DERIVADOS HETEROCICLICOS DE ACIDO CARBONICO SU PRODUCCION Y APLICACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEENDOTELINA

    公开(公告)号:CO4930270A1

    公开(公告)日:2000-06-27

    申请号:CO97073662

    申请日:1997-12-17

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de ácido carbónico de la fórmula I: CARACTERIZADOS porque R1 representa tetrazol o a un grupo en el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR6 , en donde R6 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de metal alcalinotérreo, o un ión amonio fisiológicamente compatible; C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, CH2 -fenilo, que puede ser sustituido, un grupo C3 -C6 -alquenilo o C3 -C6 - alquinilo, que puede ser sustituido o fenilo, en caso dado, sustituido.b) un heteroaromático de 5 eslabones ligado con un átomo de nitrógeno, c) un grupo en el que k puede tomar los valores 0,1 y 2, p los valores 1, 2, 3 y 4 y R7 representa d) un residuo - 2 -donde R8 significa : C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo fenilo C1 -C4 -halogenalquilo o fenilo, en caso de ser necesario, sustituido; X nitrógeno o metino, con la condición de que si X = nitrógeno, entonces Z=nitrógeno y si X = metino, entonces por lo menos uno de los eslabones Y o Z son nitrógeno; Y nitrógeno o CR9 ; Z nitrógeno o CR10 , R2 C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, pudiendo estar estos residuos sustituidos; hidrógeno, halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -halogenalcoxi, C3 -C6 -alqueniloxi, C3 -C6 -alquiniloxi, C1 -C4 -alquiltio, C1 -C4 -alquilcarbonilo, C1 -C4 -coxicarbonilo, NH(C1 -C4 -alquilo) N(C1 -C4 -alquilo)2 , hidroxi, carboxi, ciano, amino; o CR2 junto con CR9 o CR10 forma un anillo de alquileno de 5 ó 6 eslabones o de alquenilo, que puede ser sustituido por uno o dos grupos C1 -C4 -alquilo y en donde uno o más grupos metilenos pueden ser sustituidos por oxígeno, azufre -NH o N(C1 -C4 -alquilo)2 . R3 y R4 (que pueden ser iguales o distintos) son: fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NH- o N-alquilo; C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido; R5 hidrógeno, C1 -C8 alquilo, C3 -C8 -alquenilo o C3 -C8 -alquinilo, pudiendo estar estos residuos sustituidos; fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos; un heteroaromático de cinco a seis eslabones conteniendo de uno a tres átomos de nitrógeno y/o un átomo de azufre u oxígeno, el cual puede ser sustituido C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido R9 y R10 (que pueden ser iguales o diferentes) son:hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , halógeno, C1 AND#8209;C4 alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, pudiendo estos residuos estar sustituidos; o bien CR9 o CR10 está unido con CR2 como en R2 para dar un anillo de 5 o 6 eslabones;W es azufre, oxígeno o una unión simple; Q es oxígeno o nitrógeno, con la condición que en caso que Q = N, entonces W es una unión simple. así como las sales fisiológicamente compatibles y las formas enantiómeras y diastereómeras.

    New 3-acylamino-propionic acid and 3-sulfonylamino-propionic acid derivatives useful as endothelin receptor antagonists in treatment of e.g. cardiovascular and renal disorders, migraine and cancer

    公开(公告)号:DE19858779A1

    公开(公告)日:2000-06-21

    申请号:DE19858779

    申请日:1998-12-18

    Applicant: BASF AG

    Abstract: 3-(Acylamino or sulfonylamino)-2-heteroaryloxy-propionic acid derivatives are new. The 3-(acylamino or sulfonylamino)-2-heteroaryloxy-propionic acid derivatives are compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers and salts, excluding the compounds 2-(6-ethyl-2-methyl-pyrimidin-4-yloxy)-3-(4-methoxybenzoylamino)-3,3-d iphenylpropionic acid; 2-(2,6-dimethyl-pyrimidin-4-yloxy)-3-(4-methoxybenzoylamino)-3,3-diphe nylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(6-methoxy-2-methyl-pyrimidin-4-yloxy)-3, 3-diphenylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(6-methoxy-5-methyl-pyrazin-2-yloxy)--3,3 -diphenylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(5-methoxy-6-methyl-(1,2,4)triazin-3-ylox y)-3,3-diphenylpropionic acid; 2-(4-ethyl-6-methyl-(1,3,5)triazin-2-yloxy)-3-(4-methoxy-benzoylamino) -3,3-diphenylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(5-methoxy-6-methyl-pyridazin-3-yloxy)--3 ,3-diphenylpropionic acid; 2-(4,6-dimethyl-(1,3,5)triazin-2-yloxy)-3-(4-methoxy-benzoylamino)--3, 3-diphenylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoyl amino)-2-(4-methoxy-6-methyl-(1,3,5)triazin-2-yloxy)-3,3-diphenylpropi onic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(4-methoxy-6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrim idin-2-yloxy)-3,3-diphenylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(4-methoxy-5,6-dihydrofuro(2,3-d)pyrimidi n-2-yloxy)--3,3-diphenylpropionic acid; 2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-(4-methoxy-benzoylamino)-3,3-dip henylpropionic acid; 2-(4-ethyl-6-methyl-pyrimidin-2-yloxy)-3-(4-methoxy-benzoylamino)-3,3- diphenylpropionic acid; 2-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yloxy)-3-(4-methoxy-benzoylamino)-3,3-diph enylpropionic acid; 3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(4-methoxy-6-methyl-pyrimidin-2-yloxy)-3, 3-diphenylpropionic acid; 2-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yloxy)-3-(4-hydroxy-benzoylamino)--3,3-dip henylpropionic acid; 2-(4-methoxy-6-methyl-pyrimidin-2-yloxy)-3-(4-methylsulfanyl-benzoylam ino)--3,3-diphenylpropionic acid; 2-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yloxy)-3-(4-nitro-benzoylamino)-3,3-diphen ylpropionic acid; 3-(4-chloro-benzoylamino)-2-(4-ethyl-6-methyl-pyrimidin-2-yloxy)-3,3-d iphenylpropionic acid; 3-(4-ethyl-benzoylamino)-2-(4-methoxy-6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrimid in-2-yloxy)-3,3-diphenylpropionic acid; 3,3-bis(4-fluorophenyl)-3-(4-methoxy-benzoylamino)-2-(4-methoxy-5,6-di hydrofuro(2,3-d)pyrimidin-2-yloxy)-3,3-diphenylpropionic acid; 3-(4-chloro-benzoylamino)--2-(4,6-dimethyl-(1,3,5)triazin-2-yloxy)--3, 3-diphenylpropionic acid; 3-(3,4-dimethoxy-benzoylamino)-2-(4-methoxy-6-methyl-(1,3,5)triazin-2- yloxy)-3,3-diphenylpropionic acid; 3-(3,4-dimethoxy-benzoylamino)-2-(4-ethyl-6-methyl-(1,3,5)triazin-2-yl oxy)-3,3-diphenylpropionic acid; 3-(4-chloro-benzoylamino)-2-(5-methoxy-6-methyl-pyridazin-3-yloxy)-3,3 -diphenylpropionic acid; 3-(3,4-dichloro-benzoylamino)-2-(6-methoxy-5-methyl-pyrazin-2-yloxy)-3 ,3-diphenylpropionic acid; 3-(4-hydroxy-3-methoxy-benzoylamino)-2-(5-methoxy-6-methyl-(1,2,4)tria zin-3-yloxy)-3,3-diphenylpropionic acid; 3-(3-chloro-benzoylamino)-2-(2,6-dimethyl-pyrimidin-4-yloxy)-3,3-diphe nylpropionic acid; 3-(2-chloro-benzoylamino)-2-(6-methoxy-2-methyl-pyrimidin-4-yloxy)-3,3 -diphenylpropionic acid; and 2-(6-ethyl-2-methyl-pyrimidin-4-yloxy)-3-(4-nitro-benzoylamino)-3,3-di phenylpropionic acid. R1 = tetrazolyl, or C(O)R; R = OR6, N-bonded 5-membered heteroaryl; -O-(CH2)p-S(O)k-R7; or -NH-SO2-R8; R6 = H, or 3-8C cycloalkyl, 1-8C alkyl, benzyl, 3-8C alkenyl, 3-8C alkynyl, or phenyl (all optionally substituted); k = 0-2; p = 1-4; R7 = 1-4C alkyl; 3-8C cycloalkyl; 3-8C alkenyl; 3-8C alkynyl; or optionally substituted phenyl; R8 = 1-4C alkyl, 3-8C alkenyl, 3-8C alkynyl or 3-8C cycloalkyl (each optionally substituted with 1-4C alkoxy, 1-4C alkylthio and/or phenyl); 1-4C haloalkyl; or optionally substituted phenyl; X = N or CR9; Y = N or CR10; Q = N or CR11 (X = CR9 and Y = CR10 when Q = N); W and V = N or CH (Q = N when W = V = CH); R9 and R10 = H, halo, 1-4C alkoxy, 1-4C haloalkoxy, 3-6C alkenyloxy, 3-6C alkynyloxy, 1-4C alkylthio, 1-4C alkylcarbonyl, 1-4C alkoxycarbonyl, OH, NH2, NH(1-4C alkyl), N(1-4C alkyl)2, or 1-4C alkyl, 2-4C alkenyl or 2-4C alkynyl (each optionally substituted); or R9 or R10 together with R11 forms a 5-6 membered alkylene or alkenylene group in which 1 or more CH2 is replaced with O, S, NH or N(1-4 alkyl); R11 = H, halo, 1-4C alkoxy, 1-4C haloalkoxy, 3-6C alkenyloxy, 3-6C alkynyloxy, 1-4C alkylthio, 1-4C alkylcarbonyl, 1-4C alkoxycarbonyl, NH(1-4C alkyl), N(1-4C alkyl)2, OH, COOH, CN, NH2, SH, or 1-4C alkyl, 2-4C alkenyl or 2-4C alkynyl (each optionally substituted); R2 and R3 = phenyl or naphthyl (both optionally substituted or optionally bonded to one another via a bond, CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO2, NH or N-alkyl); or 5-6C cycloalkyl; R4 = C(O)R12 or SO2R13; R12 = phenyl, naphthyl or 5-6 membered heteroaryl containing 1-3 N and/or 1 O or S atom (each optionally substituted); R13 = 1-4C alkyl or 1-4C alkoxy (each optionally substituted with halo), 1-4C alkylthio, or phenyl or phenoxy (each optionally substituted); and R5 = H or 1-4C alkyl. Independent claims are also included for the following: (1) 3-(acylamino or sulfonamido)-2-hydroxy-propionic acid derivatives (II); (2) the use of (I) in combination with a renin angiotensin system inhibitor, e.g. renin inhibitor, angiotensin-II antagonist, especially an ACE inhibitor, mixed ACE/neutral endopeptidase (NEP) inhibitor or beta -blocker; and (3) a fragment of formula (A) as a structural element in an endothelial receptor antagonist.

    Control of cocaine addiction comprises administration of N-substituted azabicycloalkane derivative

    公开(公告)号:DE19854147A1

    公开(公告)日:2000-05-25

    申请号:DE19854147

    申请日:1998-11-24

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Use of N-substituted 3-azabicycloalkane derivatives (I) and their salts for the control of cocaine addiction is new. Use of N-substituted 3-azabicycloalkane derivatives of formula (I) and their salts for the control of cocaine addiction is new. B = 4-6 membered ring optionally containing a double bond; R1 = phenyl, naphthyl, phenanthryl or thienyl optionally mono- or disubstituted by halo, 1-4C alkyl, CF3, OH, 1-4C alkoxy, NH2, NHCH3, N(CH3)2; CN or NO2; R2 = naphthyl optionally mono- or disubstituted by halo; -C(R3)(R4)(R5); -NR6-C(O)-R7; -NR6-SO2-Q; -NR6-C(S)-Q; -O-C(O)-Q; -O-Q; or a group of formula (a)-(k): Q = phenyl optionally monosubstituted by F, Cl, 1-4C alkyl, OCH3 or NH2; R3 = H; OH; or phenyl optionally monosubstituted by F, Cl or Br; R4 = H; or R3+R4 = oxo; R5 = phenyl, naphthyl or thienyl optionally mono- or disubstituted by F, Cl, Br, OH, NO2, NH2, NH(1-4C alkanoyl), NH(1-4C alkyl), 1-4C alkyl or OCH3; R6 = H or CH3; R7 = phenyl, naphthyl, benzofuryl, benzothienyl, thienyl, indolyl or N-methylindolyl optionally mono- or disubstituted by F, Cl, Br, 1-4C alkyl, OH, OCH3, NO2, CN, CF3, NH2 or N(1-4C alkyl)2; or 3-7C cycloalkyl; R8 = H; F; Cl; 1-4C alkyl; OCH3; or NH2; R9 = H or CH3; R10 = H or CH3; or CR9R10 forms a spirocyclopropane ring; R11 = H; OH; 1-4C alkyl; or 1-4C alkoxy; or together with the C atom to which it is attached forms C=O or C=S; X, Y = C; CH; CH2; NH; N(1-4C alkyl); or N; Z = direct bond; C(O); C(S); or CH or CH2 in which 1 H atom is optionally replaced with OH, NH2, 1-4C alkoxy or halo; A = H; OH; NH2; SH; NH(1-4C alkyl), N(1-4C alkyl)2; 1-4C alkylthio; or 1-4C alkoxy; or together with the C atom to which it is attached forms C=O; or A+Y = 3-4C alkylene which (a) optionally contains 1 or 2 non-adjacent double bonds, (b) optionally contains N, S, NH or N(CH3) in place of 1 CH or CH2 and (c) is optionally monosubstituted by F, Cl, CH3, OCH3, NO2 or NH2 or, when the ring formed is a benzene ring, is optionally mono-, di- or trisubstituted by F, Cl, CH3, CF3, NO2, OH, OCH3, NH2, NHCH3 or N(CH3)2; W = N; N(1-4C alkyl); N(allyl); or N(benzyl); and the ring containing W can contain 1-3 non-adjacent double bonds.

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO CARBONICO, SU PRODUCCION Y APLICA- CION COMO ANTAGONISTAS MIXTOS DE RECEPTORES ET(sub A)/ET- (sub B)

    公开(公告)号:CO4900070A1

    公开(公告)日:2000-03-27

    申请号:CO97051479

    申请日:1997-09-04

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de ácido carbónico de la fórmula I:CARACTERIZADOS porqueR1 significa tetrazol o a un grupo en el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR7 , en donde R7 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de un metal alcalinotérreo, o un ión amonio fisiológicamente compatible;C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, CH2 -fenilo, que puede ser sustituido Un C3 -C6 -alquenilo o un grupo C3 -C6 -alquinilo, que puede ser sustituido o fenilo, en caso dado, sustituido. b) un heteroaromato de 5 eslabones ligado con un átomo de nitrógeno, c) un grupo en el que k toma los valores 0, 1 y 2, p los calores 1, 2, 3 y 4 y R8 representa C1 -C4 -alquilo, - 2 -C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6-alquinilo o fenilo, que puede ser sustituido d) un residuo en el que R9 significa: C1 -C4 -alquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo de fenilo fenilo en caso de ser necesario sustituido e) un residuo.en donde R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes y tienen el siguiente significado: hidrógeno, C1 -C8 -alquilo, C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, bencilo, fenilo que puede ser sustituido o R13 y R14 forman juntos una cadena C4 -C7 -alquileno cerrada la cual puede ser sustituida, que, puede contener un heteroátomo R2 hidrógeno, hidrozi, NH2 NH(C1 -C4 -alquilo), N(C1 -C4 -alquilo)2 , halógeno, C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, C1 -C4 -hidroxialquilo, C1 -C4 -alquilo halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alcoxi halógeno o C1 -C4 -alquiltio, o CR2 está unido con CR10 como se indica abajo en un anillo de 5 a 6 eslabonesX nitrógeno o metilo. Y nitrógeno o metilo Z nitrógeno o CR10 , en donde CR10 significa hidrógeno o C1 -C4 -alquilo o CR10 junto con CR2 o CR3 forma un anillo de alquileno de 5 o 6 eslabones o de alquenilo, que puede ser sustituido y en donde uno o más grupos metilenos pueden ser sustituidos por oxígeno, azufre - NH o N(C1 -C4 -alquilo) R3 hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH (C1 -C4 -alquilo), N(C1 -C4 -alquilo)2 , halógeno, C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, C1 -C4 -alquilo halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alcoxi halógeno, C1 -C4 -alquiltio o CR3 está unido con CR10 tal como se indica arriba en un anillo de 5 o 6 eslabones. R4 y R5 (que pueden ser iguales o distintos): fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos, o fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NHAND#8209; o NAND#8209;alquilo; C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, en caso necesario, sustituido R6 en caso necesario C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo sustituido fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos en heteroaromato de cinco a seis eslabones conteniendo de uno a tres átomos de nitrógeno y/o átomo de azufre u oxígeno, que puede ser sustituidoW azufre y oxígenoQ Un distanciador que en su largo corresponda a una cadena C2 AND#8209;C4 . así como las sales fisiológicamente compatibles y las formas enantiómeras y diastereómeras.

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y APLICACION

    公开(公告)号:CO4900039A1

    公开(公告)日:2000-03-27

    申请号:CO97018893

    申请日:1997-04-11

    Applicant: BASF AG

    Abstract: Derivados de ácidos carboxílicos según la fórmula I en donde R es un tetrazol, nitrilo o un grupo y los otros sustituyentes tienen el siguiente significado: en donde R1 tiene el siguiente significado a) Hidrógeno; b) Un grupo succinilimidoxi; c) Un heteroaromato de 5 miembros unido a través de un átomo de nitrógeno como pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, el cual puede tener uno o dos átomos de halógeno, especialmente flúor o cloro y/o uno hasta dos de los siguientes radicales: C1 -C4 -alquilo como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 2-metil-2-propilo, 2-metil-1-propilo, 1-butilo, 2-butilo; C1 -C4 -halogenalquilo, especialmente C1 -C2 - halogenalquilo, como por ejemplo fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, clordifluormetilo, diclorfluormetilo, triclormetilo, 1-fluoretilo, 1-fluoretilo, 2-fluoretilo, 2,2-difluoretilo, 2,2,2-trifluoretilo, 2-cloro-2,2-difluorteilo, 2,2,-diclor-2-fluoretilo, 2,2,2-tricloretilo y pentafluoretilo; C1 -C4 -halogenalcoxi, especialmente C1 -C2 - halogenalcoxi como difluormetoxi, trifluormetoxi, clordifluormetoxi, 1-fluoretoxi, 2-fluoretoxi, 2,2-difluoretoxi, 1,1,2,2,-tetrafluoretoxi, 2,2,2-trifluoretoxi, 2-cloro-1,1,2-trifluoretoxi y pentafluoretoxi, especialmente trifluormetoxi;C1 -C4 -alcoxi como metoxi, etoxi, propoxi, - 2 -1-metiletoxi, butoxi, 1-metilpropoxi, 2-metilpropoxi, 1,1-dimetiletoxi, especialmente metoxi, etoxi, 1-metiletoxi; C1 -C4 -alquiltio como metiltio, etiltio, propiltio, 1-metiletiltio, butiltio, 1-metilpropiltio, 2-metilpropiltio, 1,1-dimetiletiltio, especialmente metiltio y etiltio; d) R1 además un radical en el que m significa 0 o 1 y R7 y R8 que pueden ser iguales o diferentes, tienen el siguiente significado: Hidrógeno C1 -C8 -alquilo, C3 -C6 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, pudiendo estos grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo tener respectivamente uno hasta cinco grupos halógenos, especialmente flúor o cloro y/o uno hasta dos de los siguientes grupos: C1 -C4 -alquilo, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio, C1 -C4 -halogenalcoxi, como se mencionó antes, C3 -C6 -alqueniloxi, C3 -C6 -alqueniltio, C3 -C6 -alquiniloxi, C3 -C6 -alquiniltio, C1 -C4 -alquilcarbonilo,C1 -C4 -alcoxicarbonilo, C3 -C6 -alquenilcarbonilo, C3 -C6 -alquinilcarbonilo, C3 -C6 -alqueniloxicarbonilo y C3 -C6 - alquiniloxicarbonilo, fenilo, eventualmente sustituido uno o varias veces por ejemplo, una hasta tres veces por halógeno, nitro, ciano, C1 -C4 -alquilo, C1 -C4 -halogenalquilo, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -halogenalcoxi o C1 -C4 -alquiltio, Di-C1 -C4 -alquilamino,R7 y R8 además fenilo, que puede estar sustituido por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenoalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, o R7 y R8 forman conjuntamente una cadena C4 AND#8209;C7 AND#8209;alquileno cerrada en forma de anillo que puede contener un heteroátomo elegido del grupo oxígeno, azufre o nitrógeno, e) R1 además un grupo en donde k asume los valores 0, 1 y 2 p los valores 1, 2, 3 y 4 y R9 significa C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo,C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquenilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquinilo o fenilo eventualmente sustituido. f) R1 además un radical OR10 , en el cual R10 significa: Hidrógeno, el catión de un metal alcalino como litio, sodio, potasio o el catión de un metal alcalinotérreo como calcio, magnesio y bario o un ión amónico orgánico; C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, el cual puede tener uno hasta tres grupos C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo; C1 AND#8209;C8 AND#8209;alquilo, el cual puede tener uno hasta cinco átomos halógenos, y/o uno de los siguientes radicales: C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilcarbonilo, C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxicarbonilo, fenilo fenoxi o fenilcarbonilo pudiendo los radicales aromáticos a su vez tener respectivamente uno hasta cinco átomos halogenados y/o uno hasta tres de los siguientes radicales: C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi y/o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; un grupo C1 AND#8209;C8 AND#8209;alquilo, el cual puede tener uno hasta cinco átomos halógeno y uno de los siguientes radicales: un heteroaromato de cinco miembros que contiene uno hasta tres átomos de nitrógeno, o un heteroaromato de cinco miembros que contiene un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre el cual puede tener uno hasta cuatro átomos halógenos y/o hasta dos de los siguientes radicales: Nitro, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, fenilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi y/o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio.un grupo C2 AND#8209;C6 AND#8209;alquilo, el cual en la posición 2 tiene uno de los siguientes radicales: C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxiimino, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquiniloxiimino, C3 AND#8209;C6 AND#8209;halogenalqueniloxiimino o benciloxiimino;un grupo C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquenilo o un grupo C3 AND#8209;C6 AND#8209; alquinilo, pudiendo estos grupos a su vez tener uno hasta cinco átomos halógeno; R10 además un radical fenilo, el cual puede tener uno hasta cinco átomos halógenos y/o uno hasta tres de los siguientes radicales: nitro, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi y/o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio,un heteroaromato de cinco miembros unido mediante un átomo de nitrógeno, que contiene uno a tres átomos de nitrógeno, el cual puede tener uno hasta tres átomos halógenos y/o hasta dos de los siguientes radicales; R10 además un grupo en donde R11 y R12 que pueden ser iguales o diferentes. significan: C1 AND#8209;C8 AND#8209;alquilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquenilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquinilo, C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, pudiendo estos radicales tener un radical C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio y/o un radical fenilo eventualmente sustituido; Fenilo, que puede estar sustituido por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio,o R11 y R12 forman juntos una cadena C3 AND#8209;C12 AND#8209;alquileno, la cual puede tener uno hasta tres grupos C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo y un heteroátomo del grupo oxígeno, azufre u nitrógeno. g) R1 además un radical donde R13 significa: C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquenilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquinilo, C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, pudiendo estos radicales tener un radical C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltioAND#8209; y/o un radical fenilo; Fenilo, eventualmente sustituido. h) R1 un radicaldonde R13 tiene el significado antes mencionado. R2 Halógeno, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; X Nitrógeno o CR14 , donde R14 significa hidrógeno o C1-5 o CR14 junto con CR3 forma un anillo alquileno o alquenileno de 5 o 6 miembros que puede estar sustituido por uno o dos grupos C1-4 AND#8209;alquilo y donde respectivamente un grupo metileno puede estar reemplazado por oxígeno, azufre, NH o NC1AND#8209;4 AND#8209;alquilo; R3 Halógeno, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209; halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 -C4 AND#8209; halogenalcoxi, AND#8209;NHAND#8209;OAND#8209;C1-4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 -alquiltio o CR3 junto con CR14 , como se indicó antes, puede estar unido en un anillo de 5 o 6 miembros;R4 y R5 (que pueden ser iguales o diferentes): Fenilo o naftilo que pueden estar sustituidos por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, hidroxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, fenoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, amino, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilamino o C1 AND#8209;C4 AND#8209;dialquilamino; o Fenilo o naftilo, que en posición orto están unidos entre sí a través de un enlace directo, un grupo metilenoAND#8209;, etilenoAND#8209; o etenileno, un átomo de oxígeno o de azufre o un grupo SO2 , NHAND#8209; o grupo NAND#8209;alquilo, o C1 AND#8209;C7 AND#8209;cicloalquilo; R6 C1 AND#8209;C10 AND#8209;alquilo, C3 AND#8209;C10 AND#8209;alquenilo o C3 AND#8209;C10 AND#8209;alquinilo, donde los radicales respectivamente están sustituidos una o varias veces por hidroxi, mercapto, carboxi donde Ry y Rz , independientes entre sí, significan hidrógeno o C1 AND#8209;C5 AND#8209;alquilo; sulfonilo, ciano, guanidino; Z Azufre u oxígeno.

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