公开(公告)号：KR100088673B1

公开(公告)日：1995-09-01

申请号：KR1019920011150

申请日：1992-06-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황기준 ,  김성수

IPC: C07D231/18

公开(公告)号：KR1019950006150B1

公开(公告)日：1995-06-09

申请号：KR1019920011150

申请日：1992-06-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황기준 ,  김성수

IPC: C07D231/18

CPC classification number: A01N43/56 ,  C07D231/22

Abstract: A pyrazole-contg. propenoic ester derivative of formula (I) having a strong sterilizing effect is prepd. by i) reacting 2-methyloxaryl benzyl bromide of formula (II) and pyrazole of formula (III) in the presence of K2CO3 or NaH, and ii) re-reacting the obtd. component with methoxyl amine or methoxymethyl triphenylphosphine to obtain the final product.

Abstract translation: 吡唑类 制备具有强消毒效果的式（I）的丙烯酸酯衍生物。 通过i）在K 2 CO 3或NaH存在下使式（II）的2-甲基芳基苄基溴与式（III）的吡唑反应，和ii）使该反应物重新反应。 组分与甲氧基胺或甲氧基甲基三苯基膦得到最终产物。

公开(公告)号：KR101969553B1

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：KR1020180052030

申请日：2018-05-04

Applicant: 연세대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 장성연 ,  이혁 ,  김성환 ,  김범태 ,  김성수 ,  허정녕 ,  임환정 ,  임승길 ,  강명모 ,  노경태 ,  이경로 ,  최지원

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D277/22 ,  C07C311/16 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/426 ,  A61K31/18

公开(公告)号：KR1020170041944A

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：KR1020150140958

申请日：2015-10-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 박성준 ,  임환정 ,  허정녕 ,  김성환 ,  이혁 ,  김범태 ,  장성연 ,  최강열 ,  김현이 ,  노경태 ,  김성수

IPC: C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  G01N33/58

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  G01N33/58

Abstract: 본발명은신규한인돌-2-카르복실레이트유도체또는이의약학적으로허용가능한염; 및이를유효성분으로포함하는골질환, 탈모또는상처의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른인돌-2-카르복실레이트유도체는 Wnt/β-카테닌신호전달경로에관여하여 CXXC5를우수하게억제하고, 조골세포의활성을증진시키는효과가뛰어나므로, 골질환, 탈모또는상처를예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的吲哚-2-羧酸衍生物或其药学上可接受的盐; 和用于预防或治疗骨病，脱发或伤口的药物组合物，其包含其作为活性成分。 根据本发明的Wnt /β-联蛋白参与信号传导途径和极好地抑制CXXC5，吲哚-2-羧酸酯衍生物，因为用于增强成骨细胞，骨疾病，脱发或损伤的活性的优异效果 预防或治疗。

公开(公告)号：KR101059871B1

公开(公告)日：2011-08-29

申请号：KR1020090016530

申请日：2009-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  안진희 ,  정희정 ,  김성수

IPC: C07C235/42 ,  C12N5/02 ,  C12N5/07

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 신나마이드(cinnamide) 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 이용한 신경전구세포(neural precursor cell) 또는 줄기세포(stem cell)의 신경세포로의 분화유도용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따라 신나마이드 유도체를 이용하여 분화된 신경세포는 신경 손상질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다:


상기 식에서,
R은 하나 이상의 F, Cl 또는 Br이다.
신나마이드 유도체, 신경전구세포, 줄기세포, 신경세포, 분화

Abstract translation: 使用相同的（神经前体细胞）的新的较薄的聚酰亚胺（肉桂酰胺）衍生物及其药学上可接受的盐，以及它们的神经前体细胞中的本发明或干式的细胞诱导分化成神经元（干细胞） 就组合物而言，使用根据本发明的肉桂酰衍生物分化的神经元细胞可以有效地用于治疗神经损伤疾病：

公开(公告)号：KR100791857B1

公开(公告)日：2008-01-07

申请号：KR1020050077052

申请日：2005-08-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  안진희 ,  안덕근

IPC: C01B6/06 ,  C01B6/00

Abstract: 본 발명은 신규한 환원제와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1로 표시되는 금속 수소화알루미늄 유도체계 환원제는 매우 온화한 조건에서 높은 수율로 에스테르, 아미드 또는 니트릴 화합물을 알데히드로 전환시킬 수 있다.


상기 식에서,
R과 R'은 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 헥실, 또는 사이클로헥실이거나, 둘이 함께 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 , CH
2 CH
2 OCH
2 CH
2 , 또는 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 를 형성할 수 있고,
M은 Li, Na, 또는 K 이다.

公开(公告)号：KR1020070087953A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：KR1020060017372

申请日：2006-02-22

Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  강남숙 ,  김기영 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권

IPC: C07D231/04 ,  C07D237/04

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/12

Abstract: A cyclic hydrazide derivative having a beta-amino group is provided to inhibit the activity of DPP-IV, thereby being useful for treating various diseases mediated by the DPP-IV. The cyclic hydrazide derivative having a beta-amino group is represented by the formula(1), wherein R1 is a group represented by the structural formula(a) or (b), R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 haloalkyl, or a group represented by the structural formula(a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), or (h)[wherein R^a is independently H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkoxy, OCH2O, OCF3, phenoxy, halogen, CN, NO2, CF3, COOR^b or NR^bR^c(wherein each R^b and R^c is independently H, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl), R^d is a group represented by the structural formula(a), (b), (i), (j), (k), (l), or (m), R^e is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, or a group represented by the structural formula(a) or (b), R^f is halogen, NR^b, R^c, a group represented by the structural formula(n) or (o), -S-heteroayl, tetrahydroisoquinoline, thiazolidine, proline, piperidine-4-carboxylic acid or tetrahydropyrimidine(where X is O or S)], and n is an integer from 1 to 3. The method comprises the steps of: (a) performing a condensation reaction of an amino acid represented by the formula(2) and a cyclic hydrazine represented by the formula(3) to obtain a compound represented by the formula(4); (b) reacting the compound of the formula(4) with chloroacetyl chloride to obtain a compound represented by the formula(6); (c) reacting the compound of the formula(6) with an R2 substituted nucleophilic compound to obtain a compound represented by the formula(5); and (d) deprotecting the compound of the formula(5). In the reaction formula(2), BOC is a protecting group, and each R1, R2, and n is the same as defined above.

Abstract translation: 提供具有β-氨基的环状酰肼衍生物以抑制DPP-IV的活性，从而可用于治疗由DPP-IV介导的各种疾病。 具有β-氨基的环状酰肼衍生物由式（1）表示，其中R 1是由结构式（a）或（b）表示的基团，R 2是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基 或者由结构式（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g）或（h） a独立地是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，C 1-6烷氧基，OCH 2 O，OCF 3，苯氧基，卤素，CN，NO 2，CF 3，COOR b或NR b R c c（其中每个R b和 （a），（b），（i），（j），（k），（j），（k） 1）或（m）R e是C 1-6烷基，C 3-6环烷基或由结构式（a）或（b）表示的基团，R f是卤素，NR b， c，由结构式（n）或（o）表示的基团，-S-杂芳基，四氢异喹啉，噻唑烷，脯氨酸，哌啶-4-甲酸或四氢嘧啶（其中X为O或S）]，n为 从1到3的整数。该方法包括以下步骤：（a）pe （2）表示的氨基酸与式（3）表示的环状肼的缩合反应，得到式（4）表示的化合物。 （b）使式（4）的化合物与氯乙酰氯反应，得到式（6）表示的化合物; （c）使式（6）化合物与R2取代的亲核化合物反应得到式（5）表示的化合物; 和（d）使式（5）的化合物脱保护。 在反应式（2）中，BOC为保护基，R1，R2和n各自与上述相同。

公开(公告)号：KR100547193B1

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：KR1020030035444

申请日：2003-06-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  이건호 ,  박성대 ,  이장혁

IPC: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 시아노-피라졸린 유도체는 디펩티딜 펩티다제-IV(DPP-IV)의 활성을 억제하므로 이를 포함하는 약학 조성물은 DPP-IV에 의해서 매개되는 인슐린 의존성, 비인슐린 의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성과 같은 질환의 치료제로서 매우 유용하다:

상기 식에서, A는 또는 이고,
상기 식에서, R
1 은 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐 또는 페닐 잔기이고;
R
2 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플 루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐, 페닐 또는 치환되지 않거나 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 벤조일 잔기이고;
R
3 은 치환된 아다만틸이고;
R
4 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 수소, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 또는 할로겐이다.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型氰基 - 吡唑啉衍生物，其药学上可接受的盐及其制备。 本发明吡唑啉衍生物的氰基的二肽基肽-IV包括相同的，所以抑制（DPP-IV）的活性的药物组合物是胰岛素依赖由DPP-IV介导的，非胰岛素依赖型糖尿病，关节炎， 肥胖，骨质疏松和葡萄糖耐量降低。

公开(公告)号：KR100501828B1

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：KR1020030021215

申请日：2003-04-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이재흥 ,  원종찬 ,  최길영 ,  유영재 ,  김성수 ,  김명기

IPC: C08K3/36 ,  B82Y30/00

Abstract: 본 발명은 상용성이 우수한 고분자 혼합물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 범용 고분자인 폴리염화비닐과 폴리올레핀의 고분자 혼합물에 층상 실리케이트를 첨가하여 나노복합체화 함으로써 이종(異種) 수지간의 상분리를 최소화하여 혼용성을 증가시키며 기계적 물성을 향상시킬 수 있고, 특히 폴리염화비닐과 폴리올레핀이 주성분으로 포함되어 있는 폐 합성수지에 층상 실리케이트를 첨가하게 되면 보다 현저한 기계적 물성 향상 효과를 얻을 수 있어 폐수지 처리를 위한 환경 부담을 줄일 수 있는 상용성이 우수한 고분자 혼합물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020040104054A

公开(公告)日：2004-12-10

申请号：KR1020030035443

申请日：2003-06-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  안진희 ,  이상달 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  김종훈 ,  강혜정 ,  박성대 ,  여상룡 ,  허선철

IPC: C07D231/04 ,  A61P3/10 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83

Abstract: PURPOSE: Pyrazolidine derivatives comprising acyl group and pharmaceutical acceptable salts thereof, and a method for the preparation thereof are provided, which derivatives have improved DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) inhibiting activity, so that they are useful for treatment of disease associated with DPP-IV, such as insulin or non-insulin dependent diabetes, arthritis, obeseness, osteoporosis and damaged glucose resistance. CONSTITUTION: The pyrazolidine derivatives comprising acyl group represented by formula (1) or pharmaceutical acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is the same or different, and hydrogen, halogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, CO2H, CONH2, CSNH2, amidine, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C7 alkoxy, C1-C4 alkylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylamide, C1-C4 acylamide, C1-C4 acyloxy, C1-C4 alkylsulfoneamide, C1-C4 alkylsulfonate, imidic acid C1-C4 alkylester, thioimidic acid C1-C4 alkylester, methyl substituted with hydroxy, amino, cyano, morpholine, acetate, acetamide or methanesulfonamide, phenyl substituted with C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy or halogen, or benzyloxy substituted with C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy or halogen; m is 1 or 2; n is 0 or 1; X is O, S or N-CN; ACO is a group of formula (2) or formula (3); R2 is a substituent present in alanine, arginine, aspartic acid, cysteine, glutamic acid, glycine, histidine, isoleucine, leucine, lysine, methionine, phenylalanine, proline, hydroxyproline, serine, threonine, tryptophane, tyrosine, valine, cyclohexylglycine, threonine, isoleucine-isoleucine, isoleucine-valine, valine-isoleucine, proline-isoleucine or isoleucine-proline; and R3 is C1-C6 alkyl, hydrogen or benzoylamide substituted C5-C8 cycloalkyl, hydrogen or hydroxy substituted adamantyl, morpholine or C1-C4 alkyl substituted piperazine, hydroxy or C1-C4 alkyl substituted piperazine, or ethylamino pyridine substituted with cyano, halogen, nitro or C1-C4 haloalkyl.

Abstract translation: 目的：提供包含酰基的吡唑烷衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，该衍生物具有改善的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）抑制活性，因此它们可用于治疗与 DPP-IV，例如胰岛素或非胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，肥胖，骨质疏松症和损伤的葡萄糖耐药性。 提供了包含式（1）表示的酰基的吡唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1相同或不同，氢，卤素，氰基，硝基，羟基，氨基，CO 2 H，CONH 2，CSNH 2，脒 ，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C7烷氧基，C1-C4烷基氨基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基酰胺，C1-C4酰基酰胺，C1-C4酰氧基，C1-C4烷基磺酰胺，C1-C4烷基磺酸酯 ，亚氨酸C 1 -C 4烷基酯，硫代亚氨酸C 1 -C 4烷基酯，被羟基，氨基，氰基，吗啉，乙酸酯，乙酰胺或甲磺酰胺取代的甲基，被C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素取代的苯基或苄氧基取代 与C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素; m为1或2; n为0或1; X是O，S或N-CN; ACO是式（2）或式（3）的一组; R2是存在于丙氨酸，精氨酸，天冬氨酸，半胱氨酸，谷氨酸，甘氨酸，组氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，甲硫氨酸，苯丙氨酸，脯氨酸，羟脯氨酸，丝氨酸，苏氨酸，色氨酸，酪氨酸，缬氨酸，环己基甘氨酸，苏氨酸， 异亮氨酸 - 异亮氨酸，异亮氨酸 - 缬氨酸，缬氨酸 - 异亮氨酸，脯氨酸 - 异亮氨酸或异亮氨酸 - 脯氨酸; 氢或羟基取代的金刚烷基，吗啉或C 1 -C 4烷基取代的哌嗪，羟基或C 1 -C 4烷基取代的哌嗪或被氰基，卤素取代的乙基氨基吡啶， 硝基或C 1 -C 4卤代烷基。