公开(公告)号：KR1020080093792A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：KR1020070038001

申请日：2007-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 허정녕 ,  김범태 ,  민용기 ,  이혁 ,  장성연 ,  박노균 ,  김영하

IPC: C07C49/675 ,  C07C49/737 ,  C07C321/22 ,  C07F5/02

Abstract: A method for preparing phenanthrene derivatives is provided to obtain various phenanthrene derivatives useful in various industrial fields with high yield in a simple manner. A method for preparing phenanthrene derivatives comprises a step of reacting a compound represented by the following formula 2 with a compound represented by the following formula 3 in a solvent in the presence of a palladium compound and a base. In the formulae, Y is C=O or SO2; R1 is H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, NR11R12, or substituted or non-substituted C3-C7 aryl, or Y-R1 is cyano, if appropriate; each of R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 is H, halogen, OH, cyano, nitro, NR11R12, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C8 alkenyl, C2-C4 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl, C3-C8 cycloalkoxy-C1-C4 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, C1-C6 alkylaminocarbonyl or C1-C8 alkylsulfonyl; R10 is H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, or substituted or non-substituted C3-C7 aryl; each of R11 and R12 is H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy or C3-C7 cycloalkyl, or R11 and R12 form a 3- to-7-membered non-aromatic heterocyclic ring together with the nitrogen atom to which they are attached; aromatic rings A and D each represent a heteroaryl; and each of X and M represents a selected from halogen, C1-C6 alkylsulfonyloxy and arylsulfonyloxy, or b selected from B(OH)2 and B(OR13)2, wherein R13 is C1-C4 alkyl or two R13s are linked to each other to form a methyl-substituted heterocyclic ring together with B and O, with the proviso that when X is a, M is b, and when x is b, M is a.

Abstract translation: 提供一种制备菲衍生物的方法，以简单的方式获得在各种工业领域中用于高产率的各种菲衍生物。 制备菲衍生物的方法包括在溶剂中，在钯化合物和碱的存在下，使由下式2表示的化合物与下式3表示的化合物反应的步骤。 在式中，Y为C = O或SO 2; R 1为H，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，NR 11 R 12或取代或未取代的C 3 -C 7芳基，或Y-R 1为氰基; R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9中的每一个为H，卤素，OH，氰基，硝基，NR11R12，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C8烯基， C 2 -C 4炔基，C 3 -C 8环烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷基，C 3 -C 8环烷氧基-C 1 -C 4烷基，C 1 -C 6烷氧基羰基，C 1 -C 6烷基氨基羰基或C 1 -C 8烷基磺酰基; R 10是H，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或取代或未取代的C 3 -C 7芳基; R 11和R 12中的每一个是H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基或C 3 -C 7环烷基，或者R 11和R 12与它们所在的氮原子一起形成3至7元非芳族杂环 连接; 芳环A和D各自表示杂芳基; 并且X和M各自表示选自卤素，C 1 -C 6烷基磺酰氧基和芳基磺酰氧基或选自B（OH）2和B（OR 13）2）的b，其中R 13是C 1 -C 4烷基或两个R 13彼此连接 与B和O一起形成甲基取代的杂环，条件是当X为a时，M为b，当x为b时，M为a。

公开(公告)号：KR100720026B1

公开(公告)日：2007-05-21

申请号：KR1020050053883

申请日：2005-06-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 오스코텍

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  허정녕 ,  이혁 ,  박노균 ,  김정근 ,  김세원 ,  고선일

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 화학식에서,
A는 N 또는 CH이고;
X는 수소 또는 할로겐이고;
Y는 수소, 할로겐 또는 CF
3 이고;
Z는 치환되거나 치환되지 않은 질소-함유 헤테로아릴이거나 -(CH
2 )
n -NR
1 R
2 이고, 이때 n은 0, 1 또는 2이고, R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, C
1~8 알킬, C
1~8 할로알킬, 하이드록시, C
2~8 알케닐, C
2~4 알키닐, C
3~8 사이클로알킬, C
3~8 사이클로알킬 C
1~4 알킬, C
1~4 알콕시 C
1~4 알킬, C
3~8 사이클로알콕시 C
1~4 알킬, C
1~8 알킬설포닐, 하나 이상의 N, O 또는 S-함유 C
2~7 헤테로사이클릴 C
1~4 알킬, 또는 치환되거나 치환되지 않은 아릴이거나, 함께 인접 질소와 융합하여 헤테로사이클을 형성한다.

公开(公告)号：KR1020060097214A

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：KR1020050018285

申请日：2005-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  허정녕 ,  이혁 ,  이우길 ,  김성환 ,  박노균 ,  허연 ,  미나미토루

IPC: C07F9/38

CPC classification number: C07F9/40 ,  B01J31/24 ,  B01J2531/824

Abstract: 본 발명은 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기를 갖는 비닐포스포네이트의 제조 방법에 관한 것으로, 구체적으로는 아세틸렌일포스포네이트를 트리뷰틸틴하이드라이드와 반응시켜 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기가 치환된 하기 화학식 1의 비닐포스포네이트를 제조하는 방법은 합성 방법이 매우 간편하여 이 트리뷰틸틴기의 반응성을 이용하여 다양한 화합물을 제조하는데 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100572996B1

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：KR1020030055590

申请日：2003-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  박노균 ,  김우정

IPC: C07D403/06

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 본 발명은 항진균제의 용도를 갖는 신규 화합물에 대한 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1의, 불소화비닐에테르 치환기를 가진 아졸계 화합물은 시험관내 및 생체내
항진균활성이 기존의 항진균제에 비하여 우수하며 특히 기존 항진균제의 내성 진균류에 대한 활성이 탁월하고 특히 최근 문제시되고 있는 칸디다 및 아스퍼길러스 등의 진균에 대한 항진균 효과가 우수한 광범위 활성을 나타내고 있는 장점이 있을 뿐 아니라 항진균제의 가장 큰 문제점으로 지적되고 있는 인간의 CytP450의 3A4 효소에 대한 안전성이 매우 크다는 장점을 가지고 있어 장기 복용에 따른 간독성을 최소화할 수 있는 특징을 가지고 있으며 경구 독성에 있어서도 매우 안전하다.


상기 식에서, A는 산소(-O-), 또는 4-(1,2,4-트리아졸-3-일)페닐에테르, 4-(1,2,4-트리아졸-5-온-4-일)페닐에테르, 4-(이미다졸-2-온-3일)페닐에테르, 또는 4-(이미다졸리딘-2-온-3일)페닐에테르를 나타내며, R은 수소 또는 트리플루오르메틸(CF
3 )를 나타내고, R'는 수소 또는 C
1-4 알킬를 나타내며, X는 수소, 할로겐, C
1-4 알킬기, 할로알킬, 알콕시, 3,4 디옥시메틸렌고리 등을 나타낸다.

公开(公告)号：KR100528176B1

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：KR1020030072536

申请日：2003-10-17

Applicant: 주식회사 오스코텍 ,  한국화학연구원

Inventor： 김정근 ,  김세원 ,  오귀옥 ,  고선일 ,  김종여 ,  이병의 ,  김범태 ,  이연수 ,  민용기 ,  박노균

IPC: C07D307/56

CPC classification number: A61K31/34 ,  A23L33/10 ,  A23L33/15 ,  A23L33/16 ,  A61K31/341 ,  C07D307/68

Abstract: 본 발명은 골다공증 예방 및 치료효과를 갖는 퓨란 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 퓨란 유도체는 종래 골다공증 치료제에 비해 골 증식 효과가 우수할 뿐만 아니라 부작용이 적어 골질환 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 기능성 식품으로 사용할 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X 및 Y는 하기 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020050103691A

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：KR1020040028968

申请日：2004-04-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이연수 ,  김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  이우길 ,  박노균

IPC: C12P41/00

Abstract: 본 발명은 리파제 효소촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 알킬 락테이트를 카르보닐 공여체와 반응시켜 알킬
R -락테이트의 수산기만을 입체 선택적으로 카르보닐화하는 단계를 포함하는 알킬
S -(L)-락테이트 및/또는 알킬
R -(D)-O-아실락테이트의 제조방법으로, 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
S -(L)-락테이트 및 알킬
R -(D)-O-아실락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.


상기 화학식 1에서 R은 C
1 내지 C
10 의 포화 또는 불포화 알킬, 또는 알킬 치환된 아릴 또는 헤테로아릴을 의미한다.

公开(公告)号：KR1020050017962A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：KR1020030055590

申请日：2003-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  박노균 ,  김우정

IPC: C07D403/06

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: PURPOSE: Antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group as a side chain and an antifungal composition comprising the same compounds are provided, which compounds have improved antifungal activity, especially against antifungal agent resistant fungi, and improved stability in relation to human CytP450 3A4 enzyme, so that they can minimize liver toxicity due to the long time dosage, and also be stable in relation to the oral dosage toxicity. CONSTITUTION: The antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, isomers or ester compounds thereof are provided, wherein A is oxygen(-O-) or 4-(1,2,4-triazol-3-yl) phenylether, 4-(1,2,4-triazol-5-one-4-yl) phenylether, 4-(imidazol-2-one-3-yl) phenylether, or 4-(imidazolidine-2-one-3-yl) phenylether; R is hydrogen or trifluoromethy; R' is hydrogen or C1-4 alkyl; and X is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, haloalkyl, alkoxy or 3,4-dioxyalkylene ring. The antifungal composition comprises the antifungal azole compounds having fluorovinyl ether group represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable carriers.

Abstract translation: 目的：提供具有氟乙烯基醚基作为侧链的抗真菌唑类化合物和包含相同化合物的抗真菌组合物，这些化合物具有改善的抗真菌活性，特别是抗真菌药物抗真菌，并且改善了与人类CytP450 3A4酶相关的稳定性。 它们可以由于长时间剂量而使肝毒性最小化，并且与口服剂量毒性相关也是稳定的。 构成：提供具有式（I）表示的氟乙烯基醚基的抗真菌唑化合物或其药学上可接受的盐，异构体或酯化合物，其中A是氧（-O-）或4-（1,2,4-三唑 - 苯基醚，4-（1,2,4-三唑-5-酮-4-基）苯基醚，4-（咪唑-2-酮-3-基）苯基醚或4-（咪唑烷-2-基） 苯基醚; R是氢或三氟甲基; R'是氢或C 1-4烷基; X为氢，卤素，C 1-4烷基，卤代烷基，烷氧基或3,4-二氧亚烷基环。 抗真菌组合物包含具有由式（I）表示的氟乙烯基醚基团和药学上可接受的载体的抗真菌唑类化合物。

公开(公告)号：KR100127350B1

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：KR1019970010127

申请日：1997-03-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조광연 ,  김범태 ,  김영섭 ,  민용기 ,  박노균 ,  정인화

IPC: C07C22/08 ,  C07C17/354

公开(公告)号：KR1019970011705B1

公开(公告)日：1997-07-14

申请号：KR1019940009591

申请日：1994-05-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  박노균 ,  조광연

IPC: C07C49/687

Abstract: Fluorine substituted cyclohexene derivatives are prepared which is useful for intermediates in synthesizing terpene compounds or active components of agricultural agents and medicines, by reacting 4-trifluoromethyl-3-penten-2-one with ethyl acetoacetate. 4-trifluoromethyl-3-penten-2-one which is formed from acetylmethylene triphenylphosphorane and trifluoroacetone is reacted with ethyl acetoacetate in benzene in the presence of sodium ethoxide at 60 deg. C to produce 3,5-dimethyl-5-trifluoromethyl-2-cyclohexen-1-one, which is subsequently reacted with methyl magnesium iodide and ferric chloride to obtain 3,5-dimethyl-5-trifluoromethyl-3-cyclohexen-1-one.

Abstract translation: 通过使4-三氟甲基-3-戊烯-2-酮与乙酰乙酸乙酯反应，制备了氟取代的环己烯衍生物，其用于合成萜烯化合物或农药和药物的活性组分的中间体。 由乙酰亚甲基三苯基正膦和三氟丙酮形成的4-三氟甲基-3-戊烯-2-酮与苯乙酸乙酯在60℃的乙醇钠存在下反应。 得到3,5-二甲基-5-三氟甲基-2-环己烯-1-酮，随后与甲基碘化镁和氯化铁反应，得到3,5-二甲基-5-三氟甲基-3-环己烯-1-酮， 一。

公开(公告)号：KR1019960000845A

公开(公告)日：1996-01-25

申请号：KR1019940015476

申请日：1994-06-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  박노균 ,  김태준 ,  조광연

IPC: C07C57/26

Abstract: 본 발명은 신규한 불소치환 아브시스산 유도체에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅱ)로 표시되는 신규한 불소치환 아브시스산 유도체와 그의 제조방법 및 식물생장조절제로서의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, X는 H
2 또는 O이고; Y는 H 또는 OH이며; 및, R은 H 또는 탄소수 1 내지 2개의 알킬기이다.
본 발명에 의해 제조된 불소치환된 아브시스산 유도체는 천연의 아브시스산 보다 안정하면서도 생리활성면에서도 강력한 아브시스산 활성을 나타내어, 그 자체로서 제초활성을 갖는 농약 및 왜화제 등의 식물생장조절제의 활성성분으로 이용될 수 있으며, 유효성분을 합성하는 중간체로서도 유용할 것으로 밝혀졌다.