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    PEPTIDOS N-ALQUILADOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA
    43.
    发明专利
    PEPTIDOS N-ALQUILADOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA 未知

    公开(公告)号：CO5261544A1

    公开(公告)日：2003-03-31

    申请号：CO00088047

    申请日：2000-11-20

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HAVIV FORTUNA ,  HENKIN JACK ,  F BRADLEY MICHAEL ,  KALVIN DOUGLAS M

    IPC: A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/78

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula: Xaao-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10 (I), 1 2 3 4 5 6 7 8 9 ó una sal farmacéuticamente aceptable de éste en donde por lo menos un enlace amida de un residuo aminoácido representado por Xaa3, Xaa4, Xaa5, Xaa6, Xaa7, Xaa8, Xaa9, Xaa10 se encuentra N-alquilado; Xaa1 está ausente ó Xaa1 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno, N metilprolil, y un grupo acilo, en donde el grupo acilo se selecciona del grupo conformado por R1-(CH2)n-C(O)-, en donde n es un número entero entre 0 y 8 y R1 se selecciona del grupo conformado por N-acetilamino, alcoxi, alquil, aril, carboxi, cicloalquenil, cicloalquil, heterociclo, e hidroxi; y R2-CH2CH2-O-( CH2CH2-O)p-CH2-C(O)-, en donde p es un número entero entre 1 y 8 y R2 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno, N-acetilamino, y alquil; con la condición de que Xaa1 está ausente solamente cuando Xaa2 es N-(R3)-prolil; Xaa2 es un aminoácido N-alquilado seleccionado del grupo conformado por N-(R3)- alanil, N-(R3)-glicil, N-(R3)-norvalil, y N-(R3)-prolil, en donde R3 es alquil C1-C5; ó Xaa2 un aminoácido no alquilado en N seleccionado del grupo conformado por ß -alanil, D-alanil, 4-aminobutiril, (1R, 3S)-1 -aminociclopentano-3-carbonil, (1S, 3R)-1 -aminociclopentano-3-carbonil, (1R, 4S)-1 -aminociclopent-2-eno-4-carbonil, (1S, 4R)-1 -aminociclopent-2-eno-4-carbonil, asparaginil, 3-(4-clorofenil)alanil, 3-(4-cianofenil)alanil, glutaminil, glutamil, glicil, 4-hidroxiprolil, 3-(4-metilfenil)alanil, prolil, seril, y treonil; Xaa3 es un aminoácido N-alquilado seleccionado del grupo conformado por N-(R3)-alanil, N-(R3)-glicil, N-(R3)-leucil, y N-(R3)-fenilalanil, en donde R3 corresponde a lo previamente definido; ...

    COMPUESTOS PEPTIDICOS ANTIANGIOGENICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
    47.
    发明专利
    COMPUESTOS PEPTIDICOS ANTIANGIOGENICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. 未知

    公开(公告)号：AR018371A1

    公开(公告)日：2001-11-14

    申请号：ARP990102445

    申请日：1999-05-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： SCHNEIDER A J ,  KALVIN DOUGLAS M ,  HENKIN JACK ,  HAVIV FORTUNA ,  BRADLEY M F

    IPC: A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78 ,  A61K38/39 ,  G01N33/68

    Abstract: Compuesto peptídico de formula (I): A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10 o una sal, éster, solvato o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, A0 eshidrogeno o un grupo acilo seleccionado entre: (1) R-(CH2)n-C(O), donde n es un entero entre 0y 8 y R se selecciona entre hidroxilo, metilo, N-acetilamino,metoxilo, carboxilo, ciclohexilo opcionalmente con una o dos doble ligaduras y opcionalmente sustituido con entre uno y tres grupos hidroxilo, y un anilloaromático de 5 o 6 miembros o noar omático opcionalmente sustituido con uno o dos heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, donde el anilloes opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, alcoxi y halogeno; y (2) R1-CH2CH2-(OCH2CH2O)p-CH2-C(O)-, donde R1 se selecciona entrehidrogeno, alquilo y N-acetilamino y p es un entero entre 1 y 8; A1 es un residuo amino-ácido seleccionado entre: alanilo, asparaginilo, citrulilo,glutaminilo, glutamilo, N-etilglicilo, metionilo, N-metilalanilo,prolilo, piro-glutamilo, sarcosilo, serilo, treonilo, -HN-(CH2)q-C(O)-, donde q es entre 1 y8, y -HN-CH2CH2-(OCH2CH2O)r-CH2-C(O)-, donde r es entre 1 y 8; A2 es un residuo amino-ácido seleccionado entre: alanilo, asparaginilo, aspartilo,glutaminilo,glutamil o, leucilo, metionilo, fenilalanilo, prolilo, serilo, -HN-(CH2)q-C(O)- donde q es entre 1 y 8, y -HN-CH2CH2-(OCH2CH2O)r-CH2-C(O)- donde r es entre 1 y8; A3 es un residuo amino-ácido seleccionado entre: alanilo, asparaginilo,citrulilo, ciclohexilalan ilo, ciclohexilglicilo, glutaminilo, glutamilo, glicilo,isoleucilo, leucilo, metionilo, norvalilo, fenilalanilo, serilo, t-butilglicilo, treonilo y valilo; A4 es un residuo amino-ácido de configuracion L o Dseleccionadoentre: allo-isoleucilo, glicil o, isoleucilo, prolilo, dehidroleucilo, D-alanilo, D-3-(naft-1-il)alanilo, D-3-(naft-2-il)alanilo, D-(3-piridil)-alanilo, D-2-aminobutirilo, D-allo-isoleucilo, D-allo-treonilo, D-alilglicilo, D-asparaginilo, D-aspartilo, D-benzotienilo, D-4,4-bifenil alanilo, D-cloro-fenilalanilo, D-3-CF3fenilalanilo, D-3-cianofenilalanilo, D-3,4-difluorofenilalanilo, D-citrulilo, D-ciclohexilalanilo, D-ciclohexilglicilo,

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