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    INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE MEK, FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO HIPERPROLIFERATIVO O DE UNA CONDICION INFLAMATORIA.
    61.
    发明专利
    INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE MEK, FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO HIPERPROLIFERATIVO O DE UNA CONDICION INFLAMATORIA. 未知

    公开(公告)号：AR055057A1

    公开(公告)日：2007-08-01

    申请号：ARP060101994

    申请日：2006-05-17

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  ASTRAZENECA AB

    Inventor： MARLOW ALLISON L ,  WALLACE ELI M ,  SEO JEONGBEOB ,  LYSSIKATOS JOSEPH ,  YANG HONG WONG ,  BLAKE JAMES ,  BOOTH REBECCA ,  PITTAM JOHN DAVID ,  LEONARD JOHN ,  FIELDING MARK RICHARD

    IPC: C07D237/24 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto que incluye tautomeros, metabolitos, enantiomeros resueltos, diasteromeros, solvatos, y sus sales farmacéuticamente aceptables de él, dicho compuesto tiene la formula (1) en donde R1 es Cl, o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2, HOCH2C(Me)2O-, (s)-MeCH(OH)CH2O- ( R )-HOCH2CH(OH)CH2O-, o como se muestra en los compuestos de formulas (2); R7 es ciclopropil-CH2-, o alquilo C1-4, en donde dicho alquilo se sustituye optativamente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CH3F, F o Cl. Compuestos heterocíclicos inhibidores de MEK y formas cristalinas. Dichos compuestos para ser usados como medicamentos para el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo o una condicion inflamatoria. Uso de un compuesto para fabricar un medicamento para dicho tratamiento, y su uso para fabricar un medicamento que produce un efecto inhibidor de MEK en un animal de sangre caliente, tal como el hombre. Composicion farmacéutica y método para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 5: Un compuesto que tiene la formula (3) o una sal farmacéuticamente aceptable de él, en donde R3 es H, MeO, HOCH2CH2O, MeOCH2CH2O, HOCH2CH2CH2, los restos de formulas (4) y R9 es H, CH3, F o Cl. Reivindicacion 32: Un método de preparar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, dicho método comprende: hacer reaccionar un compuesto de la formula 100 o 101 con R3NH2 en la presencia de (i) un reactivo de acoplamiento (definido en la reivindicacion 10) cuando R3 es lo definido anteriormente o (ii) una base de amida cuando R3 es diferente de H o Me, para proporcionar un compuesto de la formula (1A). Reivindicacion 36: Un método de preparar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 5, dicho método comprende: (a) hacer reaccionar una hidrazina que tiene la formula Me-NH-NH2 con (i) dietil 2-oxomalonato, seguido por el tratamiento con un agente de acilacion queda un grupo acilo que tiene la formula C(=O)CH2R9, o (ii) un reactivo de acilacion que da un grupo acilo que tiene la formula C(=O)CH2R9, seguido por el tratamiento con dietil cetomalonato, para proporcionar el compuesto 97, (b) tratar el compuesto 97 con una base de amida a una temperatura inferior a -40°C, seguido por el tratamiento con HCL concentrado, para proporcionar un compuesto de la formula 98, (c) clorar el compuesto 98 para proporcionar el compuesto 99 (d) hacer reaccionar el compuesto 99 con una anilina que tiene la formula (5) en la presencia de un catalizador de paladio, un ligando, y una base de amida, para proporcionar un compuesto 100, y (e) hacer reaccionar un compuesto de la formula 100 con R3NH2 en la presencia de (i) un reactivo de acoplamiento cuando R3 es lo definido anteriormente o (ii) una base de amida cuando R3 es diferente de H, para proporcionar un compuesto de la formula (3).

    ANALOGOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE TIROSIN QUINASAS
    70.
    发明专利
    ANALOGOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE TIROSIN QUINASAS 未知

    公开(公告)号：AR045378A1

    公开(公告)日：2005-10-26

    申请号：ARP040102929

    申请日：2004-08-13

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： WALLACE ELI M ,  TOPALOV GEORGE ,  LYSSIKATOS JOSEPH ,  BUCKMELTER ALEXANDRE ,  ZHAO QIAN

    IPC: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

    Abstract: Compuestos y sus enantiómeros, diastereómeros resueltos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, de fórmula (1) donde A está unido al menos a un o de los C en posiciones 5, 6, 7 o 8 del anillo bicíclico el cual está sustituido por 0, 1 o 2 grupos R3 independientes, X es N, CH, CF o C-CN; A es Q o Z; Q es como se muestra en el resto de fórmula (2); R1 es un grupo sustituido o no, monocíclico o bicíclico o heteroarilo; R7 es H o un C1-8 alquilo sustituido o no, alilo, bencilo sustituido; R3 es H, halógeno, ciano, nitro, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterocililo, heterocililoalquilo, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, NR4C(O)OR5, -NR4C(O)R6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, o -SR6, caracterizado porque dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterocililo, y heterocicliloalquilo es opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, -NR4SO2R5, SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)CR6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -NR4C(NCN)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo; R10 es H, halógeno, ciano, nitro, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, heterocicliloalquilo, parcialmente saturado heterociclilo -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6,-OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)R6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, o -SR6, dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, o parcialmente saturado heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)CR6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -NR4C(NCN)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo, g es 1 a 3 y cada R10 puede ser el mismo o diferente, uno o más de dichos grupos R10 están independientemente unidos junto con los átomos a los cuales están unidos para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un anillo heterocicloalquilo que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, donde cada C está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano. Nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo, dicho anillo no contiene dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S; Z es como se muestra en las fórmulas (3) cuando R6 = H entonces Z además incluye los grupos de fórmula (4); Z incluye uno o más grupos R8 o R9, dichos grupos R8 y R9 pueden estar unidos al mismo átomo o a átomos diferentes; W y V son seleccionados independientemente del grupo formado por O, NR6, S, SO, SO2, CR7R8, y CR8R9, Y es seleccionado entre S, SO, SO2, CR7CR8, y CR8R9, siempre que W es O, NR6, S, SO, o SO2, entonces V es CR8R9, V es O, NR6, S, SO, o SO2, entonces W y Y son cada uno CR8R9; R4 es H o C1-6 alquilo; R5 es trifluorometilo, C1-10 alquilo, C3-10 cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, heterocicliloalquilo, o heterociclo parcialmente saturado, dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo, y heterocicliloalquilos opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, OR6, NR4R6, SR6, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo; R6, R8 y R9 son independientemente seleccionados entre H, trifluorometil, C1-10 alquilo, (CH2)0-4C3-10cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo, y heterocicliloalquilo es opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, OR6, NR6R8, SR6, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo; R7 es H, halógeno, ciano, nitro, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, heterocicliloalquilo, parcialmente saturado heterociclo, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)R6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, o -SR6, caracterizado porque dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, y parcialmente saturado heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)CR6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -NR4C(NCN)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicloalquilo; o R4 y R6 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S, o R6 y R8 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados del grupo formado por O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupo independientemente seleccionado entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S, o R7 y R8 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupo independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S; o R 8 y R9 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupo independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano., nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S; o R6 y R10 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más

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