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    INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA FOSFATASA
    25.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA FOSFATASA 未知

    公开(公告)号：PE20220141A1

    公开(公告)日：2022-01-27

    申请号：PE2021001646

    申请日：2020-03-30

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： BLAKE JAMES F ,  BOYS MARK LAURENCE ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  COOK ADAM W ,  ELSAYED MOHAMED S A ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  HINKLIN RONALD JAY ,  JIANG YUTONG ,  MCNULTY OREN T ,  MEJIA MACEDONIO J ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  WONG CHRISTINA E

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

    Abstract: Se refiere a compuestos de Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: L1 se selecciona de un enlace directo, S, CH2, O, NH y Se; R1 se selecciona de hidrogeno y metilo; R2 se selecciona de fenilo, un heteroarilo de 5 a 6 miembros en donde el heteroarilo contiene 1 a 4 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde un heteroatomo de N se puede sustituir con O para formar un oxido, un cicloalquilo biciclico de 8-10 miembros, un arilo biciclico de 10 miembros, un heterociclo biciclico de 9-10 miembros, en donde el heterociclo contiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y un heteroarilo biciclico de 9-10 miembros, en donde el heteroarilo biciclico contiene 1 a 3 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde el fenilo, heteroarilo, cicloalquilo biciclico, arilo biciclico, heterociclo biciclico y heteroarilo biciclico se sustituyen opcionalmente con halogeno, ciano, oxo, C1-C3 alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halogeno, ciano y OH, C3-C6 cicloalquilo, C1-C3 alcoxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halogeno, ciano y OH, NHRa, y un heterociclo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halogeno, ciano y OH, en donde el heterociclo contiene 1 o 2 heteroatomos seleccionados de N, O y S. R2 se puede seleccionar del grupo de fenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 2-amino-3-cloropiridin-4-ilo, 2,3-dicloropiridin-4-ilo, entre otros. Tambien se refiere a composiciones farmaceuticas. Dichos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas y neoplasicas al inhibir la proteina SHP2 necesaria para la activacion completa de la via de Ras/ERK1/2, una cascada de senalizacion clave en la biologia del cancer.

    Compuestos de N-(1H-Indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituida como inhibidores de cFMS
    29.
    发明专利
    Compuestos de N-(1H-Indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituida como inhibidores de cFMS 未知

    公开(公告)号：ES2494590T3

    公开(公告)日：2014-09-15

    申请号：ES10798683

    申请日：2010-12-20

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： BOYS MARK LAURENCE ,  BRADLEY MICHAEL F ,  DELISLE ROBERT KIRK ,  HENNINGS D DAVID ,  KENNEDY APRIL L ,  MARMSATER FREDRIK P ,  MEDINA MATTHEW DAVID ,  MUNSON MARK C ,  RAST BRYSON ,  RIZZI JAMES P ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  TOPALOV GEORGE T ,  ZHAO QIAN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

    Abstract: Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N anulares, y opcionalmente sustituido con NH2; hetCyc2 y hetCyc2a 20 son independientemente un heterociclo de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de N anulares y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6), OH, y halógeno; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de entre N, S y O en el que al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(C1-6), hidroxialquilo(C2-4), dihidroxialquilo(C3-4), (cicloalquilo C3-6)CH2-, hetCyc3, hetCyc3aalquilo(C1-2), y bencilo opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4); hetCyc3 y hetCyc3a son independientemente un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N anulares y opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 es alquilo(C2-4), ciclopropilo, OMe, I o Br; R3 es H o Cl; R4 es H o CN; R5 es H, halógeno, OH, hetAr3, hetAr4, N-(alquilo C1-3)piridinona, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(>=O)-, hetCyc6(alquilo C1-4)-, hetCyc7alcoxi(C1-4), (hetCyc8)-O-, hetCyc940 alcoxi(C1-4), (alcoxi C1-3)alcoxi(C1-4), hidroxialcoxi(C1-4), dihidroxialcoxi(C2-4), difluoroaminoalcoxi(C1-4), [di(alquil C1-3)amino]alcoxi(C1-4), [(alcoxi C1-4)carbonilamida]difluoroalcoxi(C1-4), (alquilo C1-4)C(>=O)NHalquiltio(C2-4)-, (alquilo C1-4)OC(>=O)-, (alquilo C1-4)C(>=O)-, hidroxialquilo(C1-4), [hidroxialquil(C2-4))amino]-alquilo(C1-4), [(alcoxi C1-4)(alquilo C1- 4)amino]alquilo(C1-4), [di(alquilo C1-4)amino]alquilo(C1-4), R'R"NC(>=O)-, alquiltio C1-6, benciloxi, [hidroxialcoxi(C1-4)]alcoxi(C1-4), o [(alqueniloxi C2-4)alcoxi(C1-4)]alcoxi(C1-4).

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