公开(公告)号：NO20021542D0

公开(公告)日：2002-03-27

申请号：NO20021542

申请日：2002-03-27

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  PORTEVIN BERNARD ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D233/48 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  C07D295/22 ,  C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07D

Abstract: Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. ring A = a 5 membered nitrogen heterocycle that may be substituted by cyano; R1 = H, 1-6C alkyl or acyl, prolyl, alanyl, histidylprolyl, or phenylalanylprolyl; Ak = 1-6C alkylene or heteroalkylene; X = a bond or phenylene optionally substituted by one or more groups selected from halogens, 1-6C alkyl, alkoxy or polyhaloalkyl, or OH; R2 = 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more groups selected from aryl, 1-6C alkylsulfonyl, 3-7C cycloalkylsulfonyl, 3-7C cycloalkyl, and halogen), 3-10C cycloalkyl, or a group -NR2aR2b; R2a and R2b = H, 1-6C alkyl, or together with the N atom they form a nitrogen heterocycle; Y = -NR3, -NH-CH=N-, -C(=NH)-NH-, or -NR4-C(=NR5)-NR6-; R3 = H, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, or aryl; R4, R5, R6 = H, 1-6C alkyl; or R4 and R6 together, or R5 and R6 together = imidazolidine or dihydrobenzimidazole in which the term nitrogen heterocycle encompasses a monocyclic saturated ring of 5 - 7 members having 1 - 3 heteroatoms at least one of which is N and others may be N, O or S, and the term 1-6c alkylene encompasses a group that may be straight or branched and one methylene group may be replaced by an atom or O or S.

公开(公告)号：HK1020945A1

公开(公告)日：2000-05-26

申请号：HK99105666

申请日：1999-12-03

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  BONNET JACQUELINE ,  TORDJMAN CHARLES

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/72 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/16 ,  C07D ,  A61K

Abstract: Compounds of formula (I): wherein: R represents hydrogen, alkyl, optionally-substituted amino, or linear or branched (C1-C6)-acyl, R1 and R2, which may be identical or different, each represents independently of the other aryl, heteroaryl, or (C5-C7)-cycloalkyl, or one of those groups optionally substituted, A, together with the atoms in common with the pyrrole, represents saturated or unsaturated, monocyclic or bicyclic (C3-C12)-cycloalkyl, or a saturated heterocycle having 5 to 7 ring members and containing one or two nitrogen, or 7-oxabicyclo[2.2.1]heptane, or one of those groups optionally substituted, their isomers, and also addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, pharmaceutical compositions thereof, and use thereof as medicaments.

公开(公告)号：AU2008217013B8

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：AU2008217013

申请日：2008-09-15

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: C07D271/08 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/662 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P39/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/32 ,  C07D307/93 ,  C07D495/10 ,  C07F9/38

Abstract: -69 New addition salts of angiotensin-converting enzyme inhibitors with NO donor acids, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them Compounds of formula (I) : 5 (A)m . (B). (I) wherein A represents an angiotensin-converting enzyme inhibitor compound containing at least one salt-forming basic function, B represents a compound containing at least one salt forming acid function and at least one NO donor group, m represents the number of acid functions of B that have been converted to a salt and n represents the number of basic 10 functions of A that have been converted to a salt, the bond or bonds between A and B being of the ionic type. Medicaments.

公开(公告)号：ES2349493T3

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：ES08290885

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  SIMONET SERGE ,  VERBEUREN TONY ,  PORTEVIN BERNARD ,  COURCHAY CHRISTINE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  RUPIN ALAIN ,  GLOANEC PHILIPPE ,  BENOIST ALAIN

IPC: C07D207/09 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

Abstract: Compuestos de fórmula (I): A * B (I) en la que A representa perindopril o perindoprilato, y B es un compuesto que contiene al menos una función ácida salificable representada por la fórmula (III) siguiente: X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) en la que: - X representa un grupo CO2H, SO3H o P(O)(OH)2, - Ak1 y Ak2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquileno(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, donde uno o varios de entre los átomos de carbono pueden ser sustituidos por un átomo de oxígeno, azufre, nitrógeno o un grupo SO2, estando sustituido eventualmente dicho grupo alquileno con uno o varios grupos 15 seleccionados entre CO2H, SO3H, hidroxilo y amino, - "x", "y" y "z", idénticos o diferentes, representan cada uno 0 ó 1, - Y representa CO o CONH, - Z representa un grupo donante de NO seleccionado de entre los siguientes grupos:**Fórmula** y su regioisómero **Fórmula** donde R4 y R'4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometilo o trifluorometoxi, quedando bien entendido que el enlace entre A y B es de tipo iónico.

公开(公告)号：PT2039682E

公开(公告)日：2010-09-27

申请号：PT08290885

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  SIMONET SERGE ,  VERBEUREN TONY ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  RUPIN ALAIN ,  BENOIST ALAIN ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PORTEVIN BERNARD ,  COURCHAY CHRISTINE

IPC: A61K31/385 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

公开(公告)号：AT476416T

公开(公告)日：2010-08-15

申请号：AT08290885

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: C07D207/09 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08

Abstract: Compounds e.g. perindopril-ethoxycarbonyl-butyl-amino-propionyl-octahydro-indole-2-carboxylic acid (I) are new. Compounds e.g. perindopril-ethoxycarbonyl-butyl-amino-propionyl-octahydro-indole-2-carboxylic acid of formula (A) m(B1) n(I) are new. A : angiotensin converting enzyme inhibitor moiety comprising at least one basic functional group; B1 : a moiety comprising at least one acid functional group and at least one NO donor group; m : number of acid functional group of B1; and n : number of basic functional groups of A, where A and B1 are ionic type. Independent claims are included for: (1) alkyl compounds of formula X-(AK 1) x-(Y 1) y-(Ak 2) z-Z (III); and (2) preparation of (I). X : CO 2H, SO 3H or P(O)(OH) 2; Ak 1, Ak 2 : 1-8C alkylene (optionally branched and optionally saturated, where one or more C atom is replaced by O, S, N or SO 2, and optionally substituted by carboxy, OH or amino); x, y, z : 0 or 1; Y 1 : CO or CONH; Z : 4-benzenesulfonyl-5-oxy-furazan-3-oxo moiety of formula (a) or (b); and R 4, R1a 4 : H, halo, 1-6C alkyl, CF 3or -OCF 3. [Image] ACTIVITY : Cardiovascular-Gen.; Hypotensive; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; Antiarteriosclerotic; Prevention: Anticoagulant; Thrombolytic; Antimicrobial; Cerebroprotective; Antidiabetic; Antiinflammatory; Tranquilizer; Metabolic; Anorectic. MECHANISM OF ACTION : Angiotensin converting enzyme inhibitor. The effect of (I) to inhibit angiotensin converting enzyme was tested in rats. The result showed that (2S)-2-[(3-{[5-oxido-4-(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazol-3-yl]-oxy}-propionyl)-amino]-succinic acid-(2S,3as,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-butyl]-amino}-propionyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid exhibited 80-85% of inhibition.

公开(公告)号：NZ572988A

公开(公告)日：2010-07-30

申请号：NZ57298808

申请日：2008-11-20

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/385 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  A61P9/00 ,  C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

Abstract: Disclosed are addition salts of angiotensin-converting enzyme inhibitors of formula (I): A % B (I) wherein A represents perindopril or perindoprilate, B is a compound containing at least one salt-forming acid function represented by the following formula (III): X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) wherein: X represents a CO2H, SO3H or P(O)(OH)2 group; Ak1 and Ak2, which may be identical or different, each represents a saturated or unsaturated, linear or branched C1-C8alkylene group in which one or more of the carbon atoms may be replaced by an oxygen, sulphur or nitrogen atom or by an SO2 group, the said alkylene group optionally being substituted by one or more groups selected from CO2H, SO3H, hydroxy and amino; x, y and z, which may be identical or different, each represents 0 or 1;Y represents CO or CONH; and Z represents an NO donor group. These compounds are suitable for use in the treatment of cardiovascular pathologies such as arterial hypertension and the vascular and renal sequelae thereof, systolic hypertension, peripheral vascular disease, atherosclerosis, restenosis, cardiac insufficiency, thrombosis and any thromboembolic events, stable or unstable angina pectoris, cerebral vascular accidents, coronary accidents, myocardial infarction, vascular remodelling, diabetes and the vascular and renal sequelae thereof, complications associated with cardiovascular surgical operations, or endothelial dysfunction.

公开(公告)号：CU20070216A7

公开(公告)日：2010-01-22

申请号：CU20070216

申请日：2007-09-26

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： GOBERT ALAIN ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PORTEVIN BERNARD ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  MILLAN MARK

IPC: A61K31/495 ,  A61P1/08 ,  C07D295/155

Abstract: Un compuesto de la fórmula (I) ESPACIO PARA FÓRMULA (I) en la que: R3 representa un átom o de hidrógeno, y R1 y R2 forman juntos, con los átomos de carbono que los llevan, un ciclo de benceno, naftaleno o quinoleína, estando cada uno de estos ciclos eventualmente sustituido, o bien R1 representa un átomo de hidrógeno, y R2 y R3 forman juntos, con los átomos de carbono que los llevan, ciclo de benceno, naftaleno o quinoleína, estando cada uno de estos ciclos eventualmente sustituido, n representa 1ó 2, -X- representa un grupo elegido entre -(CH2)m-O-Ak-, -(CH2)m-NR4-Ak-, -(CO)-NR4-Ak- y -(CH2)m-NR4-(CO)-, m representa un número entero comprendido entre 1 y 6 ambos inclusive, Ak representa una cadena de alquileno eventualmente sustituida, y R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, sus isómeros ópticos, así como sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable. Medicamentos

公开(公告)号：GT200700084A

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：GT200700084

申请日：2007-09-28

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  COUR CLOTILDE MANNOURY LA ,  GOBERT ALAIN

IPC: A61K31/495 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12

Abstract: LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FÓRMULA I EN EL QUE R3 REPRESENTA UN ÁTOMO DE HIDRÓGENO, Y R1 Y R2 FORMAN JUNTOS, CON LOS ÁTOMOS DE CARBONO QUE LOS LLEVAN, UN CICLO DE BENCENO, NAFTALENO O QUINOLEÍNA, ESTANDO CADA UNO DE ESTOS CICLOS EVENTUALMENTE SUSTIUIDO, O BIEN R1 REPRESENTA UN ÁTOMO DE HIDRÓGENO, Y R2 Y R3 FORMAN JUNTOS, CON LOS ÁTOMOS DE CARBONO QUE LOS LLEVAN, UN CICLO DE BENCENO, NAFTALENO O QUINOLEÍNA, ESTANDO CADA UNO DE ESTOS CICLOS EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, N REPRESENTA 1 Ó 2, -X- REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE -(CH2)M-O-AK-, -(CH2)M-NR4-AK-, -(CO)-NR4-AK- Y -(CH2)M-NR4-(CO)-, M REPRESENTA UN NÚMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 6 AMBOS INCLUSIVE, AK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO EVENTUALMENTE SUSTITUIDA, Y R4 REPRESENTA UN ÁTOMO DE HIDRÓGENO O UN GRUPO ALQUILO, AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO. SUS ISÓMEROS ÓPTICOS, ASÍ COMO SUS SALES DE ADICIÓN A UN ÁCIDO FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLE. T2007

公开(公告)号：UY31339A1

公开(公告)日：2008-10-31

申请号：UY31339

申请日：2008-09-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： SIMONET SERGE ,  COURCHAY CHRISTINE ,  RUPIN ALAIN ,  VERBUREN TONY ,  BENOIST ALAIN ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PORTEVIN BERNARD ,  NANTEUIL GUILLAUME DE

IPC: C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D217/26 ,  C07D233/32 ,  C07D271/04 ,  C07D495/02

Abstract: Compuestos de formula (I): (A)m. (B)n (I) en la que A representa un compuesto inhibidor de la enzima de conversion de la angiotensina que conlleva al menos una funcion básica salificable y al menos un grupo donador de NO, m representa el numero de funciones ácidas salificada de B y n representa el numero de funciones básicas salificadas de A, debiendo entenderse que el o los enlaces entre A y B son de tipo ionico.Medicamentos.