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    DIAZA-SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES
    46.
    发明专利
    DIAZA-SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES 未知

    公开(公告)号：CA2552914A1

    公开(公告)日：2005-07-28

    申请号：CA2552914

    申请日：2004-12-30

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： THOMAS ANDREW WILLIAM ,  PINARD EMMANUEL ,  JOLIDON SYNESE ,  CECCARELLI SIMONA MARIA

    IPC: C07D471/10

    Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I); wherein A-B is -C H2- CH2-, -CH2-O- or -O-CH2-; X is hydrogen or hydroxy; Rl is aryl, optionally substituted by one or two substituents, selected from the group consisting o f halogen, lower alkyl, cyano, CF3, -OCF3, lower alkoxy, -SO2-lower alkyl or b y heteroaryl, R2 is aryl, optionally substituted by one or two substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, CF3 or lower alkoxy; R3 is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; and to their pharmaceutically active salts. The compounds of formula I may be used in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

    DERIVADOS DE 4-PIRROLIDINO- FENIL- BENCIL ETER
    48.
    发明专利
    DERIVADOS DE 4-PIRROLIDINO- FENIL- BENCIL ETER 未知

    公开(公告)号：AR041297A1

    公开(公告)日：2005-05-11

    申请号：ARP030103383

    申请日：2003-09-18

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ JUAN BAUTISTA ,  WYLER RENE ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WOSTL WOLFGANG

    IPC: A61K31/4015 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D401/04

    Abstract: Procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos derivados, y su uso en la prevención y tratamiento de enfermedades, por ejemplo que están mediadas por inhibidores de monoamino oxidasa B, en particular enfermedad deAlzheimer o demencia senil. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: X-Y es -CH2-CH2-, -CH=CH- o -CH2-O-; R1, R1,1 y R1,2 independientemente el uno del otro están seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, ciano,alquilo (C1-6), halógeno-alquilo (C1-6), alcoxilo (C1-6) o halógeno-alcoxilo (C1-6); R21, R22 y R23 independientemente el uno del otro están seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y halógeno; R24 es hidrógeno, halógeno o metilo; R3 eshidrógeno; R4 es -CONHR5, -CN o -NHR6; R5 es hidrógeno o alquilo (C1-3); y R6 es -CO-H, -CO-alquilo (C1-6), -CO-halógeno-alquilo (C1-3), -CO-O-alquilo (C1-3), -CO-NH2 o -SO2-alquilo (C1-6); así como isómeros individuales, mezclas racémicas o noracémicas de los mismos.

    DERIVADOS DE ISOQUINOLINA
    49.
    发明专利
    DERIVADOS DE ISOQUINOLINA 未知

    公开(公告)号：AR039651A1

    公开(公告)日：2005-03-02

    申请号：ARP030101412

    申请日：2003-04-24

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： CESURA ANDREA ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  SCALONE MICHELANGELO ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

    IPC: C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D217/24 ,  C07D405/06

    Abstract: Derivados de isoquinolina, medicamentos que contienen estos compuestos, un proceso para su preparación así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento o prevención de enfermedades en que los inhibidores de la MAO-B puedan ser beneficiosos. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en donde Y es >C=O o -CH2-, Z es >C=O o -CH2-, R1 es H, o es un grupo de fórmula (2) en donde R3 es -(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8; -CHR9-COOR8, -(CH2)n-CN; -(CH2)p-OR8, -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9, -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-tetrahidrofuranilo; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9; o -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 es H, C1-6 alquilo, -(CH2)p-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R5 es H, C1-6 alquilo, -(CH2)p-OR8, -(CH2)p-SR8, o bencilo; R6 y R7 son independientemente el uno del otro H, o C1-6 alquilo; R8 es H o C1-6 alquilo; R9 es C1-6 alquilo; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, o 2; y p es 1 o 2; R2 es independientemente seleccionado de halógeno, halógeno- (C1-6)-alquilo, ciano, C1-6-alcoxilo o halógeno-(C1-6)-alcoxilo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

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