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    Pirazolo[1,5-a]pirazinas sustituidas en 4,6 como inhibidores de Janus cinasa
    64.
    发明专利
    Pirazolo[1,5-a]pirazinas sustituidas en 4,6 como inhibidores de Janus cinasa 未知

    公开(公告)号：ES2865483T3

    公开(公告)日：2021-10-15

    申请号：ES15819933

    申请日：2015-12-04

    Applicant: CELGENE CORP ,  ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： ALLEN SHELLEY ,  BOYS MARK LAURENCE ,  CHICARELLI MARK J ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  GAUDINO JOHN ,  HICKEN ERIK JAMES ,  HINKLIN RONALD JAY ,  KRASER CHRISTOPHER F ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN E ,  TANG TONY P ,  BURGESS LAURENCE E ,  RIEGER ROBERT ANDREW ,  PHENEGER JED ,  SATOH YOSHITAKA ,  LEFTHERIS KATERINA ,  RAHEJA RAJ K ,  BENNETT BRYDON L

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

    Abstract: Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)** o estereoisómero o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hidroxialquilo(C1-6), HOCH2(ciclopropilidin)CH2-, (alcoxi de C1-4)hidroxialquilo(C1-6), (hidroxi)trifluoroalquilo(C1-6), dihidroxialquilo(C2-6), H2Nhidroxialquilo(C3-6), (alquilo de C1-3)NHhidroxialquilo(C3-6), (alquilo de C1-3)2Nhidroxialquilo(C3-6), H2N(alcoxi de C1-4)alquilo(C3-6), Cyc1(CH2)m-, hetCyc1, hetCyc2CH2-, RaRbNC(=O)CH2-, hetCyc3aalquilo(C1-3), hetCyc3bhidroxialquilo(C2-3), RcRdNalquilo(C2-3), (alquilo de C1-3)2NSO2alquilo(C2-3), hetCyc4, alquilo(C1-6) o CH3SO2alquilo(C1-6); Cyc1 es un cicloalquilo de 4-6 miembros sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en HO, HOCH2-, alquilo(C1-3), H2NHC(=O)-, (alquilo de C1-3)2NC(=O)-, y HOCH2CH2NHC(=O)-; m es 0 o 1; hetCyc1 es un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que presenta un heteroátomo anular seleccionado de entre N, O y S, en el que el S está opcionalmente oxidado a SO2, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en OH, (alquilo de C1-3)C(=O)-, (alquilo de C1-3)SO2-, (alquilo de C1-3)NHC(=O)- y NH2CH2C(=O)-; hetCyc2 es un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que presenta un átomo de S anular, en el que el S está oxidado a SO2; Ra y Rb son independientemente H o alquilo(C1-3), o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4-6 miembros que presenta opcionalmente un átomo de oxígeno anular; hetCyc3a y hetCyc3b son independientemente un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que presenta 1-2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de entre N y O, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, OH, alcoxi(C1-4), HOCH2-, (alquilo de C1-3)C(=O)- y oxo; Rc es H o alquilo(C1-3); Rd es alquilo(C1-3), (alquilo de C1-3)SO2-, hetCyca, o cicloalquilo(C3-6) opcionalmente sustituido con HOCH2- ; hetCyca es un anillo azacíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre oxo y alquilo(C1-3); hetCyc4 es azetidinilo sustituido con ((CH3)2N)2P(=O)- o Y-C(=O)-; Y es ReRfN(CH2)n-, hetCycbCH2-, Cyc2, hidroxi(alquilo de C1-3), (alquilo de C1-3)2NC(=O)-, alquilo (C1-3)SO2- o alquilo(C1-3); n es 0 o 1; Re y Rf son independientemente H o alquilo(C1-3); hetCycb es un anillo azacíclico de 4-5 miembros opcionalmente sustituido con OH; Cyc2 es un cicloalquilo(C3-6) opcionalmente sustituido con OH; R2 es alquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-6) (opcionalmente sustituido con uno o dos halógenos), cicloalquilo(C3-6)CH2-, HOC(=O)- o fenilo, y R3 es alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-6), o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre OH, alquilo(C1-6) e hidroxialquilo(C1-6), o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo azacíclico saturado de 4 miembros sustituido con SO2CF3; y R4 es hidrógeno o alquilo(C1-6).

    Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll
    68.
    发明专利
    Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll 未知

    公开(公告)号：ES2620605T3

    公开(公告)日：2017-06-29

    申请号：ES12733896

    申请日：2012-01-12

    Applicant: VENTIRX PHARMACEUTICALS INC ,  ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： HOWBERT JAMES ,  HERSHBERG ROBERT ,  BURGESS LAURENCE E ,  DOHERTY GEORGE A ,  EARY CHARLES TODD ,  GRONEBERG ROBERT D ,  JONES ZACHARY ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  YANG HONG WOON

    IPC: A61K31/55 ,  A61P37/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

    Abstract: Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que: es un doble enlace o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo; uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno; R4 es -NRcRd u -OR10; Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo C1-C12) y -N(alquilo C1-C12)2; R1 está ausente cuando es un doble enlace o cuando es un enlace sencillo, N1-R1 y uno de Ra o Rb se unen para formar un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o insaturado con 5-7 miembros del anillo y el otro de Ra o Rb puede ser hidrógeno o estar ausente como sea necesario para satisfacer la insaturación del anillo y al menos se aplica uno de los A-D siguientes: A) R7 no es hidrógeno B) R8 no es hidrógeno y al menos uno de Ra y Rb no es hidrógeno; C) Z es N o D) N1-R1 y uno de Ra o Rb se unen para formar un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o insaturado con 5-7 miembros del anillo.

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