불소화 비닐 에테르 측쇄기를 갖는 아졸계 살균제 화합물및 그의 제조방법
    62.
    发明授权
    불소화 비닐 에테르 측쇄기를 갖는 아졸계 살균제 화합물및 그의 제조방법 失效
    具有作为侧链的氟代乙烯基团的抗菌腈化合物及其制备方法

    公开(公告)号:KR100572996B1

    公开(公告)日:2006-04-25

    申请号:KR1020030055590

    申请日:2003-08-12

    CPC classification number: C07D403/06 C07D231/12 C07D233/56 C07D249/08

    Abstract: 본 발명은 항진균제의 용도를 갖는 신규 화합물에 대한 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1의, 불소화비닐에테르 치환기를 가진 아졸계 화합물은 시험관내 및 생체내
    항진균활성이 기존의 항진균제에 비하여 우수하며 특히 기존 항진균제의 내성 진균류에 대한 활성이 탁월하고 특히 최근 문제시되고 있는 칸디다 및 아스퍼길러스 등의 진균에 대한 항진균 효과가 우수한 광범위 활성을 나타내고 있는 장점이 있을 뿐 아니라 항진균제의 가장 큰 문제점으로 지적되고 있는 인간의 CytP450의 3A4 효소에 대한 안전성이 매우 크다는 장점을 가지고 있어 장기 복용에 따른 간독성을 최소화할 수 있는 특징을 가지고 있으며 경구 독성에 있어서도 매우 안전하다.


    상기 식에서, A는 산소(-O-), 또는 4-(1,2,4-트리아졸-3-일)페닐에테르, 4-(1,2,4-트리아졸-5-온-4-일)페닐에테르, 4-(이미다졸-2-온-3일)페닐에테르, 또는 4-(이미다졸리딘-2-온-3일)페닐에테르를 나타내며, R은 수소 또는 트리플루오르메틸(CF
    3 )를 나타내고, R'는 수소 또는 C
    1-4 알킬를 나타내며, X는 수소, 할로겐, C
    1-4 알킬기, 할로알킬, 알콕시, 3,4 디옥시메틸렌고리 등을 나타낸다.

    리파제를 이용한 알킬 에스-(엘)-락테이트 및 알킬알-(디)-오-아실락테이트의 제조방법
    64.
    发明公开
    리파제를 이용한 알킬 에스-(엘)-락테이트 및 알킬알-(디)-오-아실락테이트의 제조방법 失效
    用LIPASE制备烷基S-(L)-LACTATE和ALKYL R-(D)-O-乙酰胆碱的方法

    公开(公告)号:KR1020050103691A

    公开(公告)日:2005-11-01

    申请号:KR1020040028968

    申请日:2004-04-27

    Abstract: 본 발명은 리파제 효소촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 알킬 락테이트를 카르보닐 공여체와 반응시켜 알킬
    R -락테이트의 수산기만을 입체 선택적으로 카르보닐화하는 단계를 포함하는 알킬
    S -(L)-락테이트 및/또는 알킬
    R -(D)-O-아실락테이트의 제조방법으로, 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
    S -(L)-락테이트 및 알킬
    R -(D)-O-아실락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.


    상기 화학식 1에서 R은 C
    1 내지 C
    10 의 포화 또는 불포화 알킬, 또는 알킬 치환된 아릴 또는 헤테로아릴을 의미한다.

    불소화 비닐 에테르 측쇄기를 갖는 아졸계 살균제 화합물및 그의 제조방법
    65.
    发明公开
    불소화 비닐 에테르 측쇄기를 갖는 아졸계 살균제 화합물및 그의 제조방법 失效
    具有作为侧链的氟代乙烯醚类的抗菌腈化合物,其由于长时间剂量而引起的肝毒性降低,并且与口服毒性有关,并且与包含其的抗真菌组合物相比是稳定的

    公开(公告)号:KR1020050017962A

    公开(公告)日:2005-02-23

    申请号:KR1020030055590

    申请日:2003-08-12

    CPC classification number: C07D403/06 C07D231/12 C07D233/56 C07D249/08

    Abstract: PURPOSE: Antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group as a side chain and an antifungal composition comprising the same compounds are provided, which compounds have improved antifungal activity, especially against antifungal agent resistant fungi, and improved stability in relation to human CytP450 3A4 enzyme, so that they can minimize liver toxicity due to the long time dosage, and also be stable in relation to the oral dosage toxicity. CONSTITUTION: The antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, isomers or ester compounds thereof are provided, wherein A is oxygen(-O-) or 4-(1,2,4-triazol-3-yl) phenylether, 4-(1,2,4-triazol-5-one-4-yl) phenylether, 4-(imidazol-2-one-3-yl) phenylether, or 4-(imidazolidine-2-one-3-yl) phenylether; R is hydrogen or trifluoromethy; R' is hydrogen or C1-4 alkyl; and X is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, haloalkyl, alkoxy or 3,4-dioxyalkylene ring. The antifungal composition comprises the antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable carriers.

    Abstract translation: 目的:提供具有氟乙烯基醚基作为侧链的抗真菌唑类化合物和包含相同化合物的抗真菌组合物,这些化合物具有改善的抗真菌活性,特别是抗真菌药物抗真菌,并且改善了与人类CytP450 3A4酶相关的稳定性。 它们可以由于长时间剂量而使肝毒性最小化,并且与口服剂量毒性相关也是稳定的。 构成:提供具有式(I)表示的氟乙烯基醚基的抗真菌唑化合物或其药学上可接受的盐,异构体或酯化合物,其中A是氧(-O-)或4-(1,2,4-三唑 - 苯基醚,4-(1,2,4-三唑-5-酮-4-基)苯基醚,4-(咪唑-2-酮-3-基)苯基醚或4-(咪唑烷-2-基) 苯基醚; R是氢或三氟甲基; R'是氢或C 1-4烷基; X为氢,卤素,C 1-4烷基,卤代烷基,烷氧基或3,4-二氧亚烷基环。 抗真菌组合物包含具有由式(I)表示的氟乙烯基醚基团和药学上可接受的载体的抗真菌唑类化合物。

    신규한 불소치환 시클로헥센 유도체 및 그의 제조방법
    67.
    发明授权
    신규한 불소치환 시클로헥센 유도체 및 그의 제조방법 失效
    氟化物取代环己酮的衍生物

    公开(公告)号:KR1019970011705B1

    公开(公告)日:1997-07-14

    申请号:KR1019940009591

    申请日:1994-05-02

    Abstract: Fluorine substituted cyclohexene derivatives are prepared which is useful for intermediates in synthesizing terpene compounds or active components of agricultural agents and medicines, by reacting 4-trifluoromethyl-3-penten-2-one with ethyl acetoacetate. 4-trifluoromethyl-3-penten-2-one which is formed from acetylmethylene triphenylphosphorane and trifluoroacetone is reacted with ethyl acetoacetate in benzene in the presence of sodium ethoxide at 60 deg. C to produce 3,5-dimethyl-5-trifluoromethyl-2-cyclohexen-1-one, which is subsequently reacted with methyl magnesium iodide and ferric chloride to obtain 3,5-dimethyl-5-trifluoromethyl-3-cyclohexen-1-one.

    Abstract translation: 通过使4-三氟甲基-3-戊烯-2-酮与乙酰乙酸乙酯反应,制备了氟取代的环己烯衍生物,其用于合成萜烯化合物或农药和药物的活性组分的中间体。 由乙酰亚甲基三苯基正膦和三氟丙酮形成的4-三氟甲基-3-戊烯-2-酮与苯乙酸乙酯在60℃的乙醇钠存在下反应。 得到3,5-二甲基-5-三氟甲基-2-环己烯-1-酮,随后与甲基碘化镁和氯化铁反应,得到3,5-二甲基-5-三氟甲基-3-环己烯-1-酮, 一。

    신규한 불소치환 아브시스산 유도체 및 그의 제조방법
    68.
    发明公开
    신규한 불소치환 아브시스산 유도체 및 그의 제조방법 失效
    新的氟取代脱落酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1019960000845A

    公开(公告)日:1996-01-25

    申请号:KR1019940015476

    申请日:1994-06-30

    Abstract: 본 발명은 신규한 불소치환 아브시스산 유도체에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅱ)로 표시되는 신규한 불소치환 아브시스산 유도체와 그의 제조방법 및 식물생장조절제로서의 용도에 관한 것이다.

    상기식에서, X는 H
    2 또는 O이고; Y는 H 또는 OH이며; 및, R은 H 또는 탄소수 1 내지 2개의 알킬기이다.
    본 발명에 의해 제조된 불소치환된 아브시스산 유도체는 천연의 아브시스산 보다 안정하면서도 생리활성면에서도 강력한 아브시스산 활성을 나타내어, 그 자체로서 제초활성을 갖는 농약 및 왜화제 등의 식물생장조절제의 활성성분으로 이용될 수 있으며, 유효성분을 합성하는 중간체로서도 유용할 것으로 밝혀졌다.

    1,2,4-옥사디아졸 유도체와 그의 제조방법
    69.
    发明授权
    1,2,4-옥사디아졸 유도체와 그의 제조방법 失效
    1,2,4-恶二唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1019930005414B1

    公开(公告)日:1993-06-21

    申请号:KR1019910007757

    申请日:1991-05-14

    Abstract: 1,2,4-Oxadiazole derivs. of formula (I) are new. In (I), R1=C1-4 alkyl, allyl or benzyl; R2=C2-4 alkyl, allyl, cycloalkyl, phenyl or benzyl opt. substd. by halogen, methyl, trifluoromethyl or methoxy; R1 and R2 together form hexamethyleneamino, piperidino, pyrrolidino or morpholino with adjacent nitrogen atom; X=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or nitro; Y=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or methoxy; R1 and R2 together form hexamethylene amino, piperidino, pyrrolidino or morpholino with adjacent nitrogen atom; X=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or nitro; Y=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or methoxy; Z=H, Cl or methyl. Also claimed is the prepn. of (I) which comprises reacting a cpd. of formula (II) with phosphorus oxytrichloride, and reacting the obtd. cpd. with a hydroxyacetamide deriv. (I) are useful as herbicides.

    Abstract translation: 1,2,4-恶二唑衍生物。 式(I)的化合物是新的。 在(I)中,R 1 = C 1-4烷基,烯丙基或苄基; R2 = C2-4烷基,烯丙基,环烷基,苯基或苄基。 substd。 通过卤素,甲基,三氟甲基或甲氧基; R1和R2一起形成具有相邻氮原子的六亚甲基氨基,哌啶子基,吡咯烷子基或吗啉代; X = H,Cl,甲基,三氟甲基或硝基; Y = H,Cl,甲基,三氟甲基或甲氧基; R1和R2一起形成具有相邻氮原子的六亚甲基氨基,哌啶子基,吡咯烷子基或吗啉代; X = H,Cl,甲基,三氟甲基或硝基; Y = H,Cl,甲基,三氟甲基或甲氧基; Z = H,Cl或甲基。 还声称是prepn。 (I),其包括使cpd反应。 的式(II)与三氯氧化磷反应, CPD。 与羟基乙酰胺衍生物。 (I)可用作除草剂。

    5-플루오로메틸이 치환된 1, 2, 4-옥사디아졸 유도체
    70.
    发明授权
    5-플루오로메틸이 치환된 1, 2, 4-옥사디아졸 유도체 失效
    用5-氟甲基取代的1,2,4-恶二唑衍生物

    公开(公告)号:KR1019920005412B1

    公开(公告)日:1992-07-03

    申请号:KR1019900003455

    申请日:1990-03-15

    Abstract: 5-Fluoromethyl substd.1,2,4-oxadiazole derivs. of formula (I) are nw. In (I), R=alkoxymethyl, lower alkyl amino carbonyl thiomethyl, alkoxy phosphonyl thiomethyl, H, halogen or alkyl substd. Percarbonyl oxymethyl, H, halogen or nitro substd. phenylmethyl, H, halogen, alkyl, alkoxy or thioalkoxy substd. phenoxymethyl, H, halogen or alkyl substd. thiophenoxymethyln pyridine thiomethyl, pyrimidine thiomethyl or pyrazole thiomethyl. The cpds. (I) are pref. 3-(2'-chlorophenyl)-5-fluoromehyl- 1,2,4oxadiazole, 3- (4'- bromophenyl) methyl- 5- fluoromethyl- 1,2,4oxadiazole or 3-(4'- chlorophenoxy) methyl-5- fluoromethyl- 1,2,4oxadiazole. (I) are useful as an insecticide.

    Abstract translation: 5-氟甲基1,2,12-恶二唑衍生物。 式(I)的化合物为nw。 在(I)中,R =烷氧基甲基,低级烷基氨基羰基硫甲基,烷氧基膦酰硫基甲基,H,卤素或烷基。 全羰基氧甲基,H,卤素或硝基。 苯基甲基,H,卤素,烷基,烷氧基或硫代烷氧基。 苯氧基甲基,H,卤素或烷基。 硫代苯氧基甲基吡啶硫甲基,嘧啶硫代甲基或吡唑硫代甲基。 cpds。 (I)是pref。 3-(2'-氯苯基)-5-氟甲基-1,2,4-恶二唑,3-(4'-溴苯基)甲基-5-氟甲基-1,2,4-恶二唑或3-(4'-氯苯氧基)甲基-5 - 氟甲基-1,2,4-恶二唑。 (I)可用作杀虫剂。

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