Abstract:
본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.
Abstract:
본 발명은 SRC-1 및 RTK(Receptor tyrosine kinase; 수용체 티로신 키나아제) 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 관련 질환 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화학식 1 과 2로 표시되는 화합물은 SRC-1 및 EGFR, VEGFR2, FGFR, PDGFRβ 등의 수용체 티로신 키나아제(RTK)를 효율적으로 저해하는 바, 신생혈관형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여 혈관신생 관련 질환 또는 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암치료제로써 유용하게 이용될 수 있다. 티로신 키나아제, SRC-1, 저해제, 항암제, 혈관신생 억제제
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.
(상기 식에서, R 1 , R 2 , 및 R 3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.) 1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제
Abstract:
본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다. 카바페넴
Abstract:
Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.
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본 발명은 신규한 비스피리디니움 옥심 재활성화제 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 비스피리디니움 옥심 화합물은 유기인 화합물에 의해 저해된 아세틸콜린에스터라제의 활성을 재활성시키는 효과가 우수하여, 화학 무기로 사용되는 사린이나 소만과 같은 신경작용제에 대한 해독제 뿐만 아니라 유기인 살충제 중독에 대한 해독제로 유용하게 사용될 수 있다.
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본 발명은 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 퀴놀리논 유도체는 항산화 활성 및 NMDA 수용체 길항작용이 우수함으로, 뇌졸중, 파킨스씨 병, 치매 등의 신경퇴행성 질환, 노화, 암, 당뇨병, 간질의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
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본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다. 화학식 1
상기 식에서, R 1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C 1 -C 3 알킬기, C 1 -C 3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고, R 2 는 수소 또는 C 1 -C 3 알킬기이고, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.
Abstract:
본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 화합물로서 퀴나졸린의 C-6과 C-7번 위치가 1,4-디옥산기에 의해 연결된 3환 구조의 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다. 티로신 키나제, 퀴나졸린 유도체, 1,4-디옥산
Abstract:
본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.