Abstract:
본 발명은 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기를 갖는 비닐포스포네이트의 제조 방법에 관한 것으로, 구체적으로는 아세틸렌일포스포네이트를 트리뷰틸틴하이드라이드와 반응시켜 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기가 치환된 하기 화학식 1의 비닐포스포네이트를 제조하는 방법은 합성 방법이 매우 간편하여 이 트리뷰틸틴기의 반응성을 이용하여 다양한 화합물을 제조하는데 유용하게 활용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 항진균제의 용도를 갖는 신규 화합물에 대한 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1의, 불소화비닐에테르 치환기를 가진 아졸계 화합물은 시험관내 및 생체내 항진균활성이 기존의 항진균제에 비하여 우수하며 특히 기존 항진균제의 내성 진균류에 대한 활성이 탁월하고 특히 최근 문제시되고 있는 칸디다 및 아스퍼길러스 등의 진균에 대한 항진균 효과가 우수한 광범위 활성을 나타내고 있는 장점이 있을 뿐 아니라 항진균제의 가장 큰 문제점으로 지적되고 있는 인간의 CytP450의 3A4 효소에 대한 안전성이 매우 크다는 장점을 가지고 있어 장기 복용에 따른 간독성을 최소화할 수 있는 특징을 가지고 있으며 경구 독성에 있어서도 매우 안전하다.
상기 식에서, A는 산소(-O-), 또는 4-(1,2,4-트리아졸-3-일)페닐에테르, 4-(1,2,4-트리아졸-5-온-4-일)페닐에테르, 4-(이미다졸-2-온-3일)페닐에테르, 또는 4-(이미다졸리딘-2-온-3일)페닐에테르를 나타내며, R은 수소 또는 트리플루오르메틸(CF 3 )를 나타내고, R'는 수소 또는 C 1-4 알킬를 나타내며, X는 수소, 할로겐, C 1-4 알킬기, 할로알킬, 알콕시, 3,4 디옥시메틸렌고리 등을 나타낸다.
Abstract:
본 발명은 골다공증 예방 및 치료효과를 갖는 퓨란 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 퓨란 유도체는 종래 골다공증 치료제에 비해 골 증식 효과가 우수할 뿐만 아니라 부작용이 적어 골질환 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 기능성 식품으로 사용할 수 있다. 화학식 1
Abstract:
본 발명은 리파제 효소촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 알킬 락테이트를 카르보닐 공여체와 반응시켜 알킬 R -락테이트의 수산기만을 입체 선택적으로 카르보닐화하는 단계를 포함하는 알킬 S -(L)-락테이트 및/또는 알킬 R -(D)-O-아실락테이트의 제조방법으로, 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬 S -(L)-락테이트 및 알킬 R -(D)-O-아실락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.
상기 화학식 1에서 R은 C 1 내지 C 10 의 포화 또는 불포화 알킬, 또는 알킬 치환된 아릴 또는 헤테로아릴을 의미한다.
Abstract:
PURPOSE: Antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group as a side chain and an antifungal composition comprising the same compounds are provided, which compounds have improved antifungal activity, especially against antifungal agent resistant fungi, and improved stability in relation to human CytP450 3A4 enzyme, so that they can minimize liver toxicity due to the long time dosage, and also be stable in relation to the oral dosage toxicity. CONSTITUTION: The antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, isomers or ester compounds thereof are provided, wherein A is oxygen(-O-) or 4-(1,2,4-triazol-3-yl) phenylether, 4-(1,2,4-triazol-5-one-4-yl) phenylether, 4-(imidazol-2-one-3-yl) phenylether, or 4-(imidazolidine-2-one-3-yl) phenylether; R is hydrogen or trifluoromethy; R' is hydrogen or C1-4 alkyl; and X is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, haloalkyl, alkoxy or 3,4-dioxyalkylene ring. The antifungal composition comprises the antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable carriers.
Abstract:
Fluorine substituted cyclohexene derivatives are prepared which is useful for intermediates in synthesizing terpene compounds or active components of agricultural agents and medicines, by reacting 4-trifluoromethyl-3-penten-2-one with ethyl acetoacetate. 4-trifluoromethyl-3-penten-2-one which is formed from acetylmethylene triphenylphosphorane and trifluoroacetone is reacted with ethyl acetoacetate in benzene in the presence of sodium ethoxide at 60 deg. C to produce 3,5-dimethyl-5-trifluoromethyl-2-cyclohexen-1-one, which is subsequently reacted with methyl magnesium iodide and ferric chloride to obtain 3,5-dimethyl-5-trifluoromethyl-3-cyclohexen-1-one.
Abstract:
본 발명은 신규한 불소치환 아브시스산 유도체에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅱ)로 표시되는 신규한 불소치환 아브시스산 유도체와 그의 제조방법 및 식물생장조절제로서의 용도에 관한 것이다.
상기식에서, X는 H 2 또는 O이고; Y는 H 또는 OH이며; 및, R은 H 또는 탄소수 1 내지 2개의 알킬기이다. 본 발명에 의해 제조된 불소치환된 아브시스산 유도체는 천연의 아브시스산 보다 안정하면서도 생리활성면에서도 강력한 아브시스산 활성을 나타내어, 그 자체로서 제초활성을 갖는 농약 및 왜화제 등의 식물생장조절제의 활성성분으로 이용될 수 있으며, 유효성분을 합성하는 중간체로서도 유용할 것으로 밝혀졌다.
Abstract:
1,2,4-Oxadiazole derivs. of formula (I) are new. In (I), R1=C1-4 alkyl, allyl or benzyl; R2=C2-4 alkyl, allyl, cycloalkyl, phenyl or benzyl opt. substd. by halogen, methyl, trifluoromethyl or methoxy; R1 and R2 together form hexamethyleneamino, piperidino, pyrrolidino or morpholino with adjacent nitrogen atom; X=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or nitro; Y=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or methoxy; R1 and R2 together form hexamethylene amino, piperidino, pyrrolidino or morpholino with adjacent nitrogen atom; X=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or nitro; Y=H, Cl, methyl, trifluoromethyl or methoxy; Z=H, Cl or methyl. Also claimed is the prepn. of (I) which comprises reacting a cpd. of formula (II) with phosphorus oxytrichloride, and reacting the obtd. cpd. with a hydroxyacetamide deriv. (I) are useful as herbicides.
Abstract translation:1,2,4-恶二唑衍生物。 式(I)的化合物是新的。 在(I)中,R 1 = C 1-4烷基,烯丙基或苄基; R2 = C2-4烷基,烯丙基,环烷基,苯基或苄基。 substd。 通过卤素,甲基,三氟甲基或甲氧基; R1和R2一起形成具有相邻氮原子的六亚甲基氨基,哌啶子基,吡咯烷子基或吗啉代; X = H,Cl,甲基,三氟甲基或硝基; Y = H,Cl,甲基,三氟甲基或甲氧基; R1和R2一起形成具有相邻氮原子的六亚甲基氨基,哌啶子基,吡咯烷子基或吗啉代; X = H,Cl,甲基,三氟甲基或硝基; Y = H,Cl,甲基,三氟甲基或甲氧基; Z = H,Cl或甲基。 还声称是prepn。 (I),其包括使cpd反应。 的式(II)与三氯氧化磷反应, CPD。 与羟基乙酰胺衍生物。 (I)可用作除草剂。