公开(公告)号：AT516292T

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：AT06813481

申请日：2006-08-16

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BENNETT CHAD E ,  WU WEN-LIAN ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J3, X, Z, and R1-R4 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

公开(公告)号：BRPI0706685A2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：BRPI0706685

申请日：2007-01-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  LI HONGMEI ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DIMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

Abstract: This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：CA2742602A1

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：CA2742602

申请日：2009-11-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： GREENLEE WILLIAM J ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  MCCRACKEN TROY ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  ZHU ZHAONING

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/53 ,  A61P25/28 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：PE07122009A1

公开(公告)日：2009-06-20

申请号：PE0016832008

申请日：2008-09-26

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA ROBERT D JR ,  CALDWELL JOHN P ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A

IPC: A61K31/4178 ,  A61P25/28 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D233/86 ,  C07D233/76 ,  C07D233/88 ,  C07D403/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE B ES H, ALCOXI, ALQUILO, =O, =S, ENTRE OTROS; W ES -C(O)-, -S(O)2-; X DE PREDERENCIA N; R1, R8, R9 Y R10 SON CADA UNO H, ALQUILO, ARILALQUIL-, CICLOALQUILALQUIL-, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (R)-3-(1-(4-FLOROFENIL)ETIL)-5-(3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)BENZILIDINA)-2-TIOXOIMIDAZOLIDIN-4-ONA; (R)-3-(1-(4-FLUOROFENIL)ETIL)-3-IMINO-5-(3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)BENZILIDINA)-2-IMIDAZOLIDIN-4-ONA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE TRATAMIENTO. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DETERIORO COGNITIVO LEVE, SINDROME DE DOWN, ENTRE OTROS

公开(公告)号：AU2008333865A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：AU2008333865

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： PALANI ANANDAN ,  DHONDI PAWAN ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHAO ZHIQIANG ,  CLADER JOHN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY ,  HUANG XIANHAI ,  BURNETT DUANE ,  ZHU ZHAONING ,  ZHU XIAOHONG ,  BARA THOMAS ,  QIN JUN ,  ZHOU WEI ,  JOSIEN HUBERT

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：MX2009002923A

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：MX2009002923

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： TULSHIAN DEEN ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SMITH ELIZABETH M ,  HARRIS JOEL M ,  KORAKAS PETER ,  KNUTSON CHAD E ,  BENNETT CHAD E ,  KISELGOF EUGENIA Y ,  KIM HYUNJIN

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00

Abstract: Se describen compuestos de fórmula: (ver fórmula (I)) y compuestos de fórmula: (ver fórmula (IIA)) donde R1, R2, R3, R4, R5, u y v son como se definen aquí; estos compuestos pueden ser usados en métodos para tratar dolor (por ej., dolor inflamatorio dolor crónico y dolor neuropático), métodos de tratamiento de la diabetes, y métodos de inhibición de la absorción del colesterol.

公开(公告)号：CA2695543A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：CA2695543

申请日：2008-08-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  CALDWELL JOHN P ,  MAZZOLA ROBERT D ,  MCKITTRICK BRIAN ,  BENNETT CHAD E ,  HUANG XIANHAI ,  JOSIEN HUBERT B ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D217/24 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：CA2663500A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：CA2663500

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： MCKITTRICK BRIAN ,  KNUTSON CHAD E ,  BENNETT CHAD E ,  KISELGOF EUGENIA Y ,  HARRIS JOEL M ,  SMITH ELIZABETH M ,  TULSHIAN DEEN ,  KIM HYUNJIN ,  KORAKAS PETER

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I): and compounds of the formula (IIA): wherein R1, R2, R3, R4, R5, u and v are as defined herein. These comp ounds can be used in methods of treating pain (e.g., inflammatory pain, chro nic pain, and neuropathic pain), methods of treating diabetes, and methods o f inhibiting the absorption of cholesterol.

公开(公告)号：MX2008002365A

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：MX2008002365

申请日：2006-08-16

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： WU WEN-LIANG ,  BURNETT DUANE A ,  BENNETT CHAD E

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

Abstract: En sus muchas modalidades la presente invencion provee compuestos triciclicos de formula I (donde J1-J3, X, Z, y R1-R4 son tal como se han definido aqui) utiles como antagonistas del receptor glutamato metabotropico (mGluR), particularmente como antagonistas selectivos del receptor glutamato metabotropico 1, las composiciones farmaceuticas que contienen los compuestos, y los metodos de tratamiento que usan los compuestos y composiciones para tratar enfermedades asociadas con el receptor glutamato metabotropico (por ejemplo, mGluR1) tales como, por ejemplo, dolor, migrana, ansiedad, incontinencia urinaria y enfermedades neurodegenerativas tales como la enfermedad de Alzheimer. (ver formula I).

公开(公告)号：PE13212007A1

公开(公告)日：2007-12-29

申请号：PE0000552007

申请日：2007-01-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  BARA THOMAS A ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  DOLMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  LI HONGMEI ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO ,  ZHAO ZHIQIANG ,  COLE DAVID J

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/353 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4741

CPC classification number: C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE X ES O, S, SO2, NR1, ENTRE OTROS; R1 ES H, ALQUILO; R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H, ALQUILO, -CO-ALQUILO, COO-ALQUILO, ENTRE OTROS; Ar ES ARILO SUSTITUIDO O NO CON UNO O MAS L1, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO CON UNO O MAS L1; L1 ES HALOGENO, ALQUILO, CN, CF3, -O-(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS; n ES 0-3; m ES 0-3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-(4-CLORO-BENCENSULFONIL)-5,8-DIFLUOR-1,2,3,4-TETRAHIDRO-NAFTALENO; TRANS-1-(4-CLOROBENCENSULFONILO)-2-ETIL-5,8-DIFLUOR-1,2,3,4-TETRAHIDRO-NAFTALENO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA GAMMA SECRETASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS