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    CAPREOMYCIN DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIALS
    1.
    发明申请
    CAPREOMYCIN DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
    CAPIROMYCIN衍生物及其作为抗生素的使用

    公开(公告)号：WO2007130743A2

    公开(公告)日：2007-11-15

    申请号：PCT/US2007063884

    申请日：2007-03-13

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  HENNINGS D DAVID ,  WATSON DANIEL JOHN

    Inventor： LYSSIKATOS JOSEPH P ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  HENNINGS D DAVID ,  WATSON DANIEL JOHN

    IPC: A61K38/12

    CPC classification number: C07K7/56 ,  A61K38/00

    Abstract: The present invention relates to phenylurea derivatives of capreomycin I, IIB, IIA, or IB, and metabolites and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds of the present invention are useful as antibacterial agents for treating bacterial infections and for treating disorders caused by bacterial infections. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating bacterial infections by administering such compounds. The present invention also relates to methods of preparing such compounds.

    Abstract translation: 本发明涉及卷曲霉素I，IIB，IIA或IB的苯基脲衍生物及其代谢产物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明的化合物可用作治疗细菌感染和治疗由细菌感染引起的疾病的抗菌剂。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。

    COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL) IMIDAZO (1,2-A) PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE CFMS
    10.
    发明专利
    COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL) IMIDAZO (1,2-A) PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE CFMS 未知

    公开(公告)号：AR079541A1

    公开(公告)日：2012-02-01

    申请号：ARP100104761

    申请日：2010-12-20

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： ZHAO QIAN ,  RIZZI JAMES P ,  TOPALOV GEORGE T ,  MUNSON MARK ,  RAST BRYSON ,  HENNINGS D DAVID ,  BOYS MARK LAURENCE ,  KENNEDY APRIL L ,  BRADLEY MICHAEL ,  MEDINA MATTHEW ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  MARMSATER FREDRIK P ,  DELISLE ROBERT KIRK

    IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

    Abstract: Son inhibidores de cFMS y son de utilidad en el tratamiento de enfermedades relacionadas con los huesos, cáncer, trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, enfermedades cardiovasculares y dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula general (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, tetrahidropiranil-CH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4 o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6; hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halogeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi C2-4, [di(alquil C1-3)amino]alcoxi C2-4, dihidroxialcoxi C3-4, hetCyc2O-, hetCyc2a-alcoxi C1-2 y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con NH2; hetCyc2 y hetCyc2a son, de modo independiente, un heterociclo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, OH y halogeno; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos de anillo seleccionados, de modo independiente, N, S y O, en donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, hidroxialquilo C2-4, dihidroxialquilo C3-4, (cicloalquil C3-6)CH2-, hetCyc3, hetCyc3a-alquilo C1-2 y bencilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4; hetCyc3 y hetCyc3a son, de modo independiente, un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con un halogeno; R2 es alquilo C2-4, ciclopropilo, OMe, I o Br; R3 es H o Cl; R4 es H o CN; R5 es H, halogeno, OH, hetAr3, hetAr4, N-(alquil C1-3)piridinona, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(=O)-, hetCyc6-alquilo C1-4, hetCyc7-alcoxi C1-4, (hetCyc8)-O-, hetCyc9-alcoxi C1-4, (alcoxi C1-3)alcoxi C1-4, hidroxialcoxi C1-4, dihidroxialcoxi C2-4, difluoroaminoalcoxi C1-4, [di(alquil C1-3)amino]alcoxi C1-4, [(alcoxi C1-4)carbonilamida]difluoroalcoxi C1-4, (alquil C1-4)C(=O)NH-alquil C2-4tio, (alquil C1-4)OC(=O)-, (alquil C1-4)C(=O)-, hidroxialquilo C1-4, [hidroxialquil C2-4-amino]-alquilo C1-4, [(alcoxi C1-4)(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4, [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4, R'R''NC(=O)-, alquil C1-6-tio, benciloxi, [hidroxialcoxi C1-4]alcoxi C1-4 o [(alquenil C2-4-oxi)alcoxi C1-4]alcoxI C1-4; hetAr3 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos de anillo seleccionados, de modo independiente, N, O y S, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6 y [di(alquil C1-3)amino]-CH2-; hetAr4 es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6; hetAr5 es un anillo heterocíclico bicíclico parcialmente insaturado de 9 miembros que tiene 3 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6; hetCyc4 es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 5 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos de anillo seleccionados de N y O y al menos uno de dichos heteroátomos es N, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, OH y oxo; hetCyc5 es un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo (C1-6); hetCyc6 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-4 y halogeno; hetCyc7 es un heterociclo de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados, de modo independiente, N, O y S, en donde uno de dichos átomos de anillo nitrogeno está opcionalmente oxidado en N(O) y en donde dicho átomo de anillo S está opcionalmente oxidado en SO o SO2, en donde hetCyc7 está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alquil C1-4OC(=O)-, alcoxi C1-4, OH y halogeno; hetCyc8 es un heterociclo de 4 - 6 miembros que tiene uno o dos átomos de anillo N y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6 y OH; hetCyc9 es un anillo heterocíclico en puente de 8 miembros que tiene 2 átomos de anillo seleccionados de N y O, en donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R' es H o alquilo C1-4; R'' es alquilo C1-4, hetCyc10-, aminoalquilo C1-4 o [di(alquil C1-4)amino](alquilo C1-4); y hetCyc10 es un heterociclo de 5 miembros que tiene un átomo de N del anillo y qué está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6.

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