公开(公告)号：WO2017142325A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/KR2017/001715

申请日：2017-02-16

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  C07D333/10 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 키나아제 저해 활성을 가지는 신규의 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물과 상기 화합물을 활성성분으로 포함하는 항암제, 그리고 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及具有激酶抑制活性的新的2,3,5-取代的噻吩化合物，含有该化合物作为活性成分的抗癌剂以及该化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2017222287A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：PCT/KR2017/006489

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  재단법인 아산사회복지재단 ,  울산대학교 산학협력단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  고은화 ,  이승연 ,  김신애 ,  조중희 ,  강석용 ,  박진희 ,  김소영 ,  고이경 ,  장보미 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  마민정 ,  김상범 ,  윤석균 ,  강윤구

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 예를 들어 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的咪唑并吡啶衍生物，其制备方法，并且这根据本发明涉及一种用于预防和治疗的含有作为活性成分的新颖的咪唑并吡啶癌症的药物组合物 衍生物，它们的立体异构体和药学上可接受的盐，它可以有效地在癌细胞系中抑制肿瘤相关的酶（激酶），以及可以是极好地抑制癌细胞，癌细胞异种移植模型的细胞增殖 具有癌细胞增殖抑制（癌细胞死亡）效果，并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它的癌症作为活性成分的药物组合物。 此外，本发明的新颖的咪唑并吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐，可用作杆，用于疾病的预防和治疗，可以有效地抑制的Src和Fyn相关的药物组合物 例如，用于预防或治疗糖尿病肾病的药物组合物。

公开(公告)号：WO2017222285A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：PCT/KR2017/006487

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 특히 동물 모델 실험에서 당뇨병성 신증에 유용할 수 있음을 확인한 바, 본 발명 화합물은 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的咪唑并吡啶衍生物，其制备方法，并且这根据本发明涉及一种用于预防和治疗的含有作为活性成分的新颖的咪唑并吡啶癌症的药物组合物 衍生物，它们的立体异构体和药学上可接受的盐，它可以有效地在癌细胞系中抑制肿瘤相关的酶（激酶），以及可以是极好地抑制癌细胞，癌细胞异种移植模型的细胞增殖 具有癌细胞增殖抑制（癌细胞死亡）效果，并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它的癌症作为活性成分的药物组合物。 此外，本发明的新型咪唑并吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐可以有效抑制Src和Fyn，并且可用作预防或治疗与其相关疾病的药物组合物 本发明化合物可用作预防或治疗含有化合物作为活性成分的糖尿病肾病的药物组合物。 p>

公开(公告)号：KR102069730B1

公开(公告)日：2020-01-23

申请号：KR1020190035405

申请日：2019-03-27

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR1020170096599A

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：KR1020170020896

申请日：2017-02-16

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  C07D333/10 ,  C07D409/12

Abstract: 본발명은키나아제저해활성을가지는신규의 2,3,5-치환된싸이오펜화합물과상기화합물을활성성분으로포함하는항암제, 그리고상기화합물의제조방법에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种抗癌剂，并且生产含有的噻吩化合物和新颖的化合物中的化合物的方法取代的2，3，5具有激酶抑制活性作为有效成分。

公开(公告)号：KR101965326B1

公开(公告)日：2019-04-03

申请号：KR1020180163545

申请日：2018-12-17

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR101931435B1

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：KR1020170078165

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

Abstract: 본 발명은 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 암세포 관련 효소(kinase)를 효과적으로 저해할 수 있고, 암 세포주에서 암의 세포 증식을 우수하게 억제할 수 있을 뿐 아니라, 암 세포 이종이식 모델에서 또한 암세포 증식 억제(암 세포 사멸) 효과가 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 신규한 이미다조피리딘 유도체, 이의 입체 이성질체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, Src 및 Fyn을 효과적으로 저해할 수 있는 바, 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있고, 특히 동물 모델 실험에서 당뇨병성 신증에 유용할 수 있음을 확인한 바, 본 발명 화합물은 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병성 신증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：KR101920456B1

公开(公告)日：2018-11-21

申请号：KR1020170078179

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  울산대학교 산학협력단 ,  재단법인 아산사회복지재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  고은화 ,  이승연 ,  김신애 ,  조중희 ,  강석용 ,  박진희 ,  김소영 ,  고이경 ,  장보미 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  마민정 ,  김상범 ,  윤석균 ,  강윤구

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

CPC classification number: A23L33/105 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: 본발명은신규한이미다조피리딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, 암세포관련효소(kinase)를효과적으로저해할수 있고, 암세포주에서암의세포증식을우수하게억제할수 있을뿐 아니라, 암세포이종이식모델에서또한암세포증식억제(암세포사멸) 효과가있는바, 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다. 또한, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, Src 및 Fyn을효과적으로저해할수 있는바, 이와관련된질환의예방또는치료용약학적조성물로유용할수 있고, 예를들어당뇨병성신증의예방또는치료용약학적조성물로유용한효과가있다.

公开(公告)号：KR1020170143457A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：KR1020170078179

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 ,  울산대학교 산학협력단 ,  재단법인 아산사회복지재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  고은화 ,  이승연 ,  김신애 ,  조중희 ,  강석용 ,  박진희 ,  김소영 ,  고이경 ,  장보미 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  마민정 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

CPC classification number: A23L33/105 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: 본발명은신규한이미다조피리딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, 암세포관련효소(kinase)를효과적으로저해할수 있고, 암세포주에서암의세포증식을우수하게억제할수 있을뿐 아니라, 암세포이종이식모델에서또한암세포증식억제(암세포사멸) 효과가있는바, 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다. 또한, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, Src 및 Fyn을효과적으로저해할수 있는바, 이와관련된질환의예방또는치료용약학적조성물로유용할수 있고, 예를들어당뇨병성신증의예방또는치료용약학적조성물로유용한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的咪唑粗吡啶衍生物，其制备方法，并认为这涉及含有作为活性成分，一种新型的咪唑粗吡啶衍生物，其立体异构体的癌症的预防和治疗药物的药物组合物和它们的根据本发明 药学上可接受的盐，与癌症相关的酶，并且可以有效地抑制（激酶），以及可良好地抑制癌细胞的细胞增殖的癌细胞，抑制也癌细胞异种移植模型中的癌症细胞的增殖（肿瘤细胞凋亡）效果 并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它作为活性成分的癌症的药物组合物。 另外，根据本发明的新型咪唑并吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐可以有效地抑制Src和Fyn，并且可以用作预防或治疗与其有关的疾病的药物组合物 例如，用于预防或治疗糖尿病肾病。

公开(公告)号：KR1020170143456A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：KR1020170078165

申请日：2017-06-20

Applicant: 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 최환근 ,  손정범 ,  김신애 ,  이승연 ,  고은화 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  박진희 ,  고이경 ,  류희윤 ,  김남두 ,  김현경 ,  이윤호 ,  이선화 ,  김다예 ,  이선주 ,  홍성호 ,  민상현 ,  이성우 ,  최동규 ,  배재현 ,  홍은미 ,  장태호 ,  송재영 ,  김상범 ,  윤석균

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A23L33/105

CPC classification number: A23L33/105 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: 본발명은신규한이미다조피리딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, 암세포관련효소(kinase)를효과적으로저해할수 있고, 암세포주에서암의세포증식을우수하게억제할수 있을뿐 아니라, 암세포이종이식모델에서또한암세포증식억제(암세포사멸) 효과가있는바, 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다. 또한, 본발명에따른신규한이미다조피리딘유도체, 이의입체이성질체및 이의약학적으로허용가능한염은, Src 및 Fyn을효과적으로저해할수 있는바, 이와관련된질환의예방또는치료용약학적조성물로유용할수 있고, 특히동물모델실험에서당뇨병성신증에유용할수 있음을확인한바, 본발명화합물은이를유효성분으로함유하는당뇨병성신증의예방또는치료용약학적조성물로유용한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的咪唑粗吡啶衍生物，其制备方法，并认为这涉及含有作为活性成分，一种新型的咪唑粗吡啶衍生物，其立体异构体的癌症的预防和治疗药物的药物组合物和它们的根据本发明 药学上可接受的盐，与癌症相关的酶，并且可以有效地抑制（激酶），以及可良好地抑制癌细胞的细胞增殖的癌细胞，抑制也癌细胞异种移植模型中的癌症细胞的增殖（肿瘤细胞凋亡）效果 并且可以有效地用作用于预防或治疗含有它作为活性成分的癌症的药物组合物。 另外，可以一种新的咪唑粗吡啶衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐根据本发明作为Src和能有效地抑制的Fyn酒吧，相关预防或治疗疾病的物质的药物组合物 并且，在动物特别是证实实验hanba模型可以是圣在糖尿病的增加有用的，本发明化合物可具有在糖尿病的预防或治疗有益效果圣物质含有相同的认证作为活性成分的药物组合物。