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    세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물
    23.
    发明授权
    세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물 失效
    具有5-羟色胺受体亲和力的化合物

    公开(公告)号：KR100890633B1

    公开(公告)日：2009-03-27

    申请号：KR1020070038962

    申请日：2007-04-20

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

    IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

    Abstract: 본 발명은 세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 세로토닌 5-HT
    2A
    수용체에 대한 길항활성이 우수하므로 중추신경계 질환 예를 들면 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 등의 치료 및 예방제로서 유용한 화합물에 관한 것이다.
    세로토닌(5-HT), 5-HT2A 수용체, 우울증, 정신분열증

    결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘을 포함하는미백용 피부 외용 조성물
    25.
    发明授权
    결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘을 포함하는미백용 피부 외용 조성물 失效
    用于皮肤白化的外用组合物，其含有决明子或大黄素分离的种子提取物

    公开(公告)号：KR100867202B1

    公开(公告)日：2008-11-06

    申请号：KR1020060026255

    申请日：2006-03-22

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  이성진 ,  정대영 ,  박우규 ,  김호정 ,  최길돈

    IPC: A61K8/97 ,  A61Q19/02

    Abstract: 본 발명은 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘(emodin)을 포함하는 미백용 피부 외용 조성물에 대한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명에 따른 결명자 추출물 및 이로부터 분리된 에모딘은 자외선에 의한 멜라닌 합성의 촉진과 관련된 신호전달에서 중요하게 관여하는 c-Kit 활성을 저해함으로써, 멜라닌 세포의 성숙 및 분화를 저해할 뿐만 아니라 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 효과가 있기 때문에 피부 톤을 밝게 하는 피부 미백, 및 자외선, 호르몬, 유전에 기인한 기미와 주근깨 등의 피부 과색소 침착증 예방 및 치료를 목적으로 하는 미백용 피부 외용 조성물 뿐만 아니라 c-Kit 저해제 및 멜라닌 생성 저해제로 유용하게 사용될 수 있다.
    결명자, 에모딘, c-Kit

    도파민 Ｄ4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    26.
    发明公开
    도파민 Ｄ4 수용체 길항제인 신규 피페라지닐프로필피라졸유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 有权
    作为多巴胺D4受体拮抗剂的哌嗪衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020080082250A

    公开(公告)日：2008-09-11

    申请号：KR1020070022845

    申请日：2007-03-08

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

    IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

    CPC classification number: C07D403/06

    Abstract: A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is provided to show excellent dopamine D4 affinity, inhibit the psychotic action of a mouse induced by apomorphine and exhibit relatively weak side effect at a mouse rotarod test, thereby being effectively used as a therapeutic and prophylactic agent of central nervous system diseases. A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is represented by a formula(1). In the formula(1), R^1 is C1-10 alkyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; one of R^2 or R^3 is H, and the other one of R^2 or and R^3 is C1-10 alkyl, benzyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; each R^4, R^5, R^6, and R^7 is independently H or C1-10 alkyl; each R^8, R^9, R^10, R^11 and R^12 is independently H, halogen, C1-10 alkyl, C1-C10 alkoxy, bis(substituted or unsubstituted aryl)alkylene, benzyl, nitro, hydroxy, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di-alkylaminosulfonyl, alkylcarbonyl, or alkyloxycarbonyl; and a dotted line is a single-bonded line or a double bond, wherein the aromaticity of a pyrazole-ring should be maintained, the aryl is phenyl, the heteroaryl is thiophenyl or pyridyl, and the substituted aryl or heteroaryl is an aryl or a heteroaryl substituted with one to three substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, and C1-10 haloalkoxy. A method for preparing the piperazinyl-propyl-pyrazole derivative comprises a step of subjecting a pyrazole aldehyde derivative represented by a formula(2) and a piperazine derivative represented by a formula(3) to a reductive amination reaction. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases comprise the compound of the formula(1).

    Abstract translation: 提供哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物以显示出优异的多巴胺D4亲和力，抑制阿扑吗啡诱导的小鼠的精神病作用，并且在小鼠旋转试验中显示相对较弱的副作用，从而有效地用作中枢的治疗和预防剂 神经系统疾病 哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物由式（1）表示。 在式（1）中，R 1是C 1-10烷基或取代或未取代的芳基或杂芳基; R 2或R 9中​​的一个为H，R 2和R 3中的另一个为C 1-10烷基，苄基或取代或未取代的芳基或杂芳基; 每个R 4，R 5，R 6和R 9独立地是H或C 1-10烷基; 每个R 8，R 9，R 10，R 11和R 12独立地是H，卤素，C 1-10烷基，C 1 -C 10烷氧基，双（取代或未取代的芳基）亚烷基，苄基，硝基，羟基 氰基，氨基，一或二烷基氨基，烷基羰基氨基，氨基磺酰基，一或二烷基氨基磺酰基，烷基羰基或烷氧基羰基; 并且虚线是单键或双键，其中应保持吡唑环的芳香性，芳基为苯基，杂芳基为噻吩基或吡啶基，取代的芳基或杂芳基为芳基或 被一至三个选自卤素，硝基，C 1-10烷基，C 1-10烷氧基，C 1-10卤代烷基和C 1-10卤代烷氧基的取代基取代的杂芳基。 制备哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物的方法包括将由式（2）表示的吡唑醛衍生物和由式（3）表示的哌嗪衍生物进行还原胺化反应的步骤。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物包含式（1）的化合物。

    벤지다민을 유효성분으로 함유하는 뇌종양 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물
    28.
    发明公开
    벤지다민을 유효성분으로 함유하는 뇌종양 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
    用于预防或治疗具有作为活性成分的含有苄基胺的模拟物质的脑肿瘤或GLIOBLASTOMA的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020140008644A

    公开(公告)日：2014-01-22

    申请号：KR1020120075364

    申请日：2012-07-11

    Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

    Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

    IPC: A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

    CPC classification number: A61K31/416

    Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) or Temodal-resistant glioblastoma, containing benzydamine as an active ingredient. The benzydamine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a type of brain tumor, and exhibits an excellent therapy effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is a conventional agent for treating glioblastoma. Therefore, the benzydamine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)

    Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是胶质母细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物，其含有苯二胺作为活性成分。 根据本发明的苯二胺有效地抑制了作为一种脑肿瘤的胶质母细胞瘤的增殖，并且即使对作为用于治疗胶质母细胞瘤的常规药剂的Temodal（替莫唑胺）具有抗性的胶质母细胞瘤癌细胞也显示出优异的治疗效果。 因此，根据本发明的苯二胺可以用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）和耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物的活性成分。 （附图标记）（AA）抑制率（％）

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