公开(公告)号：AU2003226860B2

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：AU2003226860

申请日：2003-02-04

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： RENARD PIERRE ,  BAUT GUILLAUME LE ,  DUFLOS MURIEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  DASSONVILLE ALEXANDRA ,  PFEIFFER BRUNO ,  LEVENS NIGEL ,  BRETECHE ANNE

IPC: C07C50/28 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: Compound of formula (I): wherein: R 1 and R 2 , which may be identical or different, each represents hydrogen, acyl or alkyl, Ar represents aryl or heteroaryl, A represents a group selected from: R 4 represents hydrogen or alkyl, R 5 represents hydrogen, alkyl, aryl or heteroaryl, R 3 represents aryl, heteroaryl, dicyclopropylmethyl or benzhydryl, or A-R 3 represents an optionally substituted naphthyl group, with the exclusion of 2,5-dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-6-(2-phenylethenyl)-1,4-benzoquinone, 2,5-dihydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-6-(2-naphthyl)-1,4-benzoquinone and 2,5-dihydroxy-3-(2-naphthyl)-6-phenyl-1,4-benzoquinone. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment of diseases associated with a deregulation of glycaemia.

公开(公告)号：CA2389858C

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：CA2389858

申请日：2002-06-18

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： BOULANGER MICHELLE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  WIERZBICKI MICHEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  LEVENS NIGEL ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE

IPC: C07D295/04 ,  C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C231/00 ,  C07C233/08 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/02 ,  C07D295/185

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (voir formule I) dans laquelle ~ représente un cycle carboné saturé de 4 à 8 chaînons éventuellement substitué; R1 et R4, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement acyle; R2 et R3, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R5 et R6, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R5 et R6 formen t ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté éventuellement substitué. L'invention vise également les stéréoisomères des compôsés de formule (I) ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement de l'intolérance au glucose ou des maladies associées à une hyperglycémie.

公开(公告)号：NO322895B1

公开(公告)日：2006-12-18

申请号：NO20021542

申请日：2002-03-27

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  PORTEVIN BERNARD ,  LEVENS NIGEL ,  BENOIST ALAIN ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D233/48 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  C07D295/22 ,  C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097

Abstract: Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. ring A = a 5 membered nitrogen heterocycle that may be substituted by cyano; R1 = H, 1-6C alkyl or acyl, prolyl, alanyl, histidylprolyl, or phenylalanylprolyl; Ak = 1-6C alkylene or heteroalkylene; X = a bond or phenylene optionally substituted by one or more groups selected from halogens, 1-6C alkyl, alkoxy or polyhaloalkyl, or OH; R2 = 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more groups selected from aryl, 1-6C alkylsulfonyl, 3-7C cycloalkylsulfonyl, 3-7C cycloalkyl, and halogen), 3-10C cycloalkyl, or a group -NR2aR2b; R2a and R2b = H, 1-6C alkyl, or together with the N atom they form a nitrogen heterocycle; Y = -NR3, -NH-CH=N-, -C(=NH)-NH-, or -NR4-C(=NR5)-NR6-; R3 = H, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, or aryl; R4, R5, R6 = H, 1-6C alkyl; or R4 and R6 together, or R5 and R6 together = imidazolidine or dihydrobenzimidazole in which the term nitrogen heterocycle encompasses a monocyclic saturated ring of 5 - 7 members having 1 - 3 heteroatoms at least one of which is N and others may be N, O or S, and the term 1-6c alkylene encompasses a group that may be straight or branched and one methylene group may be replaced by an atom or O or S.

公开(公告)号：GEP20063900B

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：GEAU2003008395

申请日：2003-02-04

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE ,  DASSONVILLE ALEXANDRA ,  BRETECHE ANNE ,  DUFLOS MURIEL ,  LE BAUT GUILLAUME ,  LEVENS NIUGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: C07C50/28 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: A compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, A and Ar are defined in the description.

公开(公告)号：MXPA04007684A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：MXPA04007684

申请日：2003-02-04

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/28 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

Abstract: La presente invencion se refiere a un compuesto de la formula (I), en donde: R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, cada uno representa un atomo de hidrogeno o un grupo acilo o alquilo; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo; A representa un grupo seleccionado de la formula (II); R4 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo; R5 representa un atomo de hidrogeno o un grupo seleccionado de alquilo, arilo y heteroarilo; R3 representa un grupo arilo, heteroarilo, diciclopropilmetilo o benzhidrilo, o A-R3 representa un grupo naftilo opcionalmente sustituido, excepto 2, 5-dihidroxi- 3-(4-metoxifenil) -6-(2-feniletenil) -1,4 -benzoquinona, 2, 5-dihidroxi-3 -(4-metoxifenil) -6-(2-naftil)- 1, 4-benzoquinona, y 2, 5-dihidroxi-3 -(2-naftil) -6-fenil-1, 4-benzoquinona. El compuesto inventivo es util para la preparacion de medicamentos.

公开(公告)号：ES2229063T3

公开(公告)日：2005-04-16

申请号：ES02291501

申请日：2002-06-17

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  BOULANGER MICHELLE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185

Abstract: Compuesto de **fórmula** en la cual: - representa un ciclo carbonado saturado de 4 a 8 eslabones, eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, lineales o ramificados, - R1 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, o bien R5 y R6 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo nitrogenado eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos de entre un grupo ciano, CO2R7 (en el cual R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado), COR7 (en el cual R7 es tal y como está definido anteriormente), nitro, CONR8aR8b (en el cual R8a y R8b, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, o bien R8a y R8b forman juntos un heterociclo nitrogenado), S(O)nR9 (en el cual n es 1, 2 o 3, y R9 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un arilo), o PO3R10aR10b (en el cual R10a y R10b, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado), sus estereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.

公开(公告)号：AU780480B2

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：AU4065402

申请日：2002-05-15

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  BENOIST ALAIN ,  PORTEVIN BERNARD ,  LEVENS NIGEL ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  BOULANGER MICHELLE

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/185 ,  C07K5/02 ,  A61K31/401 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D295/192

Abstract: Alpha amino acid derivatives (I), their optical isomers and addition salts, are new. Alpha amino acid derivatives of formula (I), their optical isomers and addition salts, are new: A = five-membered heterocycle, optionally substituted by a cyano group; Ak = 1-6C alkylene; X = single bond or phenylene; R1, R2, R4 = H or 1-6C alkyl; Y = NR4 or CH-NO2; R3 = NO2 or CN; and provided that: (i) when Y is CH-NO2, then R3 may further be 1-6C alkyl; and (ii) when A is unsubstituted, then Ak is propylene, X is a bond, Y is NH and R3 is NO2, are excluded.

公开(公告)号：NO20043532A

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：NO20043532

申请日：2004-08-24

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： RENARD PIERRE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  DUFLOS MURIEL ,  PFEIFFER BRUNO ,  DASSONVILLE ALEXANDRA ,  BRETECHE ANNE ,  BAUT GUILLAUME LE

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/28 ,  C07C50/30 ,  C07D213/50

CPC classification number: C07D213/50 ,  C07C45/00 ,  C07C45/28 ,  C07C46/00 ,  C07C50/28 ,  C07C49/245

公开(公告)号：AR033620A1

公开(公告)日：2003-12-26

申请号：ARP020101090

申请日：2002-03-26

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D233/48 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  C07D295/22 ,  C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401

Abstract: Compuesto de la formula (1) en la cual el ciclo A representa un heterociclo que contiene nitrogeno de cinco miembros, opcionalmente sustituido por un grupo ciano, R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, acilo (C1-6) lineal o ramificado, propilo, alanilo, histidilprolilo o fenilalanilprolilo; Ak representa una cadena de alquileno (C1-6) lineal o ramificada o una cadena de heteroalquileno; X representa un unico enlace o un grupo fenileno opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halogeno y grupos alquilo (C1-6) lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado y polihaloalquilo (C1-6) lineal o ramificado; R2 representa un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado (opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre arilo, alquilsulfonilo (C1-6) lineal o ramificado, cicloalquilsulfonilo (C3-7), grupo cicloalquilo (C3-7) y átomos de halogeno), un grupo cicloalquilo (C3-10), o -NR2aR2b en la cual R2a y R2b, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa un átomo de hidrogeno o grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, o junto con el átomo de nitrogeno que los contiene, forman un heterociclo que contiene nitrogeno, Y representa un grupo -NR3-, o de formulas (2) (3) o (4), R3 representa un átomo de hidrogeno o un grupo seleccionado entre el grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-7) y arilo, R4, R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, o R4 y R6 o R5 y R6 , junto con los átomos que los contienen, forman un anillo de imidazolidina o dihidrobencimidazol, sus isomeros opticos y sales de adicion de los mismos con un ácido farmacéuticamente aceptable, se entiende que un heterociclo que contiene nitrogeno significa un grupo de 5 a 7 miembros monocíclico, saturado que contiene uno, dos o tres heteroátomos, uno de dichos heteroátomos es el átomo de nitrogeno y el(los) heteroátomos(s) adicional(es) opcionalmente presente(s) se selecciona(n) entre átomos de oxígeno, nitrogeno y azufre, y se entiende que la cadena heteroalquileno significa una cadena de alquileno (C1-6) lineal o ramificada en la cual se ha reemplazado un miembro -CH2-por un átomo de oxígeno o azufre. Medicamentos como inhibidores de la dipeptidil-peptidasa IV (DPPIV).

公开(公告)号：NZ519610A

公开(公告)日：2003-05-30

申请号：NZ51961002

申请日：2002-06-17

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  BOULANGER MICHELLE

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  C07D295/18 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185 ,  C07D295/13 ,  C07C233/10

Abstract: Described are compounds of formula (I), processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) for use in treating diabetes, wherein; A represents a saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members, optionally substituted by one or more linear or branched (C1-C6)alkyl groups, R1 and R4, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom or a linear or branched (C1-C6)acyl group, R2 and R3, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom or a linear or branched (C1-C6)alkyl group, R5 and R6, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom or a linear or branched (C1-C6)alkyl group, or R5 and R6 together with the nitrogen atom carrying thrm, form a nitrogen containing heterocycle optionally substituted by one or more identical or different groups selected from cyano, CO2R7, nitro, CONR8aR8b (wherein R8a and R8b, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom or a linear or branched (C1-C6)alkyl group or R8a and R8b together form a nitrogen-containing heterocycle), S(O)nR9 (wherein n represents 1, 2 or 3, and R9 represents a hydrogen atom, a linear or branched (C1-C6)alkyl group or an aryl group) and PO3R10aR10b (wherein R10a and R10b, which may be identical or different, each represents a hydrogen atom or a linear or branched (C1-C6)alkyl group).