公开(公告)号：EA006775B1

公开(公告)日：2006-04-28

申请号：EA200400992

申请日：2003-02-04

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DASSONVILLE ALEXANDRA ,  BRETECHE ANNE ,  DUFLOS MURIEL ,  LE BAUT GUILLAUME ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: C07C50/28 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: Соединениеформулы (I)вкоторой Rи R, которыемогутбытьодинаковымиилиразличными, каждыйпредставляетсобойатомводорода, илиацильную, илиалкильнуюгруппу, Ar представляетсобойарильнуюгруппуилигетероарильнуюгруппу, Апредставляетсобойгруппу, выбраннуюизRпредставляетсобойатомводородаилиалкильнуюгруппу, Rпредставляетсобойатомводородаилигруппу, выбраннуюизалкильнойгруппы, арильнойгруппыи гетероарильнойгруппы, Rпредставляетсобойарильнуюгруппу, гетероарильнуюгруппу, дициклопропилметильнуюгруппуилибензгидрильнуюгруппу, или A-Rпредставляетсобойнеобязательнозамещённуюнафтильнуюгруппу, заисключением 2,5-дигидрокси-3-(4-метоксифенил)-6-(2-фенилэтенил)-1,4-бензохинона, 2,5-дигидрокси-3-(4-метоксифенил)-6-(2-нафтил)-1,4-бензохинонаи 2,5-дигидрокси-3-(2-нафтил)-6-фенил-1,4-бензохинона. Лекарственныесредства.

公开(公告)号：AT316080T

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：AT02290755

申请日：2002-03-27

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D233/48 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  C07D295/22 ,  C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  A61K31/395 ,  C07K5/06

Abstract: Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. ring A = a 5 membered nitrogen heterocycle that may be substituted by cyano; R1 = H, 1-6C alkyl or acyl, prolyl, alanyl, histidylprolyl, or phenylalanylprolyl; Ak = 1-6C alkylene or heteroalkylene; X = a bond or phenylene optionally substituted by one or more groups selected from halogens, 1-6C alkyl, alkoxy or polyhaloalkyl, or OH; R2 = 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more groups selected from aryl, 1-6C alkylsulfonyl, 3-7C cycloalkylsulfonyl, 3-7C cycloalkyl, and halogen), 3-10C cycloalkyl, or a group -NR2aR2b; R2a and R2b = H, 1-6C alkyl, or together with the N atom they form a nitrogen heterocycle; Y = -NR3, -NH-CH=N-, -C(=NH)-NH-, or -NR4-C(=NR5)-NR6-; R3 = H, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, or aryl; R4, R5, R6 = H, 1-6C alkyl; or R4 and R6 together, or R5 and R6 together = imidazolidine or dihydrobenzimidazole in which the term nitrogen heterocycle encompasses a monocyclic saturated ring of 5 - 7 members having 1 - 3 heteroatoms at least one of which is N and others may be N, O or S, and the term 1-6c alkylene encompasses a group that may be straight or branched and one methylene group may be replaced by an atom or O or S.

公开(公告)号：AU781822B2

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：AU4882202

申请日：2002-06-18

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  BOULANGER MICHELLE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185 ,  C07D209/08

Abstract: A compound of formula (I):wherein:represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members,R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl,R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl,R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle,stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.

公开(公告)号：DK1270562T3

公开(公告)日：2005-01-24

申请号：DK02291501

申请日：2002-06-17

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  BOULANGER MICHELLE ,  WIERZBICKI MICHEL

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185

Abstract: A compound of formula (I):wherein:represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members,R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl,R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl,R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle,stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.

公开(公告)号：AR038397A1

公开(公告)日：2005-01-12

申请号：ARP030100368

申请日：2003-02-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DASSONVILLE ALEXANDRA ,  BRETECHE ANNE ,  DUFLOS MURIEL ,  LE BAUT GUILLAUME ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/28 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: Compuesto de fórmula (1) en la cual R1 y R2 idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de H o un grupo acilo o alquilo, Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, A representa un grupo elegido entre:---C:::C---, estructura (2) , ---CR4=CR5--, R4 representa un átomo de H o un grupo alquilo, R5 representa un átomo de H o un grupo elegido entre alquilo, arilo, y heteroarilo,, R3 representa un grupo arilo, heteroarilo, diciclopropilmetilo o bencidrilo, o A-R3 representa un grupo naftilo eventualmente sustituido, a excepción de la 2,5-dihidro-3-(4-metoxifenil)-6-(2-feniletenil)-1,4-benzoquinona, la 2,5-dihidroxi-3-(4-metoxifenil)-o-(2-naftil)-1,4-benzoquinona, y la 2,5-dihidroxi-3-(2-naftil)-6-fenil-1,4-benzoquinona. Medicamentos.

公开(公告)号：DE60201296D1

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：DE60201296

申请日：2002-06-17

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  BOULANGER MICHELLE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185

Abstract: A compound of formula (I):wherein:represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members,R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl,R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl,R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle,stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.

公开(公告)号：AU2003226860A1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：AU2003226860

申请日：2003-02-04

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DASSONVILLE ALEXANDRA ,  BRETECHE ANNE ,  DUFLOS MURIEL ,  BAUT GUILLAUME LE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/28 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: Compound of formula (I): wherein: R 1 and R 2 , which may be identical or different, each represents hydrogen, acyl or alkyl, Ar represents aryl or heteroaryl, A represents a group selected from: R 4 represents hydrogen or alkyl, R 5 represents hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl, R 3 represents aryl, heteroaryl, dicyclopropylmethyl or benzhydryl, or A-R 3 represents an optionally substituted naphthyl group, with the exclusion of 2,5-dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-6-(2-phenylethenyl)-1,4-benzoquinone, 2,5-dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-6-(2-naphthyl)-1,4-benzoquinone and 2,5-dihydroxy-3-(2-naphthyl)-6-phenyl-1,4-benzoquinone. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment of diseases associated with a deregulation of glycaemia.

公开(公告)号：NO20022891L

公开(公告)日：2002-12-19

申请号：NO20022891

申请日：2002-06-17

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  BOULANGER MICHELLE

IPC: A61K31/16 ,  C07D295/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185 ,  C07D207/02

Abstract: A compound of formula (I):wherein:represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members,R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl,R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl,R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle,stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.

公开(公告)号：CA2389858A1

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：CA2389858

申请日：2002-06-18

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： BOULANGER MICHELLE ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  WIERZBICKI MICHEL

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185 ,  C07D295/04 ,  C07C231/00 ,  C07D277/02 ,  C07D295/02 ,  C07D207/04 ,  C07C233/08 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (see Formula I) dans laquelle ~ représente un cycle carboné saturé de 4 à 8 chaînons éventuellement substitué; R1 et R4, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement acyle; R2 et R3, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R5 et R6, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R5 et R6 formen t ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté éventuellement substitué. L'invention vise également les stéréoisomères des composés de formule (I) ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement de l'intolérance au glucose ou des maladies associées à une hyperglycémie.

公开(公告)号：CA2383298A1

公开(公告)日：2002-11-15

申请号：CA2383298

申请日：2002-05-10

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  BOULANGER MICHELLE ,  PORTEVIN BERNARD

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/185 ,  C07K5/02 ,  C07D417/02 ,  C07D207/04 ,  A61K31/427

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (voir formule I) dans laquelle (voir formule II) représente un hétérocycle à 5 chaînons; Ak représente une chaîne alkylène ; X représente une liaison simple ou un groupement phényl~;ne ; R1 et R2, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; Y représente un groupement CHNO2 ou NR4 dans lequel R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; et R1 représente soit un groupement alkyle, nitro ou cyano, lorsque Y représente CHNO2, soit un groupement nitro ou cyano, lorsque Y représente NR4 ; sous réserve que , lorsque (voir formule III) représente un hétérocycl e azoté à 5 chaînons non substitués, Ak représente un groupement -(CH2)3-, X représente une liaison simple et Y représente NH, R3 ne peut représenter un groupement nitro. L'invention vise également des tautomères et isomères optiques des composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de dipeptidyl-peptidase IV, dans le traitement de l'intolérance au glucose et des maladies associées à l'hyperglycémie.