IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
    2.
    发明申请
    IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
    咪唑并[1,2-A]吡啶化合物作为受体酪氨酸激酶抑制剂

    公开(公告)号:WO2010039825A3

    公开(公告)日:2010-10-07

    申请号:PCT/US2009059017

    申请日:2009-09-30

    CPC classification number: C07D487/04 C07D471/04

    Abstract: Compounds of Formula I and II: I II having the chemical names cis-6-fluoro-8-(3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinoline and 6-fluoro-8-(trans-3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinoline, respectively, and enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. The compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

    Abstract translation: 具有化学名称的顺式-6-氟-8-(3-氟哌啶-4-基氧基)-2-(7-(2-甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2-a]吡啶的式I和II化合物: 吡啶-3-基)喹啉和6-氟-8-(反式-3-氟哌啶-4-基氧基)-2-(7-(2-甲氧基乙氧基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)喹啉 和对映异构体及其药学上可接受的盐是可用于治疗由3类和5类受体酪氨酸激酶介导的疾病的受体酪氨酸抑制剂。 本发明的化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。

    Compuestos de N-(1H-Indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituida como inhibidores de cFMS

    公开(公告)号:ES2494590T3

    公开(公告)日:2014-09-15

    申请号:ES10798683

    申请日:2010-12-20

    Abstract: Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N anulares, y opcionalmente sustituido con NH2; hetCyc2 y hetCyc2a 20 son independientemente un heterociclo de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de N anulares y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6), OH, y halógeno; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de entre N, S y O en el que al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(C1-6), hidroxialquilo(C2-4), dihidroxialquilo(C3-4), (cicloalquilo C3-6)CH2-, hetCyc3, hetCyc3aalquilo(C1-2), y bencilo opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4); hetCyc3 y hetCyc3a son independientemente un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N anulares y opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 es alquilo(C2-4), ciclopropilo, OMe, I o Br; R3 es H o Cl; R4 es H o CN; R5 es H, halógeno, OH, hetAr3, hetAr4, N-(alquilo C1-3)piridinona, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(>=O)-, hetCyc6(alquilo C1-4)-, hetCyc7alcoxi(C1-4), (hetCyc8)-O-, hetCyc940 alcoxi(C1-4), (alcoxi C1-3)alcoxi(C1-4), hidroxialcoxi(C1-4), dihidroxialcoxi(C2-4), difluoroaminoalcoxi(C1-4), [di(alquil C1-3)amino]alcoxi(C1-4), [(alcoxi C1-4)carbonilamida]difluoroalcoxi(C1-4), (alquilo C1-4)C(>=O)NHalquiltio(C2-4)-, (alquilo C1-4)OC(>=O)-, (alquilo C1-4)C(>=O)-, hidroxialquilo(C1-4), [hidroxialquil(C2-4))amino]-alquilo(C1-4), [(alcoxi C1-4)(alquilo C1- 4)amino]alquilo(C1-4), [di(alquilo C1-4)amino]alquilo(C1-4), R'R"NC(>=O)-, alquiltio C1-6, benciloxi, [hidroxialcoxi(C1-4)]alcoxi(C1-4), o [(alqueniloxi C2-4)alcoxi(C1-4)]alcoxi(C1-4).

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