FIBRATE COMPOUNDS HAVING PPAR AGONIST ACTIVITY

    公开(公告)号:CA2579230A1

    公开(公告)日:2006-03-16

    申请号:CA2579230

    申请日:2005-09-06

    Abstract: There are provided derivatives having PPAR agonist activity. The derivatives include compounds and/or their pharmaceutically acceptable salts; the compounds having the formula (I) wherein A has the structure (II) or (III); X is chosen from -CH 2 -, -O-, -NH-, and -S-; Y is chosen from -O-, -NH-, and -S-; Z, which may be located in any position of substitution, is hydrogen or halogen; R 1 and R 2 , which may be the same or different, are independently chosen from hydrogen and C 1 -C 8 alkyl, or R 1 and R 2 together form a carbocyclic ring having from 4 to 6 carbon atoms; R 3 is chosen from hydrogen and C 1 -C 8 alkyl; R 4 , R 5 , and R 6 , which may be the same or different, are independently chosen from hydrogen and C 1 -C 8 alkyl; and n is 1 to 6. Various embodiments and variants are provided. In accordance with other aspects, the invention also provides methods of producing a PPARalpha agonist activity in a mammal, the methods including administering to the mammal an effective amount of certain derivative(s) of the first aspect of the invention, a method of producing a PPARalpha agonist activity and a PPARalpha agonist activity in a mammal, the method including administering to the mammal an effective amount of certain derivative(s); and a pharmaceutical composition that includes the derivative(s) of the first aspect of the invention and one or more pharmaceutically-acceptable excipients. Various embodiments and variants are provided.

    ESTERES Y AMIDAS COMO AGONISTAS PPAR-ALFA

    公开(公告)号:CO5580760A2

    公开(公告)日:2005-11-30

    申请号:CO04050434

    申请日:2004-05-31

    Abstract: 1.- Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula general (I) sus derivados, sus análogos, sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus polimorfos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus solvatos farmacéuticamente aceptables en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, (C1-C12) alquilo lineal o ramificado, (C1-C12) alcoxi lineal o ramificado, un grupo arilalquilo substituido o no substituido forman un enlace junto con el grupo adyacente R2; R2 representa hidrógeno, halógeno, (C1-C12) alquilo lineal o ramificado, (C1-C12) alcoxi lineal o ramificado, (C1-C12) alcanoilo, aroilo, arilalcanoilo, arilalquilo substituido o no substituido o R2 forman un enlace junto con R1; R3 representan un átomo de hidrógeno o un grupo substituido o no substituido seleccionado de grupos (C1-C12) alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, (C1-C12, alcanoilo, aroilo, arilalquilo, arilalcanoilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, o arilaminocarbonilo; R4 representa hidrógeno o grupos substituidos o no substituidos seleccionados de grupos (C1-C12) alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; Y representa oxígeno, NR7 o N(R7)O, donde R7 representa hidrógeno o grupos substituidos o no substituidos seleccionados de grupos (C1-C12) alquilo, arilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcanoilo, aroilo, arilalcanoilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxicarbonilo o arilalcoxicarbonilo; o R4 y R7 juntos forman una estructura cíclica substituida o no substituida de 5 ó 6 miembros que contiene átomos de carbono y un átomo de nitrógeno, la cual opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno; R5 representa hidrógeno o grupos substituidos o no substituidos seleccionados de grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, o arilalquilo; Ar representa grupos substituidos o no substituidos seleccionados de fenileno divalente, naftileno, piridilo, quinolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzopiranilo, dihidrobenzopiranilo, indolilo, indolinilo, azaindolilo, ...

Patent Agency Ranking