的酶（激酶），以及可以是极好地抑制癌细胞，癌细胞异种移植模型的细胞增殖 具有癌细胞增殖抑制（癌细胞死亡）效果，并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它的癌症作为活性成分的药物组合物。 此外，本发明的新型咪唑并吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐可以有效抑制Src和Fyn，并且可用作预防或治疗与其相关疾病的药物组合物 本发明化合物可用作预防或治疗含有化合物作为活性成分的糖尿病肾病的药物组合物。 p>

公开(公告)号：WO2017164705A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：PCT/KR2017/003226

申请日：2017-03-24

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  가천대학교 산학협력단

Inventor： 최환근 ,  안성민 ,  손정범 ,  김남두 ,  김소영 ,  강석용 ,  류희윤 ,  김현경 ,  배재현 ,  김성환 ,  손영진

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/427

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 본 발명은 신규한 피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 FGFR(Fibroblast growth factor receptor) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 피리딘 유도체, 이의 광학 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, FGFR(Fibroblast growth factor receptor)를 효과적으로 저해할 수 있어 FGFR 관련 질환, 바람직하게 암의 예방 또는 치료에 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的吡啶衍生物，它们的制备，以及预防或治疗的相关疾病的药物组合物它FGFR（成纤维细胞生长因子受体），其含有作为活性成分，在本发明中 的新的吡啶衍生物，它们的根据，FGFR（成纤维细胞生长因子受体）的光学异构体和药学上可接受的盐也能够有效地抑制FGFR一个相关病症，优选在癌症的预防或治疗的有用的效果。< / p>

公开(公告)号：WO2018155916A3

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：PCT/KR2018/002164

申请日：2018-02-22

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  국립암센터 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 최환근 ,  박종배 ,  고은화 ,  손정범 ,  조중희 ,  고이경 ,  박진희 ,  김소영 ,  강석용 ,  이승연 ,  김남두 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  김상범 ,  이승훈 ,  남도현

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물은 LRRK2 키나아제에 대한 억제활성이 우수하며, LRRK2 발현 세포주인 NIH-3T3 세포주 및 뇌종양 환자 유래 세포주인 NCC01과 448T 세포주에서의 인산화 억제 효과가 뛰어나다. 또한, LRRK2 이외에도 다양한 단백질 키나아제에 대하여 저해활성을 가지는 것이 실험을 통해 확인되었으므로, 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018155916A2

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：PCT/KR2018/002164

申请日：2018-02-22

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  국립암센터 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 최환근 ,  박종배 ,  고은화 ,  손정범 ,  조중희 ,  고이경 ,  박진희 ,  김소영 ,  강석용 ,  이승연 ,  김남두 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  김상범 ,  이승훈 ,  남도현

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물은 LRRK2 키나아제에 대한 억제활성이 우수하며, LRRK2 발현 세포주인 NIH-3T3 세포주 및 뇌종양 환자 유래 세포주인 NCC01과 448T 세포주에서의 인산화 억제 효과가 뛰어나다. 또한, LRRK2 이외에도 다양한 단백질 키나아제에 대하여 저해활성을 가지는 것이 실험을 통해 확인되었으므로, 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR102069730B1

公开(公告)日：2020-01-23

申请号：KR1020190035405

申请日：2019-03-27

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR1020170096599A

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：KR1020170020896

申请日：2017-02-16

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  C07D333/10 ,  C07D409/12

Abstract: 본발명은키나아제저해활성을가지는신규의 2,3,5-치환된싸이오펜화합물과상기화합물을활성성분으로포함하는항암제, 그리고상기화합물의제조방법에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种抗癌剂，并且生产含有的噻吩化合物和新颖的化合物中的化合物的方法取代的2，3，5具有激酶抑制活性作为有效成分。

公开(公告)号：KR101965326B1

公开(公告)日：2019-04-03

申请号：KR1020180163545

申请日：2018-12-17

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR101931435B1

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：KR1020170078165

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 특히 동물 모델 실험에서 당뇨병성 신증에 유용할 수 있음을 확인한 바, 본 발명 화합물은 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：KR1020170143456A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：KR1020170078165

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

CPC classification number: A23L33/105 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: 본발명은신규한이미다조피리딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, 암세포관련효소(kinase)를효과적으로저해할수 있고, 암세포주에서암의세포증식을우수하게억제할수 있을뿐 아니라, 암세포이종이식모델에서또한암세포증식억제(암세포사멸) 효과가있는바, 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다. 또한, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, Src 및 Fyn을효과적으로저해할수 있는바, 이와관련된질환의예방또는치료용약학적조성물로유용할수 있고, 특히동물모델실험에서당뇨병성신증에유용할수 있음을확인한바, 본발명화합물은이를유효성분으로함유하는당뇨병성신증의예방또는치료용약학적조성물로유용한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的咪唑粗吡啶衍生物，其制备方法，并认为这涉及含有作为活性成分，一种新型的咪唑粗吡啶衍生物，其立体异构体的癌症的预防和治疗药物的药物组合物和它们的根据本发明 药学上可接受的盐，与癌症相关的酶，并且可以有效地抑制（激酶），以及可良好地抑制癌细胞的细胞增殖的癌细胞，抑制也癌细胞异种移植模型中的癌症细胞的增殖（肿瘤细胞凋亡）效果 并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它作为活性成分的癌症的药物组合物。 另外，可以一种新的咪唑粗吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐根据本发明作为Src和能有效地抑制的Fyn酒吧，相关预防或治疗疾病的物质的药物组合物 并且，在动物特别是证实实验hanba模型可以是圣在糖尿病的增加有用的，本发明化合物可具有在糖尿病的预防或治疗有益效果圣物质含有相同的认证作为活性成分的药物组合物。