公开(公告)号：AR052261A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105093

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: Fenilpiperazina con un doble modo de accion, inhibicion de la reabsorcion de serotonina y agonismo parcial de receptores de dopamina-D2. Uso de esto compuesto como medicamento que tiene efectos beneficiosos para el SNC. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de fenilpiperazina, caracterizados por la formula general (1) donde: X = S u O, R1 es H, alquilo C1-6, CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo C1-6, R2 es H, alquilo C1-6, halogeno o ciano, R3 es H o alquilo C1-6; R4 es H, alquilo C1-6, opcionalmente substituido con un átomo de halogeno; T es una cadena de 2-7 átomos de C saturada o no saturada, donde un átomo de C puede estar reemplazado con un átomo de N, opcionalmente substituido con un grupo alquilo C1-3, CF3 o CH2CF3, un átomo de O o un átomo de S, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF3 y nitro; Ar se selecciona entre los grupos de formulas (2) donde dicho grupo Ar además puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro, y donde en dichos grupos Ar que contienen un anillo de cinco miembros, la doble ligadura en el anillo de cinco miembros puede estar saturada, y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos.

公开(公告)号：HK1055952A1

公开(公告)日：2004-01-30

申请号：HK03108190

申请日：2003-11-12

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  HEIJDEN VAN DER JOHANNES A M ,  KRUSE CORNELIS G ,  LONG STEPHEN K ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: C07D413/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D ,  A61K ,  A61P

公开(公告)号：BRPI0518862A2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：BRPI0518862

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VLIET BERNARD J VAN ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

公开(公告)号：BRPI0614843A2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：BRPI0614843

申请日：2006-08-21

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KOOPMAN THEODORUS S M ,  KOSTER HENDRIK J ,  VAN AMSTERDAM PETER H ,  VERHAGE MARINUS ,  MCCREARY ANDREW C ,  HESSELINK MAYKE B ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  FEENSTRA ROELOF W

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D295/24

公开(公告)号：BR0306148A

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：BR0306148

申请日：2003-04-02

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： BOER DIRK DE ,  COOLEN HEIN K A C ,  HESSELINK MAYKE B ,  BAKKER WOUTER I IWEMA ,  KUIL GIJSBERT D ,  MAARSEVEEN JAN H VAN ,  MCCREARY ANDREW C ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/16 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to a group of unique diazabicyclo alkane derivatives having interesting neurokinin-NK 1 receptor antagonistic activity represented by the general formula (1) wherein: R 1 represents phenyl, 2-indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl or benzo[b]thiophen-3-yl, which groups may be substituted with halogen or alkyl (1-3C), R 2 and R 3 independently represent halogen, H, OCH 3 , CH 3 and CF 3 , R 4 , R 5 and R 6 independently represent H, OH, O-alkyl(1-4C), CH 2 OH, NH 2 , dialkyl(1-3C)N, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or morpholin-4-yl substituted with one or two methyl or methoxymethyl groups, morpholin-4-ylamino, morpholin-4-ylmethyl, imidazol-1-yl, thiomorpholin-4-yl, 1,1-dioxothiomorpholin-4-yl or 3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl; R 4 and R 5 together may represent a keto, a 1,3-dioxan-2-yl or a 1,3-dioxolan-2-yl group, X represents either O or S, n has the value of 1, 2 or 3, a is the asymmetrical carbon atom 8a, 9a or 10a when n equals 1, 2 or 3 respectively The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds as an active ingredient.