公开(公告)号：WO2012081880A2

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/KR2011/009571

申请日：2011-12-13

Applicant: 서강대학교산학협력단 ,  지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

IPC: C08F28/02 ,  C08F8/34 ,  A61K51/00 ,  C08F2/38

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07C229/60 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C08F8/02 ,  C08F8/30 ,  C08F8/34 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/30 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08F12/18 ,  C08F12/22 ,  C08F212/36

Abstract: 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [ 18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [ 18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。 本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。 本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。

公开(公告)号：KR101214942B1

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：KR1020100050565

申请日：2010-05-28

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  권혜림 ,  추소영

IPC: C07D249/04 ,  C07D405/12 ,  A61K49/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본발명은 1,2,3-트리아졸기를갖는설포네이트전구체, 이의제조방법및 응용에관한것으로, 분자내친핵성치환반응을유도하여반응을보다빠르게하는효과가있고, 설포네이트이탈기의 1,2,3-트리아졸은대표적인클릭화학인구리-촉매하의알킨/아자이드 [3+2]고리화반응으로쉽게도입할수 있으며, 양전자방출단층촬영술(Positron Emission Tomography)에가장핵심적인 [F]방사성의약품제조를위한효과적인설포네이트전구체로응용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020110130977A

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：KR1020100050565

申请日：2010-05-28

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  권혜림 ,  추소영

IPC: C07D249/04 ,  C07D405/12 ,  A61K49/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D249/04 ,  A61K51/0453 ,  C07D403/12

Abstract: PURPOSE: A method for preparing a sulfonate precursor with 1,2,3-triazole group is provided to manufacture [^18F]radioactive chemical. CONSTITUTION: A sulfonate compound with 1,2,3-triazole group is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the sulfonate compound comprises: a step of reacting azidoalkanesufonyl chloride of chemical formula 3 with an aliphatic alcohol functional group of chemical formula 4 under the presence of organic solvent and base to prepare an azidoalkane sulfonate compound of chemical formula 5; and a step of reacting the compound of chemical formula 5 with terminal alkyne functional group of chemical formula 6 under the presence of organic solvent and copper catalyst. The base is bicarbonate ion, carbonate ion, alkali metal salt, triethylamine, diisopropylethylamine, pyridine, lutidine, and collidine.

Abstract translation: 目的：制备具有1,2,3-三唑基团的磺酸酯前体的方法，以制备[^ 18F]放射性化学品。 构成：具有1,2,3-三唑基的磺酸酯化合物由化学式1表示。制备磺酸酯化合物的方法包括：使化学式3的叠氮基烷基磺酰氯与化学式4的脂族醇官能团反应的步骤 在有机溶剂和碱的存在下，制备化学式5的叠氮烷基磺酸酯化合物; 以及在有机溶剂和铜催化剂存在下使化学式5的化合物与化学式6的末端炔官能团反应的步骤。 碱是碳酸氢根离子，碳酸根离子，碱金属盐，三乙胺，二异丙基乙胺，吡啶，二甲基吡啶和可力丁。

公开(公告)号：KR101351878B1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：KR1020110133612

申请日：2011-12-13

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

IPC: C07D249/04 ,  C07D405/12 ,  A61K51/00 ,  C08F2/38

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07C229/60 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C08F8/02 ,  C08F8/30 ,  C08F8/34 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/30 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08F12/18 ,  C08F12/22 ,  C08F212/36

Abstract: 본 발명은 고체 지지체를 포함하는 유기염 형태의 고체 전구체 및 이의 제조방법과 응용에 관한 것이다. 본 발명의 고체 전구체는 별도의 카트리지를 이용한 [
18 F]플루오라이드 정제 과정과 과량의 상전이 촉매 사용을 생략할 수 있고, 전구체 내 고체 지지체에 의해 반응 후 남은 물질의 제거가 용이하다. 본 발명의 고체 전구체를 카트리지에 충전하여 사용할 경우, [
18 F]플루오르화 반응의 전반적인 과정을 수행할 수 있는 올인원(all-in-one) 시스템으로 자동화 합성 장치에 매우 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及有机盐形式的固体前体，固体前体具有固体支持物，其制备方法及其应用。 本发明的固体前体使用附加的滤芯省略了[18 F]氟化物精炼过程，并且使用过量的相转移催化剂，并且可以通过前体中的固体支持物容易地除去反应后的剩余物质。 本发明的固体前体非常适合作为一体化系统的自动化合成装置，其可以在通过在筒中充电使用时进行[18 F]氟中毒反应的总体过程。

公开(公告)号：KR1020120089417A

公开(公告)日：2012-08-10

申请号：KR1020110133612

申请日：2011-12-13

Applicant: 서강대학교산학협력단

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  이재학 ,  추소영 ,  정운정 ,  권혜림

IPC: C07D249/04 ,  C07D405/12 ,  A61K51/00 ,  C08F2/38

CPC classification number: C07D249/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07C229/60 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C08F8/02 ,  C08F8/30 ,  C08F8/34 ,  C08F8/44 ,  C08F12/26 ,  C08F12/30 ,  C08F212/08 ,  C08F212/14 ,  C08F212/32 ,  C08F12/18 ,  C08F12/22 ,  C08F212/36

Abstract: PURPOSE: A precursor compound connected to a solid supporter for manufacturing 18f radiopharmaceutical products marked as f-18 and manufacturing method and application thereof are provided to omit excessive amount of phase transfer catalyst use and fluoride refining process. CONSTITUTION: A precursor compound is represented by chemical formula 1. Here, the solid supporter is an insoluble organic polymer or an insoluble inorganic oxide. A indicates a linker, B indicates an organic cation, and C indicates a single bond, -O- or -D-SO2-O-. Here, D indicates the single bond or C1-30 hydrocarbon group. In the hydrocarbon radical, one or more selected from a group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur can be placed and the hydrocarbon radical is substituted or non-substituted with halogen. R indicates an organic group which excepts F-18 among radiopharmaceutical products marked as 18F. Hydrogen inside the organic group is non-substituted or substituted with a blocking group. X indicates a negative ion.

Abstract translation: 目的：提供连接到固体支持物的前体化合物，用于制造标记为f-18的18f放射性药物产品及其制备方法和应用，以省略过量的相转移催化剂用途和氟化物精制方法。 构成：前体化合物由化学式1表示。这里，固体支持体是不溶性有机聚合物或不溶性无机氧化物。 A表示接头，B表示有机阳离子，C表示单键，-O-或-D-SO2-O-。 这里，D表示单键或C1-30烃基。 在烃基中，可以放置从氮，氧和硫中选出的一种或多种，​​烃基被卤素取代或未被取代。 R表示在标记为18F的放射性药物产品中除了F-18以外的有机基团。 有机基团内的氢是未取代的或被封端基团取代的。 X表示负离子。