公开(公告)号：RU2662805C2

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：RU2016106125

申请日：2014-07-22

Applicant: BASF SE

Inventor： KHAFNER ANDREAS ,  BLATTER FRITTS ,  SHELAGEVICH MARTIN ,  ZIBENKHAAR BERND ,  CHIODO TITSIANA ,  KHINTERMANN TOBIAS ,  SALVADOR BEATE ,  FOSSEN MARKUS

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07D275/06

Abstract: Изобретениеотноситсяк кристаллическойсолидасатиниба, содержащейкатионсоединенияформулы 1, известноготакжекакдасатиниб, ианионсахарина. Кристаллическуюсольпоизобретениюполучаютпутемосуществленияследующихстадий: а) предоставлениесоединенияформулы 1, такжеизвестногокакдасатиниб, вподходящемрастворителеилисмесирастворителей, выбранном(ых) изгруппы, состоящейизС1-С4 спиртов, водыилиихсмесей; b) добавлениесахаринав смесьсостадииа); d) кристаллизация; f) выделениеполученногоосадка. Способдополнительновключаетстадиюс) упариваниякомпозиции, полученнойнастадии b), истадиюе) упариваниядосухаилиуравновешиваниясуспензии, полученнойнастадии d). Кристаллическуюсольдасатинибас сахариномиспользуютв способеочисткидасатиниба, представляющегособойсоединениеформулы 1. Кристаллическаясольдасатинибас сахариномпредназначенадляпримененияв качествеактивноговеществадляизготовленияфармацевтическойкомпозиции, обладающейсвойствамиингибиторатирозинкиназсемейства BCR/ABL и Src, илечениярака, причемракпредставляетсобойхроническуюмиелогеннуюлейкемиюи/илиострыйлимфобластнойлейкоз, осложненныйфиладельфийскойхромосомой. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 5 пр.

公开(公告)号：RU2655435C2

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：RU2016106124

申请日：2014-07-22

Applicant: BASF SE

Inventor： KHAFNER ANDREAS ,  BLATTER FRITTS ,  SHELAGEVICH MARTIN ,  ZIBENKHAAR BERND ,  KIODO TITSIANA ,  KHINTERMANN TOBIAS ,  SALVADOR BEATE ,  FOSSEN MARKUS

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07D275/06

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк солямдасатинибав аморфнойформе. Сольдасатинибасодержиткатионсоединенияформулы 1, известногокакдасатиниб, ианионвторогосоединения, выбранногоизгруппы, состоящейизсахарина, глутаровойкислотыи никотиновойкислоты. Сольдасатинибапоизобретениюприменяютв качествелекарственногосредствадлялечениярака, вчастностихроническоймиелогеннойлейкемиии/илиостроголимфобластноголейкоза, осложненногофиладельфийскойхромосомой. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 7 пр.

公开(公告)号：RU2650524C2

公开(公告)日：2018-04-16

申请号：RU2015100280

申请日：2013-06-13

Applicant: BASF SE

Inventor： CHIODO TITSIANA ,  KHAFNER ANDREAS ,  KHINTERMANN TOBIAS ,  ZALVADOR BEATE ,  SHELAGEVICH MARTIN ,  BLATTER FRITTS ,  ZIBENKHAAR BERND ,  FOSSEN MARKUS

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: Изобретениеотноситсяк многокомпонентнойкристаллическойсистеме (сокристаллу), содержащейсоединениеформулы 1 ивтороесоединение, выбранноеизметил-4-гидроксибензоата, илиникотинамида, илиэтилгаллата, илиметилгаллата, илиэтилмальтола, иливанилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола. Мольноесоотношениев многокомпонентнойкристаллическойсистемедлясоединенияформулы 1 ивторогосоединениянаходитсяв диапазонеот 4:1 до 1:1. Многокомпонентнаякристаллическаясистемапоизобретениюпредназначенав качествесредствадлялеченияхроническоймиелогеннойлейкемиии/илиостроголимфобластноголейкозас экспрессиейФиладельфийскойхромосомы. Многокомпонентнаякристаллическаясистемаобладаетулучшеннойрастворимостью. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 7 пр.