公开(公告)号：AR018371A1

公开(公告)日：2001-11-14

申请号：ARP990102445

申请日：1999-05-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SCHNEIDER A J ,  KALVIN DOUGLAS M ,  HENKIN JACK ,  HAVIV FORTUNA ,  BRADLEY M F

IPC: A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78 ,  A61K38/39 ,  G01N33/68

Abstract: Compuesto peptídico de formula (I): A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10 o una sal, éster, solvato o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, A0 eshidrogeno o un grupo acilo seleccionado entre: (1) R-(CH2)n-C(O), donde n es un entero entre 0y 8 y R se selecciona entre hidroxilo, metilo, N-acetilamino,metoxilo, carboxilo, ciclohexilo opcionalmente con una o dos doble ligaduras y opcionalmente sustituido con entre uno y tres grupos hidroxilo, y un anilloaromático de 5 o 6 miembros o noar omático opcionalmente sustituido con uno o dos heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, donde el anilloes opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, alcoxi y halogeno; y (2) R1-CH2CH2-(OCH2CH2O)p-CH2-C(O)-, donde R1 se selecciona entrehidrogeno, alquilo y N-acetilamino y p es un entero entre 1 y 8; A1 es un residuo amino-ácido seleccionado entre: alanilo, asparaginilo, citrulilo,glutaminilo, glutamilo, N-etilglicilo, metionilo, N-metilalanilo,prolilo, piro-glutamilo, sarcosilo, serilo, treonilo, -HN-(CH2)q-C(O)-, donde q es entre 1 y8, y -HN-CH2CH2-(OCH2CH2O)r-CH2-C(O)-, donde r es entre 1 y 8; A2 es un residuo amino-ácido seleccionado entre: alanilo, asparaginilo, aspartilo,glutaminilo,glutamil o, leucilo, metionilo, fenilalanilo, prolilo, serilo, -HN-(CH2)q-C(O)- donde q es entre 1 y 8, y -HN-CH2CH2-(OCH2CH2O)r-CH2-C(O)- donde r es entre 1 y8; A3 es un residuo amino-ácido seleccionado entre: alanilo, asparaginilo,citrulilo, ciclohexilalan ilo, ciclohexilglicilo, glutaminilo, glutamilo, glicilo,isoleucilo, leucilo, metionilo, norvalilo, fenilalanilo, serilo, t-butilglicilo, treonilo y valilo; A4 es un residuo amino-ácido de configuracion L o Dseleccionadoentre: allo-isoleucilo, glicil o, isoleucilo, prolilo, dehidroleucilo, D-alanilo, D-3-(naft-1-il)alanilo, D-3-(naft-2-il)alanilo, D-(3-piridil)-alanilo, D-2-aminobutirilo, D-allo-isoleucilo, D-allo-treonilo, D-alilglicilo, D-asparaginilo, D-aspartilo, D-benzotienilo, D-4,4-bifenil alanilo, D-cloro-fenilalanilo, D-3-CF3fenilalanilo, D-3-cianofenilalanilo, D-3,4-difluorofenilalanilo, D-citrulilo, D-ciclohexilalanilo, D-ciclohexilglicilo,