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    N-OXIDES AS PRODRUGS OF PIPERAZINE&PIPERIDINE DERIVATIVES
    41.
    发明专利
    N-OXIDES AS PRODRUGS OF PIPERAZINE&PIPERIDINE DERIVATIVES 未知

    公开(公告)号：HRP20090143T3

    公开(公告)日：2009-04-30

    申请号：HRP20090143

    申请日：2009-03-10

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： KOOPMAN THEODORUS S M ,  KOSTER HENDRIK J ,  AMSTERDAM PETER H VAN ,  FEENSTRA ROELOF W ,  VERHAGE MARINUS ,  MCCREARY ANDREW C ,  HESSELINK MAYKE B

    IPC: C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D295/24

    Abstract: The present invention relates to N-oxides of certain piperazine and piperidine derivatives and to methods for the preparation of these compounds. The invention also relates to the use of compounds disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. A beneficial effect is disclosed herein or apparent to a person skilled in the art from the specification and general knowledge in the art. The invention also relates to the use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating or preventing a disease or condition. More particularly, the invention relates to a new use for the treatment of a disease or condition disclosed herein or apparent to a person skilled in the art from the specification and general knowledge in the art. In embodiments of the invention specific compounds disclosed herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment of CNS-disorders, in particular the treatment of anxiety disorders, including generalized anxiety disorder and panic disorder, obsessive compulsive disorder, aggression, addiction (including craving), depression, autism, vertigo, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease and disturbances of cognition and memory. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    DERIVADOS DE ARILOXIETILAMINA CON UNA COMBINACION DE AGONISMO PARCIAL DEL RECEPTOR DE DOPAMINA-D2 E INHIBICION DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
    43.
    发明专利
    DERIVADOS DE ARILOXIETILAMINA CON UNA COMBINACION DE AGONISMO PARCIAL DEL RECEPTOR DE DOPAMINA-D2 E INHIBICION DE LA REABSORCION DE SEROTONINA. 未知

    公开(公告)号：ES2311245T3

    公开(公告)日：2009-02-01

    申请号：ES05850037

    申请日：2005-12-06

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J

    IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

    Abstract: Compuestos de fórmula general (1): Z-T-Ar (1) donde: Z es un fragmento de fórmula general (2) (Ver fórmula) donde: X = S u O, R1 es H, alquilo(C1-C6), CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo(C1-C6), R2 es H, alquilo(C1-C6), halógeno o ciano, R3 es H ó alquilo(C1-C6), R4 es H, alquilo(C1-C6) opcionalmente substituído con un átomo de halógeno, T es una cadena de 2-7 átomos de carbono saturada o no saturada, donde un átomo de carbono puede estar reemplazado con un átomo de nitrógeno, opcionalmente substituído con un grupo alquilo(C1 - C3), CF3 ó CH2CF3, o un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3), halógeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro, Ar se selecciona entre los grupos: (Ver fórmula) donde dicho grupo Ar además puede estar opcionalmente substituído con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3), halógeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro, y donde en dichos grupos Ar que contienen un anillo de cinco miembros, el doble enlace del anillo de cinco miembros puede ser saturado, y tautómeros, estereoisómeros y N-óxidos de los mismos, así como las sales, hidratos y solvatos farmacológicamente aceptables de dichos compuestos de fórmula (1) y sus tautómeros, estereoisómeros y N-óxidos.

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