公开(公告)号：KR1020060134303A

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：KR1020050053883

申请日：2005-06-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 오스코텍

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  허정녕 ,  이혁 ,  박노균 ,  김정근 ,  김세원 ,  고선일

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535

CPC classification number: A61K31/5375 ,  A61K31/136 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451

Abstract: A pharmaceutical composition comprising an alpha-arylmethoxyacrylate derivative is provided to be able to excellently inhibit osteoclast formation and absorption activity thereof, thereby being effectively utilized for preventing metabolic bone diseases such as osteoporosis and ossification at a growth period. The pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic bone disease comprises an alpha-arylmethoxyacrylate derivative represented by the formula(1), a physiologically acceptable salt thereof or a solvate thereof as an effective ingredient. In the formula(1), A is N or CH, X is H or halogen, Y is H, halogen or CF3, Z is substituted or unsubstituted N-containing heteroaryl or (CH2)n-NR^1R^2(where n is 0, 1 or 2 and each R^1 and R^2 is independently H, C1-8 alkyl, C1-8 haloalkyl, hydroxy, C2-8 alkenyl, C2-4 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, C3-8 cycloalkyl C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy C1-4 alkyl, C3-8 cycloalkoxy C1-4 alkyl, C1-8 alkylsulfonyl, C2-7 heterocyclyl C1-4 alkyl containing at least one N, O or S, or substituted or unsubstituted aryl, or forms a heterocycle with adjacent N).

Abstract translation: 提供包含α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物的药物组合物，以能够极好地抑制破骨细胞形成和吸收活性，从而有效地用于预防生长期骨质疏松和骨化等代谢骨疾病。 用于预防和治疗代谢性骨病的药物组合物包含由式（1）表示的α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物，其生理学上可接受的盐或其溶剂合物作为有效成分。 在式（1）中，A是N或CH，X是H或卤素，Y是H，卤素或CF 3，Z是取代或未取代的含N杂芳基或（CH 2）n -NR 4 R 12（其中n 每个R 1和R 2独立地为H，C 1-8烷基，C 1-8卤代烷基，羟基，C 2-8烯基，C 2-4炔基，C 3-8环烷基，C 3-8环烷基 C 1-4烷基，C 1-4烷氧基C 1-4烷基，C 3-8环烷氧基C 1-4烷基，C 1-8烷基磺酰基，含有至少一个N，O或S的C 2-7杂环基C 1-4烷基，或取代或未取代的 芳基，或与相邻的N形成杂环）。

公开(公告)号：KR100613691B1

公开(公告)日：2006-08-21

申请号：KR1020040071131

申请日：2004-09-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이선우 ,  조광연 ,  원기훈 ,  임희경 ,  김진철 ,  최경자 ,  장경수 ,  김범태 ,  이연수

IPC: C12N9/20 ,  C07K14/195

Abstract: 본 발명은 토양 메타게놈 유래 신규 리파제 및 이를 이용하여 라세믹 에틸 2-브로모프로피오네이트 (ethyl 2-bromo propionate)를 광학선택적으로 분할하는 방법에 관한 것으로, 구체적으로 토양 미생물의 메타게놈에서 분리한
서열번호: 3 의 리파제 유전자, 이로부터 코딩되는 광학이성질체에 반응특이성을 갖는
서열번호: 4 의 리파제 단백질, 및 상기 리파제 단백질을 이용하여 라세믹 에틸 2-브로모프로피오네이트로부터 한 가지 광학이성질체를 선택적으로 가수분해하여 분할하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규 리파제 단백질은 광학선택성이 우수하여 라세믹 에틸 2-브로모프로피오네이트를 단일 이성질체로 순수하게 분리하는데 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100575479B1

公开(公告)日：2006-05-10

申请号：KR1020050056454

申请日：2005-06-28

Applicant: 주식회사 오스코텍 ,  한국화학연구원

Inventor： 김정근 ,  김세원 ,  오귀옥 ,  고선일 ,  김종여 ,  이병의 ,  김범태 ,  이연수 ,  민용기 ,  박노균

IPC: A23L1/29 ,  A61K31/34

CPC classification number: A61K31/34 ,  A23L33/10 ,  A23L33/15 ,  A23L33/16 ,  A61K31/341 ,  C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는 골다공증 예방 및 치료용 식품 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 퓨란 유도체는 종래 골다공증 치료제에 비해 골 증식 효과가 우수할 뿐만 아니라 부작용이 적어 골질환 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 기능성 식품으로 사용할 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X 및 Y는 하기 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020060022338A

公开(公告)日：2006-03-10

申请号：KR1020040071130

申请日：2004-09-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이선우 ,  조광연 ,  원기훈 ,  임희경 ,  김진철 ,  최경자 ,  장경수 ,  김범태 ,  이연수

IPC: C12N9/20 ,  C07K14/195

Abstract: 본 발명은 토양 미생물의 메타게놈에서 분리한
서열번호: 3 의 염기서열을 갖는 리파제 유전자 및 이로부터 코딩되는
서열번호: 4 의 아미노산 서열을 갖는 리파제 단백질에 관한 것이다. 본 발명의
서열번호: 3 의 유전자로부터 코딩되는 단백질은 우수한 리파제 활성을 나타낸다.

公开(公告)号：KR100537946B1

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：KR1020030044486

申请日：2003-07-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조광연 ,  유주현 ,  최경자 ,  임희경 ,  장경수 ,  김범태 ,  유용만 ,  신호철

IPC: A01N37/44

CPC classification number: A01N37/36 ,  A01N37/50 ,  A01N25/30 ,  A01N25/04 ,  A01N2300/00

Abstract: 본 발명은 살균제 약효 증진제 조성물, 특히 농업용 살균 활성 물질로 최근 개발된 메틸 (2
E )-3-메톡시-2-[2'-[[[3''-(1'''-플루오로-2'''-페닐-1'''-에테닐옥시)페닐]메틸이미노]옥시]메틸페닐]프로페노에이트와
N -메틸 (2
E )-2-메톡시이미노-2-[2'-[[[3''-(1'''-플루오로-2'''-페닐-1'''-에테닐옥시)페닐]메틸이미노]옥시]메틸페닐아세트아미드의 약효증진제 조성물 및 이를 포함하는 농약제제에 관한 것으로, 지방족 알콜, 지방산 혹은 트리글리세라이드를 친유기로 하는 폴리옥시에틸렌계 비이온성 계면활성제, 폴리옥시에틸렌 폴리옥시프로필렌 공중합 비이온성 계면활성제, 소디움 디옥틸썰포썩시네이트, 소디움 도데실벤젠썰포네이트 등의 음이온성 계면활성제 및 지방산의 알킬 에스테르로 이루어진 물질군에서 선택된 1종 이상의 물질을 약효 증진 물질로 하여 � ��기 살균제와 함께 식물체에 적용하면 상기 살균제의 적용 식물체내 침투성을 크게 향상시키거나 동시에 식물체 부착량을 현저히 증가시켜서 각종 식물병에 대한 우수한 방제 효과를 얻을 수 있으며, 살균제의 사용량 또한 현저하게 줄일 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050002109A

公开(公告)日：2005-01-07

申请号：KR1020030043425

申请日：2003-06-30

Applicant: 주식회사 오스코텍 ,  한국화학연구원

Inventor： 김정근 ,  김세원 ,  오귀옥 ,  고선일 ,  김종여 ,  이병의 ,  김호순 ,  김범태 ,  이연수 ,  민용기 ,  박노균

IPC: A61K31/15

CPC classification number: A61K31/15 ,  A23L29/055 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

Abstract: PURPOSE: Provided is a composition comprising a methoxyacrylate-based compound. The composition inhibits osteoclast generation and bone absorption strongly without cytotoxicity to prevent or treat osteoporosis easily and effectively. CONSTITUTION: The pharmaceutical composition for prevention and treatment of osteoporosis is characterized by containing as an active ingredient, a methoxyacrylate-based compound represented by the formula(1) and pharmaceutically acceptable carriers. In the formula, X is CH or N; Y is O or S; Z is O or NHR1 and R2 are independently H; C1-4 alkyl; C1-4 alkyl having at least one of halogen substituents; phenyl having at least one substituent selected from halogen, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, phenoxy and methylenedioxy; or naphthyl.

Abstract translation: 目的：提供包含甲氧基丙烯酸酯类化合物的组合物。 该组合物强烈地抑制破骨细胞产生和骨吸收而不具有细胞毒性以便容易且有效地预防或治疗骨质疏松症。 构成：用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物的特征在于含有式（1）表示的基于甲氧基丙烯酸酯的化合物和药学上可接受的载体作为活性成分。 在该式中，X是CH或N; Y为O或S; Z是O或NHR1，R2独立地是H; C 1-4烷基; 具有至少一个卤素取代基的C 1-4烷基; 具有至少一个选自卤素，C 1-4烷基，C 1-4卤代烷基，C 1-4烷氧基，苯氧基和亚甲二氧基的取代基的苯基; 或萘基。

公开(公告)号：KR1020030032301A

公开(公告)日：2003-04-26

申请号：KR1020010064008

申请日：2001-10-17

Applicant: 에스케이바이오랜드 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이연수 ,  김범태 ,  민용기 ,  박노균 ,  김기호 ,  김기수

IPC: C07C67/313

CPC classification number: C07C67/08 ,  C07C67/14 ,  C07C68/02 ,  C07C69/017 ,  C07C69/96 ,  C07C69/16 ,  C07C69/78

Abstract: PURPOSE: A monocarbonylation method of benzenediol is provided, to prepare the monocarbonyl benzenediol with a high production yield without using a base. CONSTITUTION: The method comprises the step of reacting the benzenediol represented by the formula II with an acid anhydride or a carbonyl halide represented by the formula III in the absence of an organic or inorganic base to prepare the monocarbonyl benzenediol represented by the formula I, wherein R is H, an alkyl group of C1-C14, a cycloalkyl group, an aryl group, an alkoxy group, an aryloxy group, a dialkylamino group, an alkylarylamino group or a diarylamino group; and X is a common leaving group comprising Cl or an acetoxy group. The unreacted benzenediol of the formula II is recovered by using a nonpolar solvent, and the nonpolar solvent is at least one selected from the group consisting of benzene, toluene, xylene, ether, hexane, petroleum ether, methylene chloride and chloride.

Abstract translation: 目的：提供苯二酚的单羰基化方法，以无需使用碱就可以高产率地制备单羰基苯二酚。 方案：该方法包括在不存在有机或无机碱的情况下使由式II表示的苯二酚与式III表示的酸酐或羰基卤反应以制备由式I表示的单羰基苯二酚，其中 R是H，C1-C14的烷基，环烷基，芳基，烷氧基，芳氧基，二烷基氨基，烷基芳基氨基或二芳基氨基; 并且X是包含Cl或乙酰氧基的常见离去基团。 通过使用非极性溶剂回收式II的未反应的苯二酚，非极性溶剂为选自苯，甲苯，二甲苯，醚，己烷，石油醚，二氯甲烷和氯化物中的至少一种。

公开(公告)号：KR100379761B1

公开(公告)日：2003-04-11

申请号：KR1020000070103

申请日：2000-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  김경만 ,  박노균 ,  김흥태

IPC: C07C211/37

Abstract: PURPOSE: Provided are novel propanoic ester and amide derivatives having an oxime group as a branched chain, which are excellent in disinfecting activity, a preparation thereof, and a disinfectant composition containing the propanoic ester and amide derivatives. CONSTITUTION: The propaonic ester and amide derivatives represented by the formula 1 are produced by a process comprising the steps of: reacting a bromine compound represented by the formula 2 and 2,3-butanedione monoxime represented by the formula 3 in the presence of a base to produce an oxime-based ketone compound; reducing the oxime-based ketone compound or condensing the oxime-based ketone compound with a hydroxyl amine to produce an oxime-based alcohol compound or a dioxime-based compound; reacting the oxime-based alcohol compound or the dioxime-based compound with a propanyl fluoride compound in the presence of a base. In the formula, R1 is trifluoromethyl, R2 is a phenyl group, X is CH or N, and Y is O or NH.

Abstract translation: 目的：提供具有肟基作为支链的新型丙酸酯和酰胺衍生物，其消毒活性极好，其制备和含有丙酸酯和酰胺衍生物的消毒剂组合物。 构成：由式1代表的丙酸酯和酰胺衍生物通过包括以下步骤的方法制备：使式2代表的溴化合物和式3代表的2,3-丁二酮单肟在碱存在下反应 制造肟类酮化合物; 还原所述肟类酮化合物或使所述肟类酮化合物与羟基胺缩合以制备肟类醇类化合物或二肟类化合物; 使肟基醇化合物或二肟基化合物与丙基氟化物在碱存在下反应。 在该式中，R1是三氟甲基，R2是苯基，X是CH或N，并且Y是O或NH。

公开(公告)号：KR1020010017960A

公开(公告)日：2001-03-05

申请号：KR1019990033722

申请日：1999-08-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  박노균 ,  김진철 ,  박창식

IPC: C07C207/00

Abstract: PURPOSE: Provided is a novel propenoic ester and amide compound being cross-linked by an oxime group and substituted by a fluorinated vinyl group. The novel compound has excellent sterilizability and a broad antibacterial activity. Also, its preparation method and a bactericide composition including these are provided. CONSTITUTION: A novel propenoic ester compound being cross-linked by an oxime group and substituted by a fluorinated vinyl group is represented by the formula (1), wherein X is CH or N ; Y is O or NH ; R1 is hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkyl substituted with halogen ; and R2 is phenyl, C1-4 alkyl,, C1-4 alkyl substituted with halogen, C1-4 alkoxy, methylenedioxy, phenyl in which more than one group is substituted with halogen or naphthalene. The novel propenoic ester compound is prepared by reacting a brominated compound of the formula (2) and an oxime compound of the formula (3) in the presence of a base, to obtain compound of the formula (4); debenzylating the resultant compound, to obtain phenolic ester compound of the formula (5); and reacting the resultant compound with a fluorinated vinyl compound of the formula (6) in the presence of a base.

Abstract translation: 目的：提供一种新的丙烯酸酯和酰胺化合物，通过肟基交联并被氟化乙烯基取代。 该新型化合物具有优异的灭菌性和广泛的抗菌活性。 此外，还提供了其制备方法和包括这些的杀菌剂组合物。 构成：通过肟基交联并被氟代乙烯基取代的新型丙烯酸酯化合物由式（1）表示，其中X为CH或N; Y是O或NH; R1是氢，C1-4烷基或被卤素取代的C1-4烷基; 和R 2是苯基，C 1-4烷基，被卤素取代的C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，亚甲二氧基，其中多于一个基团被卤素或萘取代的苯基。 通过使式（2）的溴化化合物与式（3）的肟化合物在碱的存在下反应制备新的丙烯酸酯化合物，得到式（4）的化合物; 将所得化合物脱苄化，得到式（5）的酚酯化合物; 并使所得化合物与式（6）的氟化乙烯基化合物在碱的存在下反应。

公开(公告)号：KR100123414B1

公开(公告)日：1997-11-12

申请号：KR1019940015476

申请日：1994-06-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  박노균 ,  김태준 ,  조광연

IPC: C07C57/26

Abstract: This invention relates to fluoride substituted abscisic acid derivatives of formula (I) wherein R is alkyl group of C1-C2, X is H2 or O, and Y is H or OH. A fluoride replaced abscisic acid derivative is produced by witting reaction of triethyl 2-fluorophosphonoacetate with alpha-ionone. Fluoride replaced abscisic acid (ABA) derivatives are more stable than natural ABA and have strong physiological activity, so they can be used as a active ingredient of plant growth regulators such as herbicides or dwarfing chemicals.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的氟化物取代的脱落酸衍生物，其中R是C1-C2的烷基，X是H2或O，Y是H或OH。 通过使2-氟膦酰基乙酸三乙酯与α-紫罗兰酮的反应产生氟化物替代的脱落酸衍生物。 氟化物替代脱落酸（ABA）衍生物比天然ABA更稳定，具有很强的生理活性，因此可用作植物生长调节剂如除草剂或矮化剂的有效成分。