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    33.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT236129T

    公开(公告)日：2003-04-15

    申请号：AT99402624

    申请日：1999-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  DOREY GILBERT ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D215/20 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D221/00

    Abstract: Dihydro- and tetrahydro-quinoline derivatives (I) are new. Dihydro- and tetrahydro-quinoline derivatives of formula (I) and their acid or base addition salts are new. R1 = H or a group of formula (i); A = H or -B'NZ1Z2; B' = 1-6C alkylene; Z1, Z2 = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl or optionally substituted aryl; or NZ1Z2 = heterocycloalkyl or heteroaryl (optionally substituted); R2, R3 = alkyl, 3-8C cycloalkyl, heterocycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkylalkyl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted heteroarylalkyl or aminoalkyl (optionally substituted on N with 1 or 2 alkyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl); or R2 + R3 = form with C of quinoline, 3-8C cycloalkyl or heterocycloalkyl (optionally substituted with alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or arylalkyl); R40 = alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl (all optionally substituted), H, Q or -V'-Q; V' = 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene or 2-6C alkynylene; Q = 3-8C cycloalkyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl (all optionally substituted); R5, R41 = H; or R5 + R41 = bond; R6-R9 = H, halo, alkyl, 3-8C cycloalkyl or -OW'; W' = aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl (all optionally substituted), H, alkyl, acyl, 3-8C cycloalkyl or heterocycloalkyl; alkyl = 1-6C; aryl = phenyl, naphthyl or biphenyl; heterocycloalkyl = partially unsaturated 4- to 11-membered mono- or bi-cyclic ring containing 1-6 N, S or O; heteroaryl = aromatic or partially aromatic 4- to 11-membered mono- or bi-cyclic ring containing 1-6 N, S or O; substituted aryl, arylalkyl = aryl or arylalkyl substituted with at least one halo, alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C perhaloalkyl, amino (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), CN, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N), nitro or OH; substituted alkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl = alkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl substituted with at least one OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, amino (optionally substituted with 1 or 2 alkyl), carboxy, nitro, CN, 1-6C alkoxycarbonyl or aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N); substituted heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl = heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl substituted with at least one halo, alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C perhaloalkyl, amino (optionally substituted with 1 or 2 alkyl), CN, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N), nitro, OH or oxo; and provided that R6-R9 are not all H and at least one of R6-R9 is -OW', that R2 and R3 are alkyl when R6-R9 are H, alkyl, alkoxy, R41 and R5 form a bond, R40 is other than H or alkyl; when (I) has one OH and R40 is other than H; when (I) has one methoxy and R40 is other than hydroxyalkyl; and (I) is other than 7-methoxy-2,2-diphenyl-1,2-dihydroquinoline. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРО- И ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ
    35.
    发明专利
    ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРО- И ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ 未知

    公开(公告)号：EA003272B1

    公开(公告)日：2003-02-27

    申请号：EA199900865

    申请日：1999-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  DOREY GILBERT ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D215/20 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D215/08 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377

    Abstract: Соединениеобщейформулы (I)где RпредставляетсобойатомводородаилигруппугдеА являетсятаким, какопределенов описании,Rи R, каждыйнезависимо, представляетсобойалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, необязательнозамещенныйарил, необязательнозамещенныйгетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, необязательнозамещенныйарилалкил, необязательнозамещенныйгетероарилалкилилинеобязательнозамещенныйаминоалкилилиRи Rвместесосвязывающимихатомомуглеродаобразуютциклоалкильнуюилимоноциклическуюгетероциклическуюгруппу, замещеннуюилинезамещенную,Rпредставляетсобойатомводородаилигруппу, выбраннуюизнеобязательнозамещенногоалкила, необязательнозамещенногоалкенилаи необязательнозамещенногоалкинила, илигруппу Q или -V-Q-, где V представляетсобойгруппуалкилена, алкениленаилиалкиниленаи Q представляетсобойнеобязательнозамещеннуюциклоалкильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюарильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюгетероциклоалкильнуюгруппуилинеобязательнозамещеннуюгетероарильнуюгруппу,Rи Rобразуютвместесвязьиликаждыйпредставляетсобойатомводорода,R, R, Rи R, каждыйнезависимо, представляетсобойатомводорода, атомгалогена, алкильнуюгруппу, (С-С)циклоалкильнуюгруппуилигруппу -OW, где W являетсятаким, какопределенов описании.

    NOUVEAUX COMPOSES CYCLOHEPTENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
    37.
    发明专利
    NOUVEAUX COMPOSES CYCLOHEPTENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知

    公开(公告)号：CA2367306A1

    公开(公告)日：2002-07-18

    申请号：CA2367306

    申请日：2002-01-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： HICKMAN JOHN ,  CASARA PATRICK ,  PIERRE ALAIN ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  DOREY GILBERT ,  GUILBAUD NICOLAS ,  TUCKER GORDON

    IPC: C07C317/00 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D401/06 ,  C07C13/24 ,  A61K31/015 ,  C07D233/56

    Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule formule (I ): dans laquelle X représente une liaison ou un groupement alkylène, CO, S(O)n, *- S(O)n-A1-, *-CO-A1-, -A1-S(O)n-A'1- et -A1-CO-A'1- dans lesquels A1 et A'1, identiques ou différents, représentent un groupement alkylène et n vaut 0, 1 ou 2, le symbole "*" représentant le point de rattachement du groupement au cycloheptène; Y représente un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle; R1, R2, R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, ou bien R1, R2, R3 et R4, pris deux à deux , forment ensemble une liaison, ou bien R1 et R2, ou R2 et R3 ou R3 et R4, pris deux à deux avec les atomes de carbone auxquels ils sont liés, forment un cycle benzénique fusion né ou un hétérocycle fusionné aromatique ou partiellement hydrogéné; T représente un groupement -CH(R5)-, -N(R5)- ou *-N(R5)CO- dans lesquels R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle, le symbole "*" représentant le point de rattachement du groupement au cycloheptène; V représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle ou hétéroaryle; A2 représente un groupement [C(R6)(R'6)]p où p vaut 0, 1, 2, 3 ou 4 lorsque T représente un groupement - CH(R5)- ou *-N(R5)CO- où p vaut 1, 2, 3 ou 4 lorsque T représente un groupement -N(R5)- , et R6 et R'6, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, aryle, hétéroaryle, hétérocycloalkyle, arylalkyle éventuellement substitué, hétéroarylalkyle, hétérocycloalkylalkyle, R9 ou alkyle substitué par un groupement R9 où R9 représente un groupement -OR5,-N(R5)(R'5), -S(O)m R5, -CON(R5)(R'5), -N(R5)COR'5, -N(R5)SO2R'5, -SO2N(R5)(R'5), -N(R5)COO(R'5), m étant égal à 0, 1 ou 2, et R'5 prenant toutes les valeurs de R5. L'invention vise également les énantiomères et diastéréoisomères des composés de formule (I), ainsi que leu rs sels -52- d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement des maladi es cancéreuses ainsi que pour le traitement de la resténose après angioplastie ou chirurgie vasculaire, et de la neurofibromatose de type I.

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