公开(公告)号：WO2017142325A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/KR2017/001715

申请日：2017-02-16

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  C07D333/10 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 키나아제 저해 활성을 가지는 신규의 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물과 상기 화합물을 활성성분으로 포함하는 항암제, 그리고 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及具有激酶抑制活性的新的2,3,5-取代的噻吩化合物，含有该化合物作为活性成分的抗癌剂以及该化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2020036437A1

公开(公告)日：2020-02-20

申请号：PCT/KR2019/010369

申请日：2019-08-14

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  국립암센터 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 최환근 ,  고은화 ,  박진희 ,  고이경 ,  강석용 ,  김소영 ,  장보미 ,  이승연 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  김상범 ,  박종배 ,  남도현

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 치환된 헤테로아릴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 치환된 헤테로아릴 유도체는 LRRK2를 포함하는 다양한 단백질 키나아제에 대한 억제활성이 우수하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2017164705A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：PCT/KR2017/003226

申请日：2017-03-24

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  가천대학교 산학협력단

Inventor： 최환근 ,  안성민 ,  손정범 ,  김남두 ,  김소영 ,  강석용 ,  류희윤 ,  김현경 ,  배재현 ,  김성환 ,  손영진

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/427

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 본 발명은 신규한 피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 FGFR(Fibroblast growth factor receptor) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 피리딘 유도체, 이의 광학 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, FGFR(Fibroblast growth factor receptor)를 효과적으로 저해할 수 있어 FGFR 관련 질환, 바람직하게 암의 예방 또는 치료에 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的吡啶衍生物，它们的制备，以及预防或治疗的相关疾病的药物组合物它FGFR（成纤维细胞生长因子受体），其含有作为活性成分，在本发明中 的新的吡啶衍生物，它们的根据，FGFR（成纤维细胞生长因子受体）的光学异构体和药学上可接受的盐也能够有效地抑制FGFR一个相关病症，优选在癌症的预防或治疗的有用的效果。< / p>

公开(公告)号：WO2018174650A9

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：PCT/KR2018/003459

申请日：2018-03-23

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  한국생명공학연구원 ,  재단법인 대구경북과학기술원

Inventor： 최환근 ,  고은화 ,  조중희 ,  손정범 ,  고이경 ,  박진희 ,  김소영 ,  강석용 ,  이승연 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김상범 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  조성찬 ,  이규선 ,  유권 ,  최미리 ,  구자욱 ,  허향숙

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 피롤로-피리딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 DYRK1A를 포함하는 다양한 단백질 키나아제에 대한 억제활성이 우수하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다. 특히, 알츠하이머질환, 치매 또는 알츠하이머성 치매의 예방, 치료 또는 개선에 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2017222285A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：PCT/KR2017/006487

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 특히 동물 모델 실험에서 당뇨병성 신증에 유용할 수 있음을 확인한 바, 본 발명 화합물은 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的咪唑并吡啶衍生物，其制备方法，并且这根据本发明涉及一种用于预防和治疗的含有作为活性成分的新颖的咪唑并吡啶癌症的药物组合物 衍生物，它们的立体异构体和药学上可接受的盐，它可以有效地在癌细胞系中抑制肿瘤相关的酶（激酶），以及可以是极好地抑制癌细胞，癌细胞异种移植模型的细胞增殖 具有癌细胞增殖抑制（癌细胞死亡）效果，并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它的癌症作为活性成分的药物组合物。 此外，本发明的新型咪唑并吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐可以有效抑制Src和Fyn，并且可用作预防或治疗与其相关疾病的药物组合物 本发明化合物可用作预防或治疗含有化合物作为活性成分的糖尿病肾病的药物组合物。 p>

公开(公告)号：WO2018155916A3

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：PCT/KR2018/002164

申请日：2018-02-22

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  국립암센터 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 최환근 ,  박종배 ,  고은화 ,  손정범 ,  조중희 ,  고이경 ,  박진희 ,  김소영 ,  강석용 ,  이승연 ,  김남두 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  김상범 ,  이승훈 ,  남도현

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물은 LRRK2 키나아제에 대한 억제활성이 우수하며, LRRK2 발현 세포주인 NIH-3T3 세포주 및 뇌종양 환자 유래 세포주인 NCC01과 448T 세포주에서의 인산화 억제 효과가 뛰어나다. 또한, LRRK2 이외에도 다양한 단백질 키나아제에 대하여 저해활성을 가지는 것이 실험을 통해 확인되었으므로, 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018155916A2

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：PCT/KR2018/002164

申请日：2018-02-22

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  국립암센터 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 최환근 ,  박종배 ,  고은화 ,  손정범 ,  조중희 ,  고이경 ,  박진희 ,  김소영 ,  강석용 ,  이승연 ,  김남두 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  김상범 ,  이승훈 ,  남도현

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 피롤로-피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물은 LRRK2 키나아제에 대한 억제활성이 우수하며, LRRK2 발현 세포주인 NIH-3T3 세포주 및 뇌종양 환자 유래 세포주인 NCC01과 448T 세포주에서의 인산화 억제 효과가 뛰어나다. 또한, LRRK2 이외에도 다양한 단백질 키나아제에 대하여 저해활성을 가지는 것이 실험을 통해 확인되었으므로, 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021221208A1

公开(公告)日：2021-11-04

申请号：PCT/KR2020/005716

申请日：2020-04-29

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 김소영 ,  임춘영 ,  이선주 ,  최환근 ,  강석용 ,  이두현

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 디하이드로피라노[3,2-g]크로멘-2-온 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공하는 실시예 화합물은 키나아제를 높은 활성으로 저해함에 따라 암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있는 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2018174650A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：PCT/KR2018/003459

申请日：2018-03-23

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  한국생명공학연구원 ,  재단법인 대구경북과학기술원

Inventor： 최환근 ,  고은화 ,  조중희 ,  손정범 ,  고이경 ,  박진희 ,  김소영 ,  강석용 ,  이승연 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김상범 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  조성찬 ,  이규선 ,  유권 ,  최미리 ,  구자욱 ,  허향숙

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 피롤로-피리딘 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 DYRK1A를 포함하는 다양한 단백질 키나아제에 대한 억제활성이 우수하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 단백질 키나아제 관련 질환의 치료 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다. 특히, 알츠하이머질환, 치매 또는 알츠하이머성 치매의 예방, 치료 또는 개선에 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2017222287A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：PCT/KR2017/006489

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  재단법인 아산사회복지재단 ,  울산대학교 산학협력단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  고은화 ,  이승연 ,  김신애 ,  조중희 ,  강석용 ,  박진희 ,  김소영 ,  고이경 ,  장보미 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  마민정 ,  김상범 ,  윤석균 ,  강윤구

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 예를 들어 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的咪唑并吡啶衍生物，其制备方法，并且这根据本发明涉及一种用于预防和治疗的含有作为活性成分的新颖的咪唑并吡啶癌症的药物组合物 衍生物，它们的立体异构体和药学上可接受的盐，它可以有效地在癌细胞系中抑制肿瘤相关的酶（激酶），以及可以是极好地抑制癌细胞，癌细胞异种移植模型的细胞增殖 具有癌细胞增殖抑制（癌细胞死亡）效果，并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它的癌症作为活性成分的药物组合物。 此外，本发明的新颖的咪唑并吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐，可用作杆，用于疾病的预防和治疗，可以有效地抑制的Src和Fyn相关的药物组合物 例如，用于预防或治疗糖尿病肾病的药物组合物。