СОЛИ ДАСАТИНИБА В АМОРФНОЙ ФОРМЕ

    公开(公告)号:RU2655435C2

    公开(公告)日:2018-05-29

    申请号:RU2016106124

    申请日:2014-07-22

    Applicant: BASF SE

    Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк солямдасатинибав аморфнойформе. Сольдасатинибасодержиткатионсоединенияформулы 1, известногокакдасатиниб, ианионвторогосоединения, выбранногоизгруппы, состоящейизсахарина, глутаровойкислотыи никотиновойкислоты. Сольдасатинибапоизобретениюприменяютв качествелекарственногосредствадлялечениярака, вчастностихроническоймиелогеннойлейкемиии/илиостроголимфобластноголейкоза, осложненногофиладельфийскойхромосомой. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 7 пр.

    МНОГОКОМПОНЕНТНАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СИСТЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ НИЛОТИНИБ И ВЫБРАННЫЕ СОКРИСТАЛЛООБРАЗОВАТЕЛИ

    公开(公告)号:RU2652121C2

    公开(公告)日:2018-04-25

    申请号:RU2015118436

    申请日:2013-10-16

    Applicant: BASF SE

    Abstract: Изобретениеотноситсяк новомукристаллическомуматериалув однойкристаллическойфазе, представляющемусобоймногокомпонентныйсокристалл (a) гидрохлориданилотинибаи (b) компонента, выбранногоизфумаровойкислоты, малеиновойкислоты, янтарнойкислоты, гентизиновойкислоты, метиловогоэфирагалловойкислотыи изоникотинамида, или (a) нилотиниба, гидрохлориданилотинибаилисмесинилотинибаи гидрохлориданилотинибаи (b) компонента, выбранногоиз 1,5-нафталиндисульфоновойкислоты. Полученныесокристаллическиесоединениямогутнайтиприменениедлялеченияпатологическогосостояния, длякоторогоблагоприятноингибированиетирозинкиназы, напримердлялеченияхроническогомиелолейкоза (ХМЛ), предпочтительнодлялечениярезистентногок лекарственнымсредствамхроническогомиелолейкоза (ХМЛ). Каждоесокристаллическоесоединениеохарактеризованопоказателямирентгеноструктурногоанализа. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяфумароваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å): 13,6, 7,1, 5,68, 4,84, 4,67, 4,57, 3,87, 3,69, 3,39, 3,36, 3,31 и 3,16 (±0,1 при 2θ). Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсямалеиноваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейследующиехарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): a) 17,2, 15,8, 10,8, 9,1, 7,3, 5,89, 3,66 и 3,60, или b) 16,6, 15,7, 13,0, 10,7, 9,2, 8,7, 7,3, 6,0, 5,83, 5,39, 5,22, 3,92, 3,65, 3,53, 3,51, 3,44 и 3,40, или c) 10,8, 9,2, 3,93 и 3,66. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяянтарнаякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å): 21,1, 3,56, 3,45 и 3,36 или 10,3, 4,58, 3,52 и 3,35 (±0,1 при 2θ). Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсягентизиноваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): А) 16,2, 10,1, 3,45, 3,33 и 3,31, которыйобозначенкакформаА сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или B) 16,1, 10,1, 7,3, 6,0, 5,60, 3,58, 3,42, 3,31, 3,28 и 3,25, которыйобозначенкакформаВ сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или C) 10,1, 7,7, 5,93, 5,02, 3,60 и 3,55, которыйобозначенкакформаС сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или D) 16,3, 10,2, 6,1, 5,68, 3,62, 3,58, 3,46, 3,35, 3,32 и 3,29, которыйобозначенкакформа D сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или E) 16,2, 15,8, 9,9, 3,41 и 3,29, которыйобозначенкакформаЕ сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяизоникотинамид, вкотороммолярноесооотношениекомпонента (а) ккомпоненту (b) составляетотоколо 2:1 дооколо 1:1, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): 13,6, 12,4, 6,2, 3,65, 3,54, 3,48 и 3,38, иобозначенкаксокристаллгидрохлориданилотинибаи изоникотинамида. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяметиловыйэфиргалловойкислоты, вкотороммолярноесоотношениекомпонента (а) ккомпоненту (b) составляетотоколо 2:1 дооколо 1:1, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): 17,2, 15,0, 12,3, 11,5, 8,0, 6,8, 5,66, 5,51 и 3,46, иобозначенкаксокристаллгидрохлориданилотинибаи метиловогоэфирагалловойкислоты. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (b) является 1,5-нафталиндисульфоноваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d(Å), (±0,1 при 2θ): a) 10,0, 9,4, 9,2, 7,7, 5,95, 4,83, 4,69, 3,53, 3,50 и 3,35, которыйобозначенкакформа 1 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; b) 18,4, 9,9, 8,3, 7,8, 6,1, 5,86, 4,85, 4,63, 4,42, 4,29, 4,10, 3,87 и 3,68, которыйобозначенкакформа 2 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; c) 16,6, 5,78, 3,52, 3,46 и 3,40, которыйобозначенкакформа 3 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; d) 12,0, 7,9, 6,8, 6,6, 5,50, 5,20, 4,74, 4,63, 3,76, 3,68 и 3,48, которыйобозначенкакформа 4 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; e) 12,0, 7,9, 7,7, 6,8, 6,0, 5,17, 4,72, 4,65, 3,72 и 3,51, которыйобозначенкакформа 5 нафталиндисульфонатанилотиниба; f) 12,0, 6,8, 5,

Patent Agency Ranking