公开(公告)号：WO2021075691A1

公开(公告)日：2021-04-22

申请号：PCT/KR2020/010657

申请日：2020-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  조병철 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  채종학 ,  정명은

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 유도체는 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023014022A1

公开(公告)日：2023-02-09

申请号：PCT/KR2022/011322

申请日：2022-08-01

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  이유진 ,  조병철

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피리미딘 유도체는 EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이 및 HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021101268A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/KR2020/016372

申请日：2020-11-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김지원 ,  조병철 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  두기랄라크리시나바부 ,  채종학 ,  이서영 ,  고아름

IPC: A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 벤즈아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공하는 벤즈아미드 유도체는 EGFR 돌연변이를 억제하여 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있고, 세툭시맙(Cetuximab) 등의 EGFR 길항제와 병용투여될 경우 항암활성 측면에서 현저한 상승(synergy) 효과가 나타나 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023022430A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：PCT/KR2022/011939

申请日：2022-08-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  이유진 ,  최길돈 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철 ,  윤미란

IPC: C07D487/18 ,  A61K31/504 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 신규한 마크로사이클 화합물, 이의 제조방법, 이를 유효성분으로 포함하는 암 또는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 명세서에 기재된 화학식 1로 표시되는 화합물은 글루타미네이즈에 대한 우수한 억제 활성을 나타내면서, 암세포에 대한 세포 독성이 우수하여 암 또는 자가면역질환에 유용할 것으로 기대된다.

公开(公告)号：WO2020036386A1

公开(公告)日：2020-02-20

申请号：PCT/KR2019/010202

申请日：2019-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  이서영 ,  김지원 ,  조병철 ,  박채원 ,  윤지연

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 이소인돌린-1온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 이소인돌린-1온 유도체는 EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018139876A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/KR2018/001128

申请日：2018-01-25

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

Abstract: 신규한 [1, 2, 4]트리아졸로[4, 3-a]퀴녹살린 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 자가면역질환을 포함한 BET(Bromodomain Extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다.

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：WO2023287130A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：PCT/KR2022/010023

申请日：2022-07-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  이유진 ,  채종학 ,  정명은 ,  조병철

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

Abstract: 피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘-2,4-디아민 유도체는 EGFR, HER2 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR, HER2 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여 시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018230934A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/KR2018/006644

申请日：2018-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  신인지 ,  최길돈 ,  채종학 ,  최현정 ,  정명은 ,  전병욱 ,  조병철 ,  박채원 ,  김환 ,  두기랄라크리시나바

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/18 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 N2,N4-디페닐피리미딘-2,4-디아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 유도체가 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내며, FLT 3 및 FLT3의 돌연변이에 대하여도 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암이나 FLT 3 또는 이의 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018088749A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/KR2017/012222

申请日：2017-11-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  이나리 ,  박상준 ,  정명은 ,  김성진 ,  양경민 ,  이지희

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 피리미딘화합물은 암성장을 억제하는 것으로 알려진 TGF-β의 신호체계를 방해하는 DRAK의 활성을 현저히 억제하여, 이를 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있으며 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용할 수 있는 효과가 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新型嘧啶化合物及其制造方法，含有该化合物作为有效成分的癌症及炎症性疾病的预防或治疗用药物组合物， 嘧啶化合物，与TGF-β的信号传导干扰是已知的抑制生长和抑制显著，并且其可以用它作为药物组合物用于预防或治疗癌症，预防或治疗炎性疾病的效果癌症DRAK活性 它可以用作药物组合物。