公开(公告)号：EP1077955A1

公开(公告)日：2001-02-28

申请号：EP99922160.9

申请日：1999-05-04

Applicant: BASF AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： RHEINHEIMER, Joachim ,  VON DEYN, Wolfgang ,  GEBHARDT, Joachim ,  RACK, Michael ,  LOCHTMAN, Rene ,  GÖTZ, Norbert ,  KEIL, Michael ,  WITSCHEL, Matthias ,  HAGEN, Helmut ,  MISSLITZ, Ulf ,  BAUMANN, Ernst

IPC: C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C251/40 ,  C07C319/14

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: The invention relates to a method for producing isoxazolene of the formula (I), where the substituents have the following meanings: R1 is hydrogen, C¿1?-C6 alkyl, R?2 is C¿1-C6 alkyl, R?3, R4, R5¿ are hydrogen, C¿1?-C6 alkyl or R?4 and R5¿ together form a linkage, R6 is a heterocyclic ring, and n is 0, 1 or 2. Said method comprises the production of an intermediate compound of the formula (VI) where R?1, R3, R4 and R5¿ have the meanings given above. This step is followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to yield compounds of formula (I). The invention also relates to new intermediate products for producing compounds of formula (I) and new methods for producing the intermediate products.

公开(公告)号：EP1021412A1

公开(公告)日：2000-07-26

申请号：EP96941744.3

申请日：1996-12-09

Applicant: The Secretary of State for Defence

Inventor： MILLAR, Ross, Wood ,  CLARIDGE, Robert, Peter ,  SANDALL, John, Paul, Benet ,  THOMPSON, Claire

IPC: C07D213/76 ,  C07D213/61 ,  C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D251/42 ,  C07D251/26 ,  C07C381/10 ,  C07C205/12 ,  C07B43/02

CPC classification number: C07D213/76 ,  C07C201/10 ,  C07C201/16 ,  C07C381/10 ,  C07D213/61 ,  C07D239/42 ,  C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C07D251/44 ,  C07D251/46 ,  C07C205/12 ,  C07C205/06

Abstract: A method of nitrating electron-deficient carbocyclic or heterocyclic aromatic compounds such as pyridines, diazines and triazines and benzenoid aromatics having electron-withdrawing substituents involves first reacting the aromatic species with a sulphilimine species or with the corresponding N-alkali metal salt thereof to generate an N-(hetero)aryl-S,S-dialkyl, diaryl or alkylarylsulphilimine derivative. This intermediate may then be readily oxidised under relatively mild conditions using a peroxycarboxylic acid such as m-chloroperbenzoic acid, peracetic or peroxytrifluoroacetic acid. Good yields of nitrated products are obtained including some previously unprepared. The novel N-alkali(alkylaryl)sulphilimine reagents are prepared by reacting an alkali metal hydride, an alkali metal hydrogenous base or an alkyl lithium with the corresponding sulphilimine. Preferred salts are the N-lithio types and the preferred sulphilimine is diphenylsulphilimine. Where the salt is used reaction should be in an aprotic solvent but if the sulphilimine per se is the reagent a polar solvent is used.

公开(公告)号：JP2013177407A

公开(公告)日：2013-09-09

申请号：JP2013093811

申请日：2013-04-26

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp ,  メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： WU GEORGE G ,  SUDHAKAR ANANTHA ,  WANG TAO ,  XIE JI ,  CHEN FRANK XING ,  POIRIER MARC ,  HUANG MINGSHENG ,  SABESAN VIJAY ,  KWOK DAW-LONG ,  CUI JIAN ,  YANG XIAOJING ,  THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K ,  LIAO JING ,  ZAVIALOV ILIA ,  NGUYEN HOA N ,  LIM NGIAP KIE

IPC: C07D307/92 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/02 ,  C07C309/08 ,  C07D235/12 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/582 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel process of preparing a himbacine analog useful as a thrombin receptor antagonist.SOLUTION: A novel process of preparing a compound 11 from a compound 1 is provided, achieving an improved yield and eliminating the need for a chiral intermediate. The process is based in part on the use of a base-promoted dynamic epimerization of a chiral nitro center. In another embodiment, a compound prepared by the above process is provided.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的烟肼类似物的新方法。解决方案：提供从化合物1制备化合物11的新方法，获得提高的产率并消除对手性 中间。 该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进的动态差向异构化。 在另一个实施方案中，提供通过上述方法制备的化合物。

公开(公告)号：JP2011098967A

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：JP2010275167

申请日：2010-12-09

Applicant: Schering Corp ,  シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： WU GEORGE G ,  SUDHAKAR ANANTHA ,  WANG TAO ,  XIE JI ,  CHEN FRANK XING ,  POIRIER MARC ,  HUANG MINGSHENG ,  SABESAN VIJAY ,  KWOK DAW-LONG ,  CUI JIAN ,  YANG XIAOJING ,  THIRUVENGADAM TIRUVETTIPURAM K ,  LIAO JING ,  ZAVIALOV ILIA ,  NGUYEN HOA N ,  LIM NGIAP KIE

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/582 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new process for preparing himbacine analogs useful as thrombin receptor antagonists. SOLUTION: There is provided the new process for preparing compound 11 from compound 1 (each described in the specification). The process provides an improved yield and the elimination of the need for chiral intermediates. The process is partially based on the use of base-promoted type dynamic epimerization of a chiral nitro center. In another embodiment, there are provided the compounds prepared by the process. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种制备可用作凝血酶受体拮抗剂的十一碳烯类似物的新方法。 解决方案：提供了从化合物1（各自在说明书中描述）制备化合物11的新方法。 该方法提供了改善的产率并消除了对手性中间体的需要。 该方法部分基于使用手性硝基中心的碱促进型动态差向异构化。 在另一个实施方案中，提供了通过该方法制备的化合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010215642A

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：JP2010112839

申请日：2010-05-17

Applicant: Basf Se ,  ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアBasf Se

Inventor： RHEINHEIMER JOACHIM ,  VON DEYN WOLFGANG ,  GEBHARDT JOACHIM ,  RACK MICHAEL ,  LOCHTMAN RENE ,  GOETZ NORBERT ,  KEIL MICHAEL ,  WITSCHEL MATTHIAS ,  HAGEN HELMUT ,  MISSLITZ ULF ,  BAUMANN ERNST

IPC: C07C251/48 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C249/06 ,  C07C251/52 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07D20060101 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an intermediate of an isoxazolin-3-ylacyl benzene useful as an agricultural chemical, and a new method for producing the intermediate. SOLUTION: A benzaldoxime derivative represented by formula III (wherein R 1 is a 1-6C alkyl group) can be obtained by reacting a corresponding methylbenzene derivative with an organic nitrite in an aprotic polar solvent in the presence of a base at lower temperature than -20°C. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用作农业化学品的异恶唑啉-3-基酰基苯的中间体，以及用于制备中间体的新方法。 解决方案：通过使相应的甲基苯衍生物与有机亚硝酸盐在非质子传递极性溶剂中反应，可以得到由式III（其中R 1 为1-6C烷基）表示的苯甲醛肟衍生物 在比-20℃低的温度下存在碱。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP5642422B2

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：JP2010112839

申请日：2010-05-17

Applicant: ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアBasf Se ,  ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアBasf Se

Inventor： ラインハイマー，ヨーアヒム ,  ダイン，ヴォルフガング フォン ,  ダイン，ヴォルフガング フォン ,  ゲブハルト，ヨーアヒム ,  ラック，ミヒャエル ,  ロホトマン，レネ ,  ゲツ，ノルベルト ,  カイル，ミヒャエル ,  ヴィチェル，マティアス ,  ハーゲン，ヘルムート ,  ミスリッツ，ウルフ ,  バウマン，エルンスト

IPC: C07C251/48 ,  C07C20060101 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C249/06 ,  C07C251/52 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07D20060101 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

公开(公告)号：JP2013534212A

公开(公告)日：2013-09-02

申请号：JP2013519864

申请日：2011-07-15

Applicant: アッヴィ・インコーポレイテッド

Inventor： シエカール，シヤシヤンク ,  フランチエク，サデイアス・エス ,  バーンズ，デイビツド・エム ,  ダン，トラビス・ビー ,  へイト，アンソニー・アール ,  チヤン，ビンセント・エス

IPC: C07F9/6568 ,  B01J31/04 ,  B01J31/24 ,  B01J31/26 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C1/26 ,  C07C15/06 ,  C07C17/093 ,  C07C25/13 ,  C07C41/16 ,  C07C43/205 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C49/784 ,  C07C201/10 ,  C07C205/45 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C303/36 ,  C07C311/08 ,  C07C319/14 ,  C07C321/30 ,  C07F5/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6571

CPC classification number: C07F9/657163 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2423 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/344 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/10 ,  B01J2540/40 ,  C07C1/30 ,  C07C1/321 ,  C07C15/14 ,  C07C17/093 ,  C07C17/361 ,  C07C41/09 ,  C07C45/68 ,  C07C201/10 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C273/1863 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C2523/42 ,  C07C2523/44 ,  C07C2523/46 ,  C07C2523/52 ,  C07C2523/72 ,  C07C2523/75 ,  C07C2523/755 ,  C07C2527/14 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/24 ,  C07D209/34 ,  C07D239/54 ,  C07D295/033 ,  C07F5/027 ,  C07F9/40 ,  C07F9/65036 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6584 ,  Y02P20/52 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C255/10 ,  C07C321/30 ,  C07C205/45 ,  C07C15/06 ,  C07C49/784 ,  C07C25/18

Abstract: 本発明は（ａ）ホスファサイクルリガンド；（ｂ）結合形成反応における前記ホスファサイクルリガンドの使用方法；及び（ｃ）ホスファサイクルリガンドの製造方法に関する。

公开(公告)号：JP2008526972A

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：JP2007551342

申请日：2006-01-12

Applicant: シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： ジョージ ジー． ウー， ,  チアン クイ， ,  ダウ−ロン クウォク， ,  ホア エヌ． グエン， ,  アナンサ サダカー， ,  イリア ザビアロフ， ,  ビジャ サベサン， ,  チ シエ， ,  ティルベッティプラム ケー． シルベンガダム， ,  フランク シン チェン， ,  マーク ポアリエ， ,  ミンシェン ホワン， ,  シャオチン ヤン， ,  ヌギアプ キー リム， ,  チン リャオ， ,  タオ ワン，

IPC: C07D307/92 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07D235/12 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/582 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: 本出願は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを開示する。 このプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。 本明細書中で教示されている化学は、以下によって例示され得る。 本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。

公开(公告)号：WO2012146980A3

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：PCT/IB2012000922

申请日：2012-04-27

Applicant: REDDYS LAB LTD DR ,  KATKAM SRINIVAS ,  SAGYAM RAJESWAR REDDY ,  MORTHALA RAGHAVENDAR RAO ,  IRENI BABU ,  VINIGARI KRISHNA ,  RAMDOSS SURESH KUMAR ,  RANGINENI SRINIVASULU ,  TUMMALA ARJUNKUMAR ,  IQBAL JAVED ,  ORUGANTI SRINIVAS ,  KANDAGATLA BHASKAR

Inventor： KATKAM SRINIVAS ,  SAGYAM RAJESWAR REDDY ,  MORTHALA RAGHAVENDAR RAO ,  IRENI BABU ,  VINIGARI KRISHNA ,  RAMDOSS SURESH KUMAR ,  RANGINENI SRINIVASULU ,  TUMMALA ARJUNKUMAR ,  IQBAL JAVED ,  ORUGANTI SRINIVAS ,  KANDAGATLA BHASKAR

IPC: C07C211/00 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07C205/45 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/28 ,  C07C205/04

Abstract: The present application provide processes for the preparation of fingolimod and its pharmaceutically acceptable salts, process for the purification of fingolimod hydrochloride and process for the preparation of amorphous fingolimod hydrochloride.

Abstract translation: 本申请提供了芬戈莫德及其药学上可接受的盐的制备方法，盐酸芬戈莫德的纯化方法和用于制备无定形芬戈莫德盐酸盐的方法。

公开(公告)号：WO2010019489A3

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：PCT/US2009053252

申请日：2009-08-10

Applicant: SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI ,  NOEL JOSEPH P ,  RAMSEY JUSTIN A ,  BAIGA THOMAS J

Inventor： NOEL JOSEPH P ,  RAMSEY JUSTIN A ,  BAIGA THOMAS J

IPC: C07D303/06 ,  A61K31/366 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07C69/013 ,  C07C67/00 ,  C07C69/608 ,  C07C69/78 ,  C07C201/10 ,  C07C205/03 ,  C07C315/04 ,  C07C2602/28 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28

Abstract: Disclosed herein is a method for synthesizing terpenoid compounds, as well as compositions comprising terpenoids and methods for their use. In one aspect the process is represented by the scheme: wherein G is:; and X is;and R1, R2 and R3 independently are selected from H, acyl, lower alkyl and aralkyl; and Y is -O-, -S- or -NH-, and R4 is selected from H, acyl, lower alkyl and aralkyl.

Abstract translation: 本文公开了合成萜类化合物的方法，以及包含萜类化合物的组合物及其使用方法。 在一个方面，该过程由该方案表示：其中G是： X是;并且R1，R2和R3独立地选自H，酰基，低级烷基和芳烷基; Y是-O - ， - S-或-NH-，并且R4选自H，酰基，低级烷基和芳烷基。