-
公开(公告)号:CA2917209A1
公开(公告)日:2015-01-29
申请号:CA2917209
申请日:2014-07-22
Applicant: BASF SE
Inventor: HAFNER ANDREAS , BLATTER FRITZ , SZELAGIEWICZ MARTIN , SIEBENHAAR BERND , CHIODO TIZIANA , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D417/12
Abstract: The present invention primarily relates to salts of Dasatinib, wherein the salts are in amorphous form. The salts described herein preferably comprise a cation of a compound of formula 1 and an anion of a second compound selected from the group consisting of glutaric acid, nicotinic acid and saccharin. The invention is further related to pharmaceutical compositions comprising such a salt. Furthermore, the invention relates to processes for preparing said salts. The invention also relates to several aspects of using said salt or pharmaceutical composition to treat a disease.
-
公开(公告)号:CA2877030A1
公开(公告)日:2013-12-27
申请号:CA2877030
申请日:2013-06-18
Applicant: BASF SE
Inventor: CHIODO TIZIANA , HELLMANN ROLF , VOSSEN MARCUS , SALVADOR BEATE , HAFNER ANDREAS , HINTERMANN TOBIAS
IPC: C07D401/04 , A61K31/505 , A61P35/02
Abstract: Novel solid forms of imatinib mesilate comprising as active ingredient 4-[(4-methyl-1- piperazinyl) methyl] N [4-methyl-3-[ [4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl] amino]-phenyl]- benzamide methanesulfonic acid saltand as co-crystal former benzoic acid, fumaric acid or succinic acid are described. The said multi-component crystalline forms possess improved physical and biological properties with respect to the crystalline forms of the active pharmaceutical ingredient previously known.
-
公开(公告)号:RU2655435C2
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:RU2016106124
申请日:2014-07-22
Applicant: BASF SE
Inventor: KHAFNER ANDREAS , BLATTER FRITTS , SHELAGEVICH MARTIN , ZIBENKHAAR BERND , KIODO TITSIANA , KHINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , FOSSEN MARKUS
IPC: C07D417/12 , A61K31/506 , C07D275/06
Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк солямдасатинибав аморфнойформе. Сольдасатинибасодержиткатионсоединенияформулы 1, известногокакдасатиниб, ианионвторогосоединения, выбранногоизгруппы, состоящейизсахарина, глутаровойкислотыи никотиновойкислоты. Сольдасатинибапоизобретениюприменяютв качествелекарственногосредствадлялечениярака, вчастностихроническоймиелогеннойлейкемиии/илиостроголимфобластноголейкоза, осложненногофиладельфийскойхромосомой. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 7 пр.
-
公开(公告)号:AU2013333953A1
公开(公告)日:2015-04-30
申请号:AU2013333953
申请日:2013-10-16
Applicant: BASF SE
Inventor: CHIODO TIZIANA , HAFNER ANDREAS , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , SZELAGIEWICZ MARTIN , BLATTER FRITZ , RODEL EVA , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02
Abstract: The present invention relates to crystalline materials comprising nilotinib and a carboxylic acid, carboxylic acid ester, carboxylic acid amide or sulfonic acid as a co-crystal former, and to pharmaceutical compositions comprising said materials. The invention also relates to processes for preparing said crystalline materials and to methods of using said crystalline materials to treat a disease condition in which tyrosine kinase inhibition is beneficial.
-
公开(公告)号:CA2887540A1
公开(公告)日:2014-04-24
申请号:CA2887540
申请日:2013-10-16
Applicant: BASF SE
Inventor: CHIODO TIZIANA , HAFNER ANDREAS , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , SZELAGIEWICZ MARTIN , BLATTER FRITZ , RODEL EVA , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02
Abstract: The present invention relates to crystalline materials comprising nilotinib and a carboxylic acid, carboxylic acid ester, carboxylic acid amide or sulfonic acid as a co-crystal former, and to pharmaceutical compositions comprising said materials. The invention also relates to processes for preparing said crystalline materials and to methods of using said crystalline materials to treat a disease condition in which tyrosine kinase inhibition is beneficial.
-
公开(公告)号:CA2876539A1
公开(公告)日:2013-12-19
申请号:CA2876539
申请日:2013-06-13
Applicant: BASF SE
Inventor: CHIODO TIZIANA , HAFNER ANDREAS , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , SZELAGIEWICZ MARTIN , BLATTER FRITZ , SIEBENHAAR BERND , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D417/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: Provided are a multicomponent crystalline system (co-crystal), use thereof, as well as a process for obtaining the same. The said multicomponent crystalline system (co-crystal) comprises Dasatinib and a second compound selected from methyM-hydrobenzoate, nicotinamide, ethyl gallate, methyl gallate, propyl gallate, ethyl maltol, vanillin, menthol, or (lR,2S,5R)-(-)- menthol.
-
公开(公告)号:CA2917183C
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CA2917183
申请日:2014-07-22
Applicant: BASF SE
Inventor: HAFNER ANDREAS , BLATTER FRITZ , SZELAGIEWICZ MARTIN , SIEBENHAAR BERND , CHIODO TIZIANA , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D417/12 , A61K31/191 , A61K31/428 , A61K31/455 , A61K31/506 , C07C55/12 , C07D213/80 , C07D275/06
Abstract: The present invention primarily relates to molecular crystalline substances, preferably salts of Dasatinib in crystalline form, comprising a compound of formula 1, preferably a cation of a compound of formula 1, and a second compound selected from the group consisting of glutaric acid, nicotinic acid and saccharin, preferably an anion thereof. The invention is further related to pharmaceutical compositions comprising such a substance. Furthermore, the invention relates to processes for preparing said substances. The invention also relates to several aspects of using said substances or pharmaceutical compositions to treat a disease.
-
28.
公开(公告)号:RU2652121C2
公开(公告)日:2018-04-25
申请号:RU2015118436
申请日:2013-10-16
Applicant: BASF SE
Inventor: KIODO TITSIANA , KHAFNER ANDREAS , KHINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , SHELAGEVICH MARTIN , BLATTER FRITTS , REDEL EVA , FOSSEN MARKUS
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C65/03 , C07C65/10 , C07C309/35 , C07D213/82
Abstract: Изобретениеотноситсяк новомукристаллическомуматериалув однойкристаллическойфазе, представляющемусобоймногокомпонентныйсокристалл (a) гидрохлориданилотинибаи (b) компонента, выбранногоизфумаровойкислоты, малеиновойкислоты, янтарнойкислоты, гентизиновойкислоты, метиловогоэфирагалловойкислотыи изоникотинамида, или (a) нилотиниба, гидрохлориданилотинибаилисмесинилотинибаи гидрохлориданилотинибаи (b) компонента, выбранногоиз 1,5-нафталиндисульфоновойкислоты. Полученныесокристаллическиесоединениямогутнайтиприменениедлялеченияпатологическогосостояния, длякоторогоблагоприятноингибированиетирозинкиназы, напримердлялеченияхроническогомиелолейкоза (ХМЛ), предпочтительнодлялечениярезистентногок лекарственнымсредствамхроническогомиелолейкоза (ХМЛ). Каждоесокристаллическоесоединениеохарактеризованопоказателямирентгеноструктурногоанализа. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяфумароваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å): 13,6, 7,1, 5,68, 4,84, 4,67, 4,57, 3,87, 3,69, 3,39, 3,36, 3,31 и 3,16 (±0,1 при 2θ). Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсямалеиноваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейследующиехарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): a) 17,2, 15,8, 10,8, 9,1, 7,3, 5,89, 3,66 и 3,60, или b) 16,6, 15,7, 13,0, 10,7, 9,2, 8,7, 7,3, 6,0, 5,83, 5,39, 5,22, 3,92, 3,65, 3,53, 3,51, 3,44 и 3,40, или c) 10,8, 9,2, 3,93 и 3,66. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяянтарнаякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å): 21,1, 3,56, 3,45 и 3,36 или 10,3, 4,58, 3,52 и 3,35 (±0,1 при 2θ). Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсягентизиноваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): А) 16,2, 10,1, 3,45, 3,33 и 3,31, которыйобозначенкакформаА сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или B) 16,1, 10,1, 7,3, 6,0, 5,60, 3,58, 3,42, 3,31, 3,28 и 3,25, которыйобозначенкакформаВ сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или C) 10,1, 7,7, 5,93, 5,02, 3,60 и 3,55, которыйобозначенкакформаС сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или D) 16,3, 10,2, 6,1, 5,68, 3,62, 3,58, 3,46, 3,35, 3,32 и 3,29, которыйобозначенкакформа D сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты; или E) 16,2, 15,8, 9,9, 3,41 и 3,29, которыйобозначенкакформаЕ сокристаллагидрохлориданилотинибаи гентизиновойкислоты. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяизоникотинамид, вкотороммолярноесооотношениекомпонента (а) ккомпоненту (b) составляетотоколо 2:1 дооколо 1:1, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): 13,6, 12,4, 6,2, 3,65, 3,54, 3,48 и 3,38, иобозначенкаксокристаллгидрохлориданилотинибаи изоникотинамида. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (а) являетсямоногидрохлориднилотиниба, акомпонентом (b) являетсяметиловыйэфиргалловойкислоты, вкотороммолярноесоотношениекомпонента (а) ккомпоненту (b) составляетотоколо 2:1 дооколо 1:1, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d (Å), (±0,1 при 2θ): 17,2, 15,0, 12,3, 11,5, 8,0, 6,8, 5,66, 5,51 и 3,46, иобозначенкаксокристаллгидрохлориданилотинибаи метиловогоэфирагалловойкислоты. Кристаллическийматериал, вкоторомкомпонентом (b) является 1,5-нафталиндисульфоноваякислота, характеризуетсяпорошковойдифракционнойрентгенограммой, включающейхарактеристическиепики, выраженныев значениях d(Å), (±0,1 при 2θ): a) 10,0, 9,4, 9,2, 7,7, 5,95, 4,83, 4,69, 3,53, 3,50 и 3,35, которыйобозначенкакформа 1 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; b) 18,4, 9,9, 8,3, 7,8, 6,1, 5,86, 4,85, 4,63, 4,42, 4,29, 4,10, 3,87 и 3,68, которыйобозначенкакформа 2 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; c) 16,6, 5,78, 3,52, 3,46 и 3,40, которыйобозначенкакформа 3 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; d) 12,0, 7,9, 6,8, 6,6, 5,50, 5,20, 4,74, 4,63, 3,76, 3,68 и 3,48, которыйобозначенкакформа 4 сокристалланилотинибаи нафталиндисульфоновойкислоты; e) 12,0, 7,9, 7,7, 6,8, 6,0, 5,17, 4,72, 4,65, 3,72 и 3,51, которыйобозначенкакформа 5 нафталиндисульфонатанилотиниба; f) 12,0, 6,8, 5,
-
公开(公告)号:AU2013333953B2
公开(公告)日:2017-08-31
申请号:AU2013333953
申请日:2013-10-16
Applicant: BASF SE
Inventor: CHIODO TIZIANA , HAFNER ANDREAS , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , SZELAGIEWICZ MARTIN , BLATTER FRITZ , RODEL EVA , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02
Abstract: The present invention relates to crystalline materials comprising nilotinib and a carboxylic acid, carboxylic acid ester, carboxylic acid amide or sulfonic acid as a co-crystal former, and to pharmaceutical compositions comprising said materials. The invention also relates to processes for preparing said crystalline materials and to methods of using said crystalline materials to treat a disease condition in which tyrosine kinase inhibition is beneficial.
-
公开(公告)号:AU2014295143A1
公开(公告)日:2016-02-11
申请号:AU2014295143
申请日:2014-07-22
Applicant: BASF SE
Inventor: HAFNER ANDREAS , BLATTER FRITZ , SZELAGIEWICZ MARTIN , SIEBENHAAR BERND , CHIODO TIZIANA , HINTERMANN TOBIAS , SALVADOR BEATE , VOSSEN MARCUS
IPC: C07D417/12
Abstract: The present invention primarily relates to salts of Dasatinib, wherein the salts are in amorphous form. The salts described herein preferably comprise a cation of a compound of formula 1 and an anion of a second compound selected from the group consisting of glutaric acid, nicotinic acid and saccharin. The invention is further related to pharmaceutical compositions comprising such a salt. Furthermore, the invention relates to processes for preparing said salts. The invention also relates to several aspects of using said salt or pharmaceutical composition to treat a disease.
-
-
-
-
-
-
-
-
-