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公开(公告)号：KR100863138B1
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：KR1020060118230
申请日：2006-11-28
IPC: A61K31/045 , A61P35/00
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 종양괴사인자-알파 (Tumor necrosis factor-α; 이하, TNF-α) 억제용 조성물 및 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서 사용되는 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체는 TNF-α의 분비를 효과적으로 억제하므로, TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
[화학식 1]
상기 식에서,
R
1 은 비치환되거나 할로겐으로 치환된 페닐이고,
R
2 는 비치환되거나 사이아노 또는 할로겐으로 치환된 피리디닐; 피리미디닐; 인돌릴; 또는 퀴놀릴이며,
R
3 은 수소 또는 C
1-4 알킬이다.-
公开(公告)号：KR1020080048193A
公开(公告)日：2008-06-02
申请号：KR1020060118230
申请日：2006-11-28
IPC: A61K31/045 , A61P35/00
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: A beta-amino alcohol derivative is provided to show excellent TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha) inhibitory activity, thereby being used for a pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases. A composition for inhibiting TNF-alpha comprises a beta-amino alcohol derivative represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. In the formula(1), R^1 is phenyl substituted or unsubstituted by halogen; R^2 is pyridinyl, pyrimidinyl, indolyl or quinolyl substituted or unsubstituted by cyano or halogen; and R^3 is H or C1-4 alkyl. A pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases comprises the beta-amino alcohol derivative of the formula(1) or the pharmaceutically acceptable salt thereof.
Abstract translation: 提供β-氨基醇衍生物以显示优异的TNF-α（肿瘤坏死因子-α）抑制活性，从而用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物。 用于抑制TNF-α的组合物包含由式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 在式（1）中，R 1是被卤素取代或未取代的苯基; R 2是被氰基或卤素取代或未取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基或喹啉基; R 3为H或C 1-4烷基。 用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物包含式（1）的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：KR1020080019345A
公开(公告)日：2008-03-04
申请号：KR1020060081510
申请日：2006-08-28
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C12P41/00
Abstract: A method for preparing a chiral alpha-fluoromethyl propargyl alcohol derivative is provided to obtain the desired product with maximum 99% optical purity easily from a racemic raw material compound. A method for preparing a compound represented by the formula(1) comprises the steps of: (a) reacting the compound of the formula(1) with vinyl alkanoate represented by the formula(1) for a stereoselective esterification at room temperature to 60 deg.C in an organic solvent such as diethyl ether, CH2Cl2, hexane, toluene, and a mixture thereof in the presence of a lipase catalyst derived from Candida antarctica or Mucor miehei to obtain a (-)-compound of the formula(1) and an ester derivative represented by the formula(3); and (b) after isolating the (-)-compound of the formula(1) and the ester derivative of the formula(3), hydrolyzing the ester derivative of the formula(1) to obtain a (+)-compound of the formula(1). In the formulae, R^1 is CF3, CF2BR or CF2Cl; R^2 is phenyl, cyclohexyl, n-hexyl, n-butyl or n-propyl; and R^3 is methyl, ethyl or n-propyl.
Abstract translation: 提供了制备手性α-氟甲基炔丙醇衍生物的方法，以从外消旋原料化合物中容易地获得具有最大99％光学纯度的所需产物。 制备由式（1）表示的化合物的方法包括以下步骤：（a）使式（1）的化合物与由式（1）表示的链烷酸乙烯酯在室温至60℃下进行立体选择性酯化反应 在有机溶剂如乙醚，CH 2 Cl 2，己烷，甲苯及其混合物中，在衍生自南极假丝酵母（Candida Antarctica）或米色木霉（Mucor miehei）的脂肪酶催化剂的存在下，得到式（1）的（ - ） - 化合物和 由式（3）表示的酯衍生物; 和（b）在分离式（1）的（ - ） - 化合物和式（3）的酯衍生物之后，水解式（1）的酯衍生物，得到式（I）化合物 （1）。 在式中，R 1是CF 3，CF 2 BR或CF 2 Cl; R 2是苯基，环己基，正己基，正丁基或正丙基; 乙基或正丙基。
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34.发明授权리파제를 이용한 라세믹 2-히드록시-1-아릴프로파논유도체로부터 알-2-아실옥시-1-아릴프로파논 및에스-2-히드록시-1-아릴프로파논 유도체의 제조방법 失效리파제를이용한라세믹2-록드록시-1-아릴프로파논유도체알-2-아실옥시-1아릴프로파논및에스-2-록드록시-1아릴프로파논유도체의제조방
公开(公告)号：KR100688905B1
公开(公告)日：2007-03-02
申请号：KR1020050080097
申请日：2005-08-30
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: Provided is a process for preparing R-2-acyloxy-1-arylpropane derivative and S-2-hydroxy-1-arylpropanone derivative having a high optical purity from a racemic 2-hydroxy-1-arylpropanone derivative with a high yield in an industrial scale. The process for preparing an S-2-hydroxy-1-arylpropanone derivative represented by a formula 2 and an R-2-acyloxy-1-arylpropane derivative represented by a formula 3 comprises a step of acylating a racemic 2-hydroxy-1-arylpropanone represented by a formula 1 in the presence of a lipase catalyst derived from candida antartica by using an acyl donating agent. In formulae 1-3, X is H or Cln, Brn, Fn, acyl, alkyl, nitro or a combination thereof (n is 1 or 2); and R is a C1-C10 saturated or unsaturated alkyl group.
Abstract translation: 本发明提供一种在工业上高收率地由外消旋体2-羟基-1-芳基丙酮衍生物制造R-2-酰氧基-1-芳基丙烷衍生物和具有高光学纯度的S-2-羟基-1-芳基丙酮衍生物的方法 规模。 制备由式2表示的S-2-羟基-1-芳基丙酮衍生物和由式3表示的R-2-酰氧基-1-芳基丙烷衍生物的方法包括将外消旋2-羟基-1-芳基丙酮衍生物 在衍生自南极假丝酵母的脂肪酶催化剂存在下，通过使用酰基供体试剂，由式1表示的1-芳基丙酮。 在式1-3中，X是H或Cln，Brn，Fn，酰基，烷基，硝基或它们的组合（n是1或2）。 R是C1-C10饱和或不饱和烷基。
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公开(公告)号：KR100624238B1
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020040046644
申请日：2004-06-22
IPC: A61K31/192 , A61K31/165
CPC classification number: A61K31/192
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
상기 화학식에서,
A는 산소, 황, CH
2 , ON=CH 또는 ON=C(CH
3 )를 나타내고;
X는 수소, 불소 또는 염소를 나타내고;
Y는 N 또는 CH을 나타내고;
Z는 O 또는 NH을 나타내고;
R
1 는
수소 또는 C
1~4 알킬을 나타내고;
R
2 는 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴을 나타낸다.-
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公开(公告)号：KR100622280B1
公开(公告)日：2006-09-18
申请号：KR1020040028968
申请日：2004-04-27
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C12P41/00
Abstract: 본 발명은 리파제 효소촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 알킬 락테이트를 카르보닐 공여체와 반응시켜 알킬
R -락테이트의 수산기만을 입체 선택적으로 카르보닐화하는 단계를 포함하는 알킬
S -(L)-락테이트 및/또는 알킬
R -(D)-O-아실락테이트의 제조방법으로, 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
S -(L)-락테이트 및 알킬
R -(D)-O-아실락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.
상기 화학식 1에서 R은 C
1 내지 C
10 의 포화 또는 불포화 알킬, 또는 알킬 치환된 아릴 또는 헤테로아릴을 의미한다.-
公开(公告)号：KR100592794B1
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：KR1020050008936
申请日：2005-02-01
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 리파제를 이용하여 락타이드로부터 알킬 락테이트를 제조하는 방법에 관한 것으로, 좀 더 상세하게는 리파제 효소 촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 락타이드 또는 이의
R - 또는
S -이성질체를 알콜리시스 (alcoholysis) 반응시켜 알킬
SS -O-락틸락테이트 및/또는 알킬
R -(D)-락테이트를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
SS -(L)-O-락틸락테이트와 알킬
R -(D)-락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.
화학식 1Abstract translation: 本发明涉及使用脂肪酶由丙交酯制备乳酸烷基酯的方法，更具体地涉及使用脂肪酶由丙交酯制备乳酸烷基酯的方法，
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公开(公告)号：KR1020050121491A
公开(公告)日：2005-12-27
申请号：KR1020040046644
申请日：2004-06-22
IPC: A61K31/192 , A61K31/165
CPC classification number: A61K31/192
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
상기 화학식에서,
A는 산소, 황, CH
2 , ON=CH 또는 ON=C(CH
3 )를 나타내고;
X는 수소, 불소 또는 염소를 나타내고;
Y는 N 또는 CH을 나타내고;
Z는 O 또는 NH을 나타내고;
R
1 는
수소 또는 C
1~4 알킬을 나타내고;
R
2 는 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴을 나타낸다.-
公开(公告)号：KR100453590B1
公开(公告)日：2004-10-20
申请号：KR1020010064008
申请日：2001-10-17
Applicant: 에스케이바이오랜드 주식회사 , 한국화학연구원
IPC: C07C67/313
CPC classification number: C07C67/08 , C07C67/14 , C07C68/02 , C07C69/017 , C07C69/96 , C07C69/16 , C07C69/78
Abstract: A process for a mono carbonylation of a benzenediol of the formula (I) is characterized in that a benzene diol of the formula (II) is reacted with an acid anhydride or carbonyl halide of the formula (III) without any organic or inorganic bases for thereby producing a monocarbonylated benzenediol of the formula (I): wherein R is hydrogen, C 1 -C 15 alkyl group, cycle alkyl group, aryl group, alkoxy group, aryloxy group, dialkylamino group, alkylarylamino group or diarylamino group, and X is a general leaving group such as fluoride, chloride, bromide, iodide, acetoxy, etc.
Abstract translation: 式（I）的苯二醇的单羰基化方法的特征在于式（II）的苯二醇与式（III）的酸酐或碳酰卤在没有任何有机或无机碱的情况下反应 从而产生式（I）的单羰基化苯二醇：其中R为氢，C 1 -C 1烷基，环烷基，芳基，烷氧基，芳基， 芳氧基，二烷基氨基，烷基芳基氨基或二芳基氨基，X是通用离去基团如氟，氯，溴，碘，乙酰氧基等
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40.发明授权술파이드 또는 술폰기가 치환된 불소화 비닐옥시아세트아미드 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 제초제 조성물 失效具有用于制备相同的硫化物或磺化取代基方法的氟化的乙烯基胺酰胺衍生物和包含其的除草组合物
公开(公告)号：KR100352942B1
公开(公告)日：2002-09-16
申请号：KR1019990038013
申请日：1999-09-08
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C323/10
Abstract: 본발명은제초활성이우수하고작물과잡초간의선택성이탁월한하기화학식 1의술파이드또는술폰기가치환된신규의불소화비닐옥시아세트아미드유도체, 이의제조방법및 이를포함하는제초제조성물에관한것이다: 상기식에서, R은 C알킬, C알케닐또는, 치환되지않거나 C알킬, 할로알킬, 알콕시, 염소, 불소또는취소로하나이상치환된페닐기이고, R는 C알킬또는 C알케닐기이거나; R및 R는이들이결합한질소원자와함께, 치환되지않거나 2 또는 3 위치에 C알킬로하나이상치환된피퍼리디노, 헥사메틸렌이미노또는 1,2,3,4-테트라히드로퀴놀리노기를형성하며; R는 C알킬또는페닐기이고; R는 C알킬또는, 치환되지않거나염소, 불소또는취소로치환된페닐기이며; R는 F 또는트리플루오르메틸기이고; n은 0 또는 2이다.
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