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    DUAL MODULATORS OF 5-HT2A AND D3 RECEPTORS
    1.
    发明申请
    DUAL MODULATORS OF 5-HT2A AND D3 RECEPTORS 审中-公开
    5-HT2A和D3受体的双重调节剂

    公开(公告)号：WO2009013212A3

    公开(公告)日：2009-06-11

    申请号：PCT/EP2008059356

    申请日：2008-07-17

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  ROCHE OLIVIER ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

    Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  ROCHE OLIVIER ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

    IPC: C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14

    CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

    Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein R1, R2, X and n are as defined in the specification as dual modulators of the serotonin 5-HT2a and dopamine D3 receptors, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. Compounds of general formula (I) have high affinity for the dopamine D3 and serotonin (5-Hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2A receptors and are effective in the treatment of psychotic disorders, as well as other diseases such as depression and anxiety, drug dependence, dementias and memory impairment.

    Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，X和n如说明书中所定义，作为血清素5-HT 2a和多巴胺D 3受体的双重调节剂，它们的制造方法，含有它们的药物组合物和 他们作为药物的用途。 通式（I）的化合物对多巴胺D3和5-羟色胺（5-羟色胺; 5-HT）5-HT 2A受体具有高亲和力，并且在治疗精神障碍以及其他疾病例如抑郁和焦虑方面是有效的， 药物依赖，痴呆和记忆障碍。

    Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo
    3.
    发明专利
    Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo 未知

    公开(公告)号：ES2526251T3

    公开(公告)日：2015-01-08

    申请号：ES10711618

    申请日：2010-02-19

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： ALBERATI DANIELA ,  KOERNER MATTHIAS ,  KUHN BERND ,  PETERS JENS-UWE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  ROGERS-EVANS MARK ,  RUDOLPH MARKUS

    IPC: C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

    Abstract: Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, cicloalquilo, piperidinilo, piperazinilo y (N-alquilo C1-7)-piperazinilo; R2 es arilo o heteroarilo, dichos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, alquinilo C2-7, (alquilo C1-7)-SO2, COOH, CONH2, NH2-SO2, COO-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, CON-(H, alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, alquenilo C2-7, hidroxi, NO2, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, (N-alquilo C1-7)-piperazinilo, pirrolidinilo, (alquilo C1-7)-C(O)O, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1-7, N-(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1- 7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)-alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, tri(alquilo C1-7)silil-alquinilo C2- 7 y cicloalquilo, o en la que dos sustituyentes de posiciones adyacentes del arilo o heteroarilo están unidos entre sí para formar un anillo y dichos dos sustituyentes unidos son alquileno C1-7, dioxo-alquileno C1-7, dioxo-fluor-alquileno C1-7, NH-alquileno C1-7, N(alquilo C1-7)-alquileno C1-7, alquileno C1-7-NH-alquileno C1-7, alquileno C1-7-N-(alquilo C1-7)-alquileno C1-7, NH-C(O)-alquileno C1-7, N(alquilo C1-7)-C(O)-alquileno C1-7, alquileno C1-7-NH-C(O)- alquileno C1-7, alquileno C1-7-N-(alquilo C1-7)-C(O)-alquileno C1-7, C(O)-NH-alquileno C1-7 o C(O)-N(alquilo C1-7)-alquileno C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alcoxi C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alcoxi C1-7, halógeno, hidroxi o fenilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

    COMPUESTOS DE BENZODIOXOL-PIPERAZINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES 5-HTY D
    4.
    发明专利
    COMPUESTOS DE BENZODIOXOL-PIPERAZINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES 5-HTY D 未知

    公开(公告)号：AR085236A1

    公开(公告)日：2013-09-18

    申请号：ARP120100497

    申请日：2012-02-15

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  WICHMANN JUERGEN

    IPC: C07D317/66 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    Abstract: Compuestos moduladores duales de los receptores de la 5-HT2A y de la D3, compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilización como medicamentos.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que: n es el número 0, 1, 2 ó 3; Y es -C(O)- o -S(O)2-; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -NR7R8, -C(O)-NR7R8 o -S(O)2-R7; dichos alquilo, haloalquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R5; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos independientes R6; R2, R3, R4 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi o haloalcoxi; R5 es ciano, hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituido por uno, dos o tres restos independientes R6; R6 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, oxo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R7, R8 son con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por halógeno o heteroarilo; las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; y los análogos deuterados de los mismos.

    FUROPIRIDINAS O TIENOPIRIDINAS CONDENSADAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS PSICOTICOS Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y METODO DE PREPARACION DE LAS MISMAS
    8.
    发明专利
    FUROPIRIDINAS O TIENOPIRIDINAS CONDENSADAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS PSICOTICOS Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y METODO DE PREPARACION DE LAS MISMAS 未知

    公开(公告)号：AR082111A1

    公开(公告)日：2012-11-14

    申请号：ARP110102397

    申请日：2011-07-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GOBBI LUCA ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  WICHMANN JUERGEN

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D491/048

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en la que: X es O ó S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R2, R3 son con independencia hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7 o haloalcoxi C1-7; R4 es ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo o -S(O)2R7, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R5 independientes; R5 es halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo o -S(O)2R7, dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi y oxo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-7; R7 es hidrógeno, alquilo C1-7 o arilo, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

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