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公开(公告)号:HU0105328D0
公开(公告)日:2002-02-28
申请号:HU0105328
申请日:2001-12-13
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: DE NANTEUIL GUILLAUME , GLOANEC PHILIPPE , RUPIN ALAIN , VALLEZ MARIE-ODILE , VERBEUREN TONY
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/536 , A61K38/00 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07K5/078
Abstract: Bicyclic aminopyrazone derivatives (I) are new. Bicyclic aminopyrazone derivatives (I), their isomers, N-oxides, and salts are new. R1 = H, or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl); ring A = saturated 4-7 membered N-containing heterocycle optionally further containing 1-2 O, S or groups NR3; R3 = H or 1-6C alkyl; n = 1-6; R2 = -ONHC(=NH)NH2 or a group of formula (i)-(ii); X = CH or N; R4 = H or halo; R5 = Ra-NHCOHN-, Rb-SO2-NHCO(NH)p-, HON=C(NH2)-, HN=C(NHOH)-or Rc-(CH2)m-Y-; Ra = H or 1-6C alkyl; Rb = 1-6C alkyl; p = 0-1; Y = CH2, O, S, or RaN; m = 0-3; Rc = 5-7 membered heterocycle with 1-4 O, N and/or S optionally with one or more carbonyl groups and optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkyl or alkoxy, amino, or mono- or dialkyl amino; and B, together with the atoms to which it is attached = 5-7 membered aryl or heterocycle having 1-4 O, N and/or S optionally substituted with one or more carbonyl groups and optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkyl or alkoxy, amino, or mono- or dialkyl amino. An Independent claim is also included for the preparation of (I).
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公开(公告)号:EA200000527A2
公开(公告)日:2000-12-25
申请号:EA200000527
申请日:2000-06-14
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: DE NANTEUIL GUILLAUMM , GLOANEC PHILIPPE , VERBEUREN TONY , RUPIN ALAIN , VALLEZ MARIE-ODILE
IPC: A61K31/397 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/55 , A61K38/05 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07K5/078
Abstract: 1. Соединениеформулы (I)где Rобозначаетатомводорода, необязательнозамещеннуюалкильную, циклоалкильнуюилигетероциклоалкильнуюгруппуилигруппуформулы (G)где Aобозначаетодинарнуюсвязь, -CH-, -CH-CH- или -N(CH)-группуилиатомкислородаилисеры, и Xи X, которыемогутбытьодинаковымиилимогутразличаться, обозначают, каждый, атомуглеродаилиазота,R обозначаетатомводородаилилинейнуюилиразветвленную (C-C) алкильнуюгруппу,обозначаетнасыщенноекольцо, содержащееот 4 до7 членовв кольце,n обозначаетцелоечисло, приэтом 1≤ n ≤6,Ar обозначаетарильнуюилигетероарильнуюгруппу,егоизомеры, его N-оксидыи ихсолиприсоединенияфармацевтическиприемлемыхкислотыилиоснования.
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公开(公告)号:JO3660B1
公开(公告)日:2020-08-27
申请号:JOP20160275
申请日:2016-12-27
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE , SCHAFFNER ARNAUD-PIERRE , SANSILVESTRI-MOREL PATRICIA , RUPIN ALAIN , GLOANEC PHILIPPE
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P9/00
Abstract: مركباتالصيغة (I) : وفيه : Ak1 هوسلسلةالكيل، X تمثل - (CH2) m- ، -CH (R) - ، -N (R) - ، -CH2-N (R) - ، -N (R) -CH2- أو -CH2-N (R) -CH2 - ، m و R كماهىمعرفةفىالوصف، R1 و R2 كلمنهايمثلذرةهيدروجينعندما X تمثل - (CH2) m- ، -CH (R) - ، -N (R) - ، -CH2-N (R) - أو -N (R) -CH2- ،أوتكونمعبعضهارابطةعندما X تكون -CH2-N (R) -CH2- ، R3 تمثل NH2 ، NH2-Cy ، Cy-AK3-NH2 أوبيبريدينـــ 4 ـــيل، Cy و AK3تكونكماهىمعرفةفىالوصف، ، R4و R5 تكونمتطابقةأومختلفة، كلمنهايمثل H أو F ،ايزومراتهالبصريةو أملاحهالاضافيةمعحمضمقبولصيدليا . دواء .
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公开(公告)号:HUE042924T2
公开(公告)日:2019-07-29
申请号:HUE17706525
申请日:2017-01-13
Applicant: SERVIER LAB
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公开(公告)号:MA41798B1
公开(公告)日:2018-11-30
申请号:MA41798
申请日:2017-01-13
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: GLOANEC PHILIPPE , SCHAFFNER ARNAUD-PIERRE , SANSILVESTRI-MOREL PATRICIA , RUPIN ALAIN , MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE
IPC: A61K31/66 , A61K9/00 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07F9/6568 , C07F9/6584
Abstract: Composés de formule (i) dans laquelle : ak1 représente une chaîne alkyle, x représente -(ch2)m-, -ch(r)-, -n(r)-,-ch2-n(r)-, –n(r)-ch2-ou -ch2-n(r)-ch2-, m et r sont tels que définis dans la description, r1 et r2 représentent chacun h lorsque x représente -(ch2)m-, -ch(r)-, -n(r)-, -ch2-n(r)- ou –n(r)-ch2-, ou bien forment ensemble une liaison lorsque x représente -ch2-n(r)-ch2-, r3 représente nh2, cy-nh2, cy-ak3-nh2 ou pipéridin-4-yle, cy et ak3 sont tels que définis dans la description, r4 et r5, identiques ou différents, représentent chacun h ou f, leurs isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.
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公开(公告)号:PE20181503A1
公开(公告)日:2018-09-18
申请号:PE2018001210
申请日:2017-01-13
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: GLOANEC PHILIPPE , SCHAFFNER ARNAUD-PIERRE , SANSILVESTRI-MOREL PATRICIA , RUPIN ALAIN , MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P9/00
Abstract: Se refiere a compuestos de Formula (I) Donde AK1 representa una cadena alquilo C1-C6, X representa -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, entre otros, y m es un numero del 1 al 4. R representa a un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo, entre otros. R1 y R2 representan cada uno un atomo de hidrogeno, entre otros. R3 representa NH, Cy-Ak3-NH o piperidin-4-ilo , entre otros. R4 y R5 son un atomo de hidrogeno o fluor. Dichos compuestos son utilizados en el tratamiento y prevencion de los eventos tromboticos, cardiovasculares, pulmonares, cerebrovasculares, diabetes, hiperlipidemia, enfermedad de Alzheimer, entre otros. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: acido 2-(3-aminopropil)-1-hidroxi-1-oxo-1-fosfolano-2-carboxilico, trifluoroacetato; acido 2-(4-aminobutil)-1-hidroxi-1-oxo-1-fosfolano-2-carboxilico, trifluoroacetato; entre otros.
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公开(公告)号:PE15032018A1
公开(公告)日:2018-09-18
申请号:PE0012102018
申请日:2017-01-13
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: GLOANEC PHILIPPE , SCHAFFNER ARNAUD-PIERRE , SANSILVESTRI-MOREL PATRICIA , RUPIN ALAIN , MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P9/00
CPC classification number: C07F9/6568 , A61K9/0019 , A61K31/66 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07F9/6584 , C07F9/65846
Abstract: Se refiere a compuestos de Formula (I) Donde AK1 representa una cadena alquilo C1-C6, X representa -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, entre otros, y m es un numero del 1 al 4. R representa a un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo, entre otros. R1 y R2 representan cada uno un atomo de hidrogeno, entre otros. R3 representa NH, Cy-Ak3-NH o piperidin-4-ilo , entre otros. R4 y R5 son un atomo de hidrogeno o fluor. Dichos compuestos son utilizados en el tratamiento y prevencion de los eventos tromboticos, cardiovasculares, pulmonares, cerebrovasculares, diabetes, hiperlipidemia, enfermedad de Alzheimer, entre otros. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: acido 2-(3-aminopropil)-1-hidroxi-1-oxo-1-fosfolano-2-carboxilico, trifluoroacetato; acido 2-(4-aminobutil)-1-hidroxi-1-oxo-1-fosfolano-2-carboxilico, trifluoroacetato; entre otros.
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公开(公告)号:CO2018007271A2
公开(公告)日:2018-07-19
申请号:CO2018007271
申请日:2018-07-12
Applicant: SERVIER LAB
Inventor: GLOANEC PHILIPPE , SCHAFFNER ARNAUD-PIERRE , SANSILVESTRI-MOREL PATRICIA , RUPIN ALAIN , MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE
IPC: C07F9/6584 , A61K31/675 , A61P9/00
Abstract: Compuestos de fórmula (I) (ver imágen adjunto) en la que: Ak1 representa una cadena alquilo, X representa -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-N(R)-, –N(R)-CH2- o -CH2-N(R)-CH2-, m y R son tales como se han definido en la descripción, R1 y R2 representan cada uno H cuando X representa -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-N(R)- o –N(R)-CH2-, o bien forman juntos una unión cuando X representa -CH2-N(R)-CH2-, R3 representa NH2, Cy-NH2, Cy-Ak3-NH2 o piperidin-4-ilo, Cy y Ak3 son tales como se han definido en la descripción, R4 y R5, idénticos o diferentes, representan cada uno H o F, sus isómeros ópticos, así como sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable. Medicamentos.
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公开(公告)号:PE20110022A1
公开(公告)日:2011-02-04
申请号:PE2010000346
申请日:2010-06-09
Applicant: SERVIER LAB , INST NAT SCIENCES APPLIQ , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV ROUEN
Inventor: GLOANEC PHILIPPE , DE NANTEUIL GUILLAUME , PARMENTIER JEAN-GILLES , GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE , VERBEUREN TONY , RUPIN ALAIN , MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE , QUIRION JEAN-CHARLES , JUBAULT PHILIPPE , BOYER NICOLAS
IPC: A61K31/095 , A61P7/02 , A61P9/00 , C07C323/61 , C07C327/34 , C07D205/04 , C07D211/34 , C07D213/55 , C07D213/73
Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO 2-MERCAPTOCICLOPENTANOCARBOXILICO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, COR4, ENTRE OTROS, DONDE R4 ES UN ALQUILO(C1-C6) O ARILO; R2 ES NR5R6, HETEROCICLICO NITROGENADO, ARILO O HETEROARILO, DONDE R5 Y R6 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6); R3 ES H O ALQUILO(C1-C6); m ES DE 1 A 6; n ES DE 0 A 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO (1R, 2S)-1-(3-AMINOPROPIL)-2-MERCAPTOCICLOPENTANOCARBOXILICO TRIFLUOROACETATO, ACIDO (1R,2S)-2-ACETILTIO-1-(3-AMINOPROPIL)-CICLOPENTANOCARBOXILICO HIDROCLORURO, ACIDO (1R,2S)-1-(3-AMINOPROPIL)-2-MERCAPTOCICLOPENTANOCARBOXILICO HIDROCLORURO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROCARBOXIPEPTIDASA B PLASMATICA EN SU FORMA ACTIVA (TAFIa) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFARTO DE MIOCARDIO, ANGINA DE PECHO, ACCIDENTE VASCULAR CEREBRAL, TROMBOSIS VENOSA
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公开(公告)号:PE00222011A1
公开(公告)日:2011-02-04
申请号:PE0003462010
申请日:2010-06-09
Applicant: SERVIER LAB , INST NAT SCIENCES APPLIQ , CENTRE NAT RECH SCIENT , UNIV ROUEN
Inventor: GLOANEC PHILIPPE , DE NANTEUIL GUILLAUME , PARMENTIER JEAN-GILLES , GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE , VERBEUREN TONY , RUPIN ALAIN , MENNECIER PHILIPPE , VALLEZ MARIE-ODILE , QUIRION JEAN-CHARLES , JUBAULT PHILIPPE , BOYER NICOLAS
IPC: A61K31/095 , A61P7/02 , A61P9/00 , C07C323/61 , C07C327/34 , C07D205/04 , C07D211/34 , C07D213/55 , C07D213/73
CPC classification number: C07C323/61 , C07C327/34 , C07D205/04 , C07D211/34 , C07D213/55
Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO 2-MERCAPTOCICLOPENTANOCARBOXILICO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, COR4, ENTRE OTROS, DONDE R4 ES UN ALQUILO(C1-C6) O ARILO; R2 ES NR5R6, HETEROCICLICO NITROGENADO, ARILO O HETEROARILO, DONDE R5 Y R6 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6); R3 ES H O ALQUILO(C1-C6); m ES DE 1 A 6; n ES DE 0 A 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO (1R, 2S)-1-(3-AMINOPROPIL)-2-MERCAPTOCICLOPENTANOCARBOXILICO TRIFLUOROACETATO, ACIDO (1R,2S)-2-ACETILTIO-1-(3-AMINOPROPIL)-CICLOPENTANOCARBOXILICO HIDROCLORURO, ACIDO (1R,2S)-1-(3-AMINOPROPIL)-2-MERCAPTOCICLOPENTANOCARBOXILICO HIDROCLORURO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROCARBOXIPEPTIDASA B PLASMATICA EN SU FORMA ACTIVA (TAFIa) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFARTO DE MIOCARDIO, ANGINA DE PECHO, ACCIDENTE VASCULAR CEREBRAL, TROMBOSIS VENOSA
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