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    DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.
    51.
    发明专利
    DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV. 未知

    公开(公告)号：ES2238681T3

    公开(公告)日：2005-09-01

    申请号：ES95922635

    申请日：1995-06-21

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： WARRELLOW GRAHAM JOHN ,  BOYD EWAN CAMPBELL ,  ALEXANDER RIKKI PETER

    IPC: A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P43/00 ,  C07C1/26 ,  C07C1/32 ,  C07C15/02 ,  C07C15/12 ,  C07C17/263 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C43/20 ,  C07C49/753 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C69/76 ,  C07C291/04 ,  C07C311/15 ,  C07D213/30 ,  C07D213/89 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D409/12 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

    Abstract: SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL (1), FORMULA EN DONDE =W- ES (1) =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, (2) =N-; L ES (1) UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP,2}()); ES (2) UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK''AR'', O ALK''X{SUP,A}AR''; O ES (3) X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; Z{SUP,1} ES UN GRUPO NR{SUP,12}C(()O())- [DONDE R{SUP,12} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO (()ALK()){SUB,T}AR], -C(()O())NR{SUP,12-}, -NR{SUP,12}C(()S())-, -C(()S())NR{SUP,12-}, -C=C-, -NR{SUP,12}SO{SUB,2-}, O SO{SUB,2}NR{SUP,12}; ALK ES UNA CADENA DE ALQUILO RECTA O RAMIFICADA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UN ATOMO O GRUPO X; T ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1, 2 O 3; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO OR{SUP,11} [DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO]; R{SUP,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO{SUB,2}R{SUP,8}, CSNR{SUP,9}R{SUP,10, -CN, -CH{SUB,2}CN, O (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DONDE T ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1, 2 O 3 Y AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE ATOMO DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; CON TAL DE QUE CUANDO L SEA UN GRUPO DE TIPO (2) O (3), ENTONCES Z SEA UN GRUPO DEL TIPO (A) O TIPO (B) EN EL QUE R{SUP,4} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR; R{SUP,5} ES UN GRUPO (()CH{SUB,2}()){SUB,T}AR; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR, O UN ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO CO{SUB,2}R{SUP,8}, -CONR{SUP,9}R{SUP,10}, -CSNR{SUP,9}R{SUP,10}, -CN O -CH{SUB,2}CN; R{SUP,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR, UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO OR{SUP,C} DONDE R{SUP,C} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDA O TIOCARBOXAMIDA; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, PROFARMACOS Y N-OXIDOS DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA DONDE ESTAN PRESENTES RESPUESTAS INFLAMATORIAS O ESPASMOS MUSCULARES NO DESEADOS.

    Branched polyethylene glycol for linking polymer residues to antibodies
    54.
    发明专利
    Branched polyethylene glycol for linking polymer residues to antibodies 未知

    公开(公告)号：AU2004305291A1

    公开(公告)日：2005-07-07

    申请号：AU2004305291

    申请日：2004-12-14

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN

    IPC: A61K47/48

    Abstract: Branched molecular scaffolds are provided which are capable of linking two polymer residues (derived, for example, from polyethylene glycol) to two, three or four residues derived from biologically active molecules (e.g. from whole antibodies or from functionally active fragments or derivatives thereof), the latter being attached to the scaffold by means of hydrolytically stable linkages.

    Methods for producing recombinant proteins
    60.
    发明专利
    Methods for producing recombinant proteins 未知

    公开(公告)号：AU2004270929A1

    公开(公告)日：2005-03-17

    申请号：AU2004270929

    申请日：2004-09-02

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： REEKS DOMINIC GAMBIER ,  SEHDEV MUKESH ,  GLOVER DAVID JOHN

    IPC: C12N1/21 ,  C07K16/00 ,  C12N1/20 ,  C12N15/72 ,  C12P21/02

    Abstract: The present invention provides a method for controlling the partitioning of a recombinant protein between the supernatant and the periplasm in E. coli host cell cultures wherein expression of the recombinant protein by said cells is under the control of an inducible system, which method comprises: a) providing an E. coli host cell culture b) changing the growth rate of the E. coli host cells c) inducing expression of the recombinant protein wherein steps (b) and (c) can be performed in any order or simultaneously; and subsequently d) determining the yield of recombinant protein in the culture supernatant and the E. coli host cell periplasm e) comparing the yield determined in step (d) with the yield determined when at least one other growth rate has been used in step (b) f) selecting a growth rate from the comparison made in step (e) in which the partitioning of the recombinant protein between the supernatant and the periplasm is most suited to the primary recovery of the recombinant protein.

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