公开(公告)号：CA2742486A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：CA2742486

申请日：2009-11-12

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  HUANG XIANHAI ,  QIN JUN ,  LIU XIAOXIANG ,  LI HONGMEI ,  ZHOU WEI ,  PALANI ANANDAN ,  ZHU XIAOHONG ,  VICAREL MONICA L ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY M ,  GALLO GIOCONDA

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5395 ,  A61P25/28 ,  C07D498/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of Group A or Group, as defined herein, as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：AU2009314049A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：AU2009314049

申请日：2009-11-12

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  HUANG XIANHAI ,  QIN JUN ,  LIU XIAOXIANG ,  LI HONGMEI ,  ZHOU WEI ,  PALANI ANANDAN ,  ZHU XIAOHONG ,  VICAREL MONICA L ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  BENNETT CHAD E ,  MCCRACKEN TROY M ,  GALLO GIOCONDA

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5395 ,  A61P25/28 ,  C07D498/04

Abstract: In many embodiments, the present invention provides novel heterocyclic compounds which are modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more disease associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：CA2742317A1

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：CA2742317

申请日：2009-11-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  COLE DAVID JAMES ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  GALLO GIOCONDA V ,  LI HONGMEI ,  JOSIEN HUBERT B ,  QIN JUN ,  KNUTSON CHAD E ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  VICAREL MONICA L ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  DHONDI PAWAN KUMAR ,  XU RUO ,  SUN ZHONG-YUE ,  BARA THOMAS A ,  HUANG XIANHAI ,  ZHU XIAOHONG ,  ZHAO ZHIQIANG ,  CLADER JOHN W ,  PALANI ANANDAN ,  ASBEROM THEODROS ,  MCCRACKEN TROY ,  BENNETT CHAD E

IPC: C07D413/10 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/20

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides novel heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：MX2010003397A

公开(公告)日：2010-04-09

申请号：MX2010003397

申请日：2008-09-25

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： MCKITTRICK BRIAN ,  BURNETT DUANE A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  BENNETT CHAD E ,  MAZZOLA ROBERT D JR ,  CALDWELL JOHN P

IPC: C07D233/76 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D403/04

Abstract: En sus muchas realizaciones, la presente invenci?n provee una nueva clase de compuestos heteroc?clicos como moduladores de gamma secretasa, m?todos para preparar tales compuestos, composiciones farmac?uticas que contienen uno o m?s de dichos compuestos, m?todos para preparar formulaciones farmac?uticas que comprenden uno o m?s de dichos compuestos y m?todos para el tratamiento, la prevenci?n, la inhibici?n o el alivio de una o m?s enfermedades asociadas con el sistema nervioso central utilizando tales compuestos o composiciones farmac?uticas.

公开(公告)号：PE10952009A1

公开(公告)日：2009-07-25

申请号：PE0020222008

申请日：2008-12-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BARA THOMAS ,  BURNETT DUANE ,  CLADER JHON ,  JOSIEN HUBERT ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  ZHAO ZHIQIANG ,  HUANG XIANHAI ,  PALANI ANANDAN ,  QIN JUN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU XIAOHONG ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  DHONDI PAWAN ,  MCCRACKEN TROY ,  ZHOU WEI ,  BENNETT CHAD E

IPC: A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES INDOLINA, PIRROLO[3,2-c]PIRIDINA, PIRROLO[2,3-b]PIRIDINA, ENTRE OTROS; R3 ES -ARIL, -HETEROARIL, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R4 ES -ARILALCOXI, -ARILALQUILAMINO, ARILO, ENTRE OTROS; L ES ENLACE DIRECTO, -O-, -N(R5)-, ENTRE OTROS; R5 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)INDOLINA, 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)-1H-PIRROLO[3,2c]PIRIDINA, 1-(4-FLUOROBENCIL)-4-(4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL)-1H-PIRROLO[2,3b]PIRIDINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, SINDROME DE DOWN, DEFICIENCIA COGNITIVA SUAVE, ENTRE OTROS

公开(公告)号：PE09572009A1

公开(公告)日：2009-07-13

申请号：PE0013032008

申请日：2008-08-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA ROBERT D ,  CALDWELL JOHN P ,  HUANG XIANHAI ,  BENNETT CHAD E ,  JOSIEN HUBERT B ,  BURNETT DUANE A

IPC: C07D217/00 ,  C07D217/24 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/00 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D498/04

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE W ES -S(O)-, -S(O)2- O -C(O)-; U ES UN ENLACE, -C(O)-, -O-, N(R5), C(R3)(R4); X ES -N(R14)- O -C(R6)(R7)-; LAS LINEAS DISCONTINUAS (---) REPRESENTAN ENLACES OPCIONALES; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 Y R14 SON ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ENTRE OTROS; R10 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUILAQUIL, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R12 ES ARILO, HETEROARILALQUILO, -CN, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: A9, A10, A11, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE GAMMA SECRETASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEPOSICION DE PROTEINA AMILOIDE

公开(公告)号：CA2707712A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：CA2707712

申请日：2008-12-04

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： HUANG XIANHAI ,  PALANI ANANDAN ,  QIN JUN ,  ASLANIAN ROBERT G ,  ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  JOSIEN HUBERT ,  ZHOU WEI ,  ZHU XIAOHONG ,  BENNETT CHAD E ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  DHONDI PAWAN ,  MCCRACKEN TROY ,  BARA THOMAS ,  ZHAO ZHIQIANG ,  BURNETT DUANE ,  CLADER JOHN

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

公开(公告)号：MX2009002919A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：MX2009002919

申请日：2007-09-13

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： MCKITTRICK BRIAN ,  BURNETT DUANE A ,  SMITH ELIZABETH M ,  KNUTSON CHAD E ,  BENNETT CHAD E

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

Abstract: Se describen compuestos de fórmula (ver fórmula I) en los cuales Z1 es -CH2- o -C(O)-, R4 y R5 son cadenas de carbono (y opcionalmente, juntos, pueden formar un puente C2), u y v son en forma independiente un número entero de 0-3 tal que la suma es desde 3 hasta 5, y R2 es heteroarilo, y R1 y R3 son como se define aquí; además, se describen métodos de tratamiento del dolor usando un compuesto de fórmula I.

公开(公告)号：NO20083598A

公开(公告)日：2008-10-20

申请号：NO20083598

申请日：2008-08-19

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  LI HONGMEI ,  SU JING ,  TANG HAIQUN ,  BARA THOMAS A ,  BENNETT CHAD E ,  BURNETT DUANE A ,  CAPLEN MARY ANN ,  CLADER JOHN W ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  JOSIEN HUBERT B ,  KNUTSON CHAD E ,  MCBRIAR MARK D ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  QIANG LI ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K ,  WU WEN-LIAN ,  XU RUO

IPC: C07D311/22 ,  C07C317/14

CPC classification number: C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

公开(公告)号：MX2008009414A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：MX2008009414

申请日：2007-01-18

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  ASBEROM THEODROS ,  XU RUO ,  QIANG LI ,  BURNETT DUANE A ,  CLADER JOHN W ,  SU JING ,  CAPLEN MARY ANN ,  PISSARNITSKI DMITRI A ,  JOSIEN HUBERT B ,  ZHAO ZHIQIANG ,  MCBRIAR MARK D ,  LI HONGMEI ,  TANG HAIQUN ,  KNUTSON CHAD E ,  WU WEN-LIAN ,  BARA THOMAS ,  BENNETT CHAD E ,  COLE DAVID J ,  DOMALSKI MARTIN S ,  RAJAGOPALAN MURALI ,  SASIKUMAR THAVALAKULAMGAR K

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

Abstract: Esta invención describe novedosos inhibidores de gamma secretasa de la fórmula R2 y R3, o R2 y R4, o R3 y R4, que junto con los átomos a los cuales están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo fusionado o heterocicloalquilo fusionado; el anillo cicloalquilo o el anillo heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes; uno o más compuestos de fórmula (I), o formulaciones que comprenden dichos compuestos, pueden ser útiles, por ejemplo en el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer. (ver fórmula (I)).