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公开(公告)号：KR1020110130977A
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：KR1020100050565
申请日：2010-05-28
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D249/04 , C07D405/12 , A61K49/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D249/04 , A61K51/0453 , C07D403/12
Abstract: PURPOSE: A method for preparing a sulfonate precursor with 1,2,3-triazole group is provided to manufacture [^18F]radioactive chemical. CONSTITUTION: A sulfonate compound with 1,2,3-triazole group is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the sulfonate compound comprises: a step of reacting azidoalkanesufonyl chloride of chemical formula 3 with an aliphatic alcohol functional group of chemical formula 4 under the presence of organic solvent and base to prepare an azidoalkane sulfonate compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with terminal alkyne functional group of chemical formula 6 under the presence of organic solvent and copper catalyst. The base is bicarbonate ion, carbonate ion, alkali metal salt, triethylamine, diisopropylethylamine, pyridine, lutidine, and collidine.
Abstract translation: 目的：制备具有1,2,3-三唑基团的磺酸酯前体的方法，以制备[^ 18F]放射性化学品。 构成：具有1,2,3-三唑基的磺酸酯化合物由化学式1表示。制备磺酸酯化合物的方法包括：使化学式3的叠氮基烷基磺酰氯与化学式4的脂族醇官能团反应的步骤 在有机溶剂和碱的存在下，制备化学式5的叠氮烷基磺酸酯化合物; 以及在有机溶剂和铜催化剂存在下使化学式5的化合物与化学式6的末端炔官能团反应的步骤。 碱是碳酸氢根离子，碳酸根离子，碱金属盐，三乙胺，二异丙基乙胺，吡啶，二甲基吡啶和可力丁。
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公开(公告)号：KR1020170025337A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：KR1020150121672
申请日：2015-08-28
Applicant: 서강대학교산학협력단
Abstract: 본발명은심뇌혈관질환의원인인죽상동맥경화반을영상화하기위한양전자방출단층촬영술(PET, Positron Emission Tomography)에사용되는방사성동위원소가표지된화합물, 그제조방법과응용에관한것으로, 더욱상세하게는방사성동위원소에의해표지되고죽상동맥경화반을선택적으로표적할수 있는펩타이드가 2개내지 4개결합되어, 적은양으로빠른시간내에혈류가빠른동맥내의동맥경화반에대해우수한양전자방출단층촬영술영상을얻을수 있는화합물과그 제조방법, 그리고이를이용하여죽상동맥경화반을영상화하는방법에관한것이다.
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公开(公告)号：KR101298736B1
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：KR1020100124453
申请日：2010-12-07
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07C311/11 , C07C237/16 , C07F7/02 , C07D403/12
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 두 개의 서로 다른 알킨기와 하나의 아민 또는 카르복실산기(이의 유도체)를 갖는 3차 아민 화합물, 이의 제조방법, 이를 이용한 2 내기 3종의 서로 다른 기능을 갖는 화학식 2의 3차 아민 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 의하면 선택적인 클릭화학과 탈보호기화 및 아민 또는 카르복실산과의 반응을 단계적으로 수행함으로써 한 분자 내에 다양한 기능을 갖는 화합물을 제조하는 것이 가능하며, 제조된 본 발명의 화합물은 의약화학, 약물전달 시스템, 신약개발, 분자영상분야에서 다기능성 또는 다중영상, 이합체나 삼합체 화합물 등의 제조에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101248091B1
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：KR1020110091501
申请日：2011-09-08
Applicant: 서강대학교산학협력단
Abstract: 본 발명은 이송 경로 제어가 가능한 F-18 표지 방사성 의약품 합성 장치에 관한 것으로, 이송 경로 제어가 가능한 F-18 표지 방사성 의약품 합성 장치는; F-18 방사성 동위원소를 공급하는 F-18 방사성 동위원소 공급부; F-18 방사성 동위원소와 반응하는 하나 이상의 시약을 공급하는 시약 공급부; F-18 방사선 동위원소나 시약을 이송시키기 위한 이송 가스를 공급하는 이송 가스 공급부; 상기 F-18 방사성 동위원소 공급부 및 시약 공급부로부터 공급된 F-18 방사성 동위원소 및 시약을 이송하는 튜브 및 상기 튜브의 이송 경로를 차단할 수 있는 밸브를 포함하고, F-18 방사성 동위원소를 합성하기 위한 전처리 과정이 이루어지는 카세트; 상기 카세트에서 이루어진 전처리 과정을 통해 생성된 중간 화합물에서 가수분해 반응이 일어나도록 중간 화합물이 수용되는 합성용기; 상기 합성용기를 거쳐 합성된 최종 합성물이 수거되는 수거용기; 상기 수거용기에 수거되지 않고 폐기되는 용액이 수용되는 폐용액 용기; 상기 합성용기를 가열하는 가열부; 및 상기 가열부에서 상기 합성용기를 가열할 수 있도록 상기 가열부를 제어하고, 상기 이송 가스 공급부에서 공급된 이송 가스에 의해 F-18 방사성 동위원소 및 시약이 튜브를 통해 이송되지 못하도록 밸브를 제어하는 제어부를 포함하는 것을 특징으로 한다.
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公开(公告)号：KR1020130027955A
公开(公告)日：2013-03-18
申请号：KR1020110091502
申请日：2011-09-08
Applicant: 서강대학교산학협력단
Abstract: PURPOSE: F-18 labeled radiopharmaceutical-synthesizing cassette is provided to offer radioactive isotope and a reagent with them fixed to a synthesizing apparatus and used for synthesizing various isotopes. CONSTITUTION: F-18 labeled radiopharmaceutical-synthesizing cassette comprises a plate(110) equipped with an apparatus for synthesizing F-18 labeled radiopharmaceuticals, a reagent and F-18 labeled radiopharmaceutical moving tube(120) which is equipped on the plate and a valve(130) which blocks the path of the tube. Only when the valve is pressurized by external force, F-18 labeled radioactive isotope and the reagent is moved. The plate comprises the first plate part with the tube and the second plate part with the valve.
Abstract translation: 目的：提供F-18标记的放射性药物合成盒，以提供放射性同位素和试剂，固定在合成装置上，用于合成各种同位素。 构成：F-18标记的放射性药物合成盒包括配备有用于合成F-18标记的放射性药物的装置的板（110），装在板上的试剂和F-18标记的放射性药物移动管（120） （130），其阻挡所述管的路径。 只有当阀被外力加压时，F-18标记的放射性同位素和试剂才被移动。 板包括具有管的第一板部分和具有阀的第二板部分。
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36.发明授权1,2,3-트리아졸기를 갖는 새로운 말레이미드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 보결그룹으로 하는 생체화합물의 Ｆ18 표지방법 有权具有1,2,3-三唑基团的新型马来酰亚胺化合物，其制备方法和使用假体基团的生物分子的F18标记方法
公开(公告)号：KR101229929B1
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：KR1020100050628
申请日：2010-05-28
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D403/04 , C07D403/02 , G01N33/58
Abstract: 본 발명은 플루오린-18(
18 F)로 표지 된 말레이미드 화합물과 그의 제조방법 및 이를 보결그룹으로 이용한 생체화합물의 방사성 동위원소
18 F 표지에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은
18 F로 표지 된 아자이드 화합물과 말레이미드 아세틸렌 화합물 간의 구리-촉매하에서의 [3+2]고리화 반응에 의해 손쉽게 제조하여, 기존의 세 단계 이상의 복잡한 제조공정을 단축시키고 제조시간을 감소시킨다. 또한 양전자방출 방사성 동위원소인
18 F(반감기 110분)이 표지 된 보결그룹의 효과적인 합성에 유용하게 이용될 수 있다.-
公开(公告)号：KR1020120089417A
公开(公告)日：2012-08-10
申请号：KR1020110133612
申请日：2011-12-13
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07D249/04 , C07D405/12 , A61K51/00 , C08F2/38
CPC classification number: C07D249/04 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0465 , A61K51/047 , A61K51/0491 , C07B59/00 , C07C229/60 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07H19/06 , C08F8/02 , C08F8/30 , C08F8/34 , C08F8/44 , C08F12/26 , C08F12/30 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08F212/32 , C08F12/18 , C08F12/22 , C08F212/36
Abstract: PURPOSE: A precursor compound connected to a solid supporter for manufacturing 18f radiopharmaceutical products marked as f-18 and manufacturing method and application thereof are provided to omit excessive amount of phase transfer catalyst use and fluoride refining process. CONSTITUTION: A precursor compound is represented by chemical formula 1. Here, the solid supporter is an insoluble organic polymer or an insoluble inorganic oxide. A indicates a linker, B indicates an organic cation, and C indicates a single bond, -O- or -D-SO2-O-. Here, D indicates the single bond or C1-30 hydrocarbon group. In the hydrocarbon radical, one or more selected from a group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur can be placed and the hydrocarbon radical is substituted or non-substituted with halogen. R indicates an organic group which excepts F-18 among radiopharmaceutical products marked as 18F. Hydrogen inside the organic group is non-substituted or substituted with a blocking group. X indicates a negative ion.
Abstract translation: 目的：提供连接到固体支持物的前体化合物，用于制造标记为f-18的18f放射性药物产品及其制备方法和应用，以省略过量的相转移催化剂用途和氟化物精制方法。 构成：前体化合物由化学式1表示。这里，固体支持体是不溶性有机聚合物或不溶性无机氧化物。 A表示接头，B表示有机阳离子，C表示单键，-O-或-D-SO2-O-。 这里，D表示单键或C1-30烃基。 在烃基中，可以放置从氮，氧和硫中选出的一种或多种，烃基被卤素取代或未被取代。 R表示在标记为18F的放射性药物产品中除了F-18以外的有机基团。 有机基团内的氢是未取代的或被封端基团取代的。 X表示负离子。
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公开(公告)号：KR1020120063331A
公开(公告)日：2012-06-15
申请号：KR1020100124453
申请日：2010-12-07
Applicant: 서강대학교산학협력단
IPC: C07C311/11 , C07C237/16 , C07F7/02 , C07D403/12
Abstract: PURPOSE: A threefold linkage tertiary amine compound, manufacturing method and applications thereof are provided to easily substitute for various functional substituent and to manufacture multi-functional, dimer, or trimer compounds in medicinal chemistry, drug delivery system, new medicine development, and molecule image fields. CONSTITUTION: A threefold linkage tertiary amine compound is represented by chemical formula 1. In the chemical formula 1, P indicates hydrogen, tri-C1-C4alkyl silyl group, di-C1-C4alkylC3-C8aryl silyl group, or di-C3-C8 aryl C1-C4 alkyl silyl group, l, m, and n respectively and independently indicate integers of 1-5, X and Y respectively and independently indicate single bond, carbonyl(C=O), or sulfonyl(SO2). R indicates -NH2, - NHBOC(-NH-CO-O-C(CH3)3), - NHCbz(-NH-CO-O-CH2-Ph), -CO2H, or -CO2-tBu.
Abstract translation: 目的：提供三重连接的叔胺化合物，其制备方法和应用，可以容易地代替各种功能性取代基，并在药物化学，药物递送系统，新药开发和分子图像中制备多功能，二聚体或三聚体化合物 领域。 构成：三重连接的叔胺化合物由化学式1表示。在化学式1中，P表示氢，三-C 1 -C 4烷基甲硅烷基，二-C 1 -C 4烷基C 3 -C 8芳基甲硅烷基或二-C 3 -C 8芳基 C1-C4烷基甲硅烷基，l，m和n分别独立地表示1-5，X和Y的整数，分别表示单键，羰基（C = O）或磺酰基（SO2）。 R表示-NH 2，-NHBOC（-NH-CO-O-C（CH 3）3），-NHCbz（-NH-CO-O-CH 2 -Ph），-CO 2 H或-CO 2 -TBu。
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