Abstract:
A sustained-release porous microparticle for pulmonary delivery of a protein drug is provided to reduce destruction of microparticles by macrophages by having suitable particle size, improve stability and distribution uniformity of a protein drug, and release the drug for a long period of time without initial burst. A sustained-release porous microparticle comprises a protein drug as an active ingredient, cyclodextrin derivatives, viscous hydrophilic polymer, biodegradable polymer, sucrose acetate isobutyrate and aqueous coating materials, and has an average particle diameter of 5-100 mum. A process for preparing the sustained-release porous microparticle comprises the steps of: (1) solubilizing cyclodextrin derivatives, viscous hydrophilic polymer and a protein drug in water to prepare an inner water phase; (2) adding biodegradable polymer and sucrose acetate isobutyrate into organic solvent to prepare an organic phase; (3) mixing the inner water phase with the organic phase to prepare a first emulsion; and (4) spraying the first emulsion to an outer aqueous continuous phase containing aqueous coating materials.
Abstract:
본 발명은 생강, 건강, 오수유 및 초두구로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 추출물을 유효성분으로 함유하는 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 본 발명의 추출물은 뛰어난 가려움증 억제 효과를 나타내어, 염증성 피부염, 아토피성 피부염 등으로부터 유발되는 가려움증의 억제 및 완화용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다. 생강, 건강, 오수유, 초두구, 가려움증, 소양증, 피부 외용제
Abstract:
A pharmaceutical composition comprising a lipase inhibitor and a lipophilic oil absorbent is provided to minimize side effects caused by dosage of the lipase inhibitor including oily spotting, oily feces, abdominal distension and gas, so that it is useful for prevention and treatment of obesity and hyperlipidemia. A pharmaceutical composition comprises (a) 100 parts by weight of a lipase inhibitor, (b) 10-5000 parts by weight of a lipophilic oil absorbent selected from hydrogenated castor oil, hydrogenated vegetable oil, glyceryl behenate, glyceryl palmitostearate and a mixture thereof, and (c) a pharmaceutically acceptable additive, wherein the lipase inhibitor is lipstatin, orlistat, panclicins, hesperidin, ebelactones, esterastin and its derivative, valilactone or a pharmaceutically acceptable salt. The hydrogenated vegetable oil is selected from hydrogenated cotton seed oil, hydrogenated palm oil and hydrogenated soybean oil.
Abstract:
본 발명은 단백질 약물 함유 지속방출형 고분자 미립구의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물, 친수성 고분자 및 사이클로덱스트린 유도체를 수성 용액 중에서 혼합하고 건조시켜 단백질 약물 혼합체를 제조하는 단계; (2) 생분해성 고분자를 함유하는 유기용매에 점성질의 수용성 고분자 수용액을 첨가하여 1차 에멀젼을 제조하는 단계; (3) 상기 1차 에멀젼에 상기 단백질 약물 혼합체를 분산시키는 단계; 및 (4) 단계 (3)에서 얻어진 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 제조한 후 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명의 방법에 의하면, 단백질 약물을 안정하고 균일하게 함유함으로써 약물의 초기 방출을 최소한으로 억제하고 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 지속방출형 고분자 미립구를 제조할 수 있다.
Abstract:
Sustained release microparticles containing risperidone and a preparation method thereof are provided to avoid initial burst of risperidone, and maintain a constant release rate and effective risperidone concentration in blood for a long period of time. The method for preparing the sustained release microparticles containing risperidone comprises the steps of: (i) dissolving a biodegradable polymer in organic solvent to prepare biodegradable polymer solution having viscosity of 1.0 to 10 mPa s; (ii) adding risperidone and a release-regulating agent into the biodegradable polymer solution and mixing them to prepare an organic phase; and (iii) dispersing the organic phase in water to form oil in water(O/W) emulsion, and freeze-drying the O/W emulsion, wherein the biodegradable polymer is polylactide, polyglycolide, poly(lactide-co-glycolide)(PLGA), poly-beta-hydroxybutyl acid, polycarprolactone, polyanhydride, polyorthoester, polyurethane, poly(butyl acid), poly(valeic acid) or poly(lactide-co-carprolactone); the release-regulating agent is poloxamer, sesame oil, hydroxypropyl beta cyclodextrin, glycerin or mannitol. The amount of the release-regulating agent is 2.5-10 wt.% based on the total weight of the microparticles.
Abstract:
본 발명은 토피라메이트 서방성 제제 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 즉, 본 발명은 토피라메이트 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 고체분산 첨가제를 사용하여 고체 분산법에 의해 1차 과립화 시키고, 얻어진 과립을 서방화 물질로 건식 혹은 습식과립법에 의해 2차 과립화 하여 얻은 이중 과립을 이용하여 제조됨을 특징으로 하는 서방성 제제에 관한 것이다. 서방성 제제, 고체 분산법, 이중과립, 토피라메이트
Abstract:
PURPOSE: Provided are a polymeric microparticulate for the sustained release of a drug and a preparation method thereof by using the microcoagulation of the water soluble polymer, thereby increasing the amount of a drug included and inhibiting the initial over release thereof to a minimum. CONSTITUTION: A method for manufacturing a polymeric microparticulate for the sustained release of a drug comprises the steps of: preparing a polymeric solution by adding a secondary organic solvent to a first organic solvent containing biodegradable polymers and hydrophobic surfactants; dissolving a drug in an aqueous solution containing water soluble polymers and hydrophilic surfactants and adding it to the polymeric solution to give a first w/o type emulsion, wherein a polymeric microparticulate is formed; including a drug into the microparticulate; and dispersing the first w/o type emulsion into the continuous phase to solidify the polymeric microparticulate.
Abstract:
본 발명은 핵 이동 신호 펩타이드 및 그의 용도에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 서열번호 1로 기재되는 아미노산 서열을 갖는 신호 펩타이드를 코딩하는 유전자 및 이종 단백질(heterologous protein)을 코딩하는 유전자를 포함하는 발현 벡터, 상기 발현 벡터를 포함하는 이종 단백질의 핵 이동 유도용 조성물, 및 상기 조성물을 핵으로 도입하는 것을 포함하는, 이종 단백질을 핵으로 이동시키는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신호 펩타이드는 이종 단백질에 융합하여 그를 핵으로 이동시킬 수 있다.
Abstract:
본 발명은 리파아제 저해제 및 친유성 오일흡수제를 포함하는 약학 조성물, 이로부터 제조된 경구 투여용 제제 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 리파아제 저해제, 수소화 피마자유, 수소화 식물유, 글리세릴 베헤네히트 및 글리세릴 팔미토스테아레이트로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 친유성 오일흡수제 및 약학적으로 허용가능한 첨가제를 함유하는 약학 조성물; 이로부터 제조된 리파아제 저해제의 경구 투여용 제제; 및 친유성 오일흡수제를 과립 형태로 제조한 후 장용성 코팅제로 코팅하고 이를 리파아제 저해제와 혼합하여 제제화시키거나, 친유성 오일흡수제와 리파아제 저해제를 각각 개별적으로 제제화시키는 단계를 포함하는, 상기 제제의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 리파아제 저해제의 경구 투여용 제제는 리파아제 저해제의 복용시 야기되는 유상반점변, 유상분변/배변, 복부팽만 및 방귀와 같은 부작용을 최소화할 수 있으므로 리파아제 저해제를 이용한 비만 및 고지혈증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.