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    COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-A]PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA DE TIPO III
    6.
    发明专利
    COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-A]PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA RECEPTORA DE TIPO III 未知

    公开(公告)号：AR084262A1

    公开(公告)日：2013-05-02

    申请号：ARP110104654

    申请日：2011-12-13

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： MARMSATER FREDRIK P ,  MARESKA DAVID A ,  NEWHOUSE BRAD ,  MUNSON MARK C ,  RIZZI JAMES P ,  DELISLE ROBERT KIRK ,  RAST BRYSON ,  TOPALOV GEORGE ,  ZHAO QIAN ,  BOYS MARK LAURENCE ,  HICKEN ERIK JAMES ,  KENNEDY APRIL L ,  RODRIGUEZ MARTHA E

    IPC: C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D231/56

    Abstract: Estos compuestos son inhibidores de cFMS y son útiles en el tratamiento de fibrosis, enfermedades relacionadas con los huesos, cáncer, trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, enfermedades cardiovasculares, dolor y quemaduras en un mamífero. Se incluyen además composiciones farmacéuticas y proceso de preparación del compuesto.Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula general (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)- o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos del anillo de N y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halógeno, CF3 o cicloalquilo C3-6; m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetAr3 es un anillo heteroarilo 5,6-fusionado bicíclico que tiene dos átomos de nitrógeno del anillo; hetCyc1 es un anillo heterocíclico saturado de 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O y está opcionalmente sustituido por -C(=O)(alquilo C1-6) o -C(=O)O(alquilo C1-6); Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, CN, CF3, OH, alcoxi C1-6, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo C1-6), -C(=O)NRaRb o benciloxi; Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; R2 es H, F, Cl o CH3; R3 es H, F o Cl; R4 es H, CN, F, Cl, Br, -OMe, -OCF3, -CF3, -CH(OH)CH2OH o -C(=O)NH2; R5 se selecciona de: H, halógeno, CN, OH, hetAr4, hetAr5, hetCyc2, hetCyc3(alquilo C1-4)-, hetCyc4-alcoxi C1-4, hetCyc5-alcoxi C1-4, (alcoxi C1-3)alcoxi C1-4, hidroxi-alcoxi C1-6, dihidroxi-alcoxi C2-6, alcoxi C1-6, [hidroxi-alquil C2-4amino]-alquilo C1-4, [(alcoxi C1-4)(alquilo C1-4)amino]alquil C1-4, [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4, (alquilo C1-4)C(=O)-, hidroxi-alquilo C1-6, dihidroxi-alquilo C2-6, [di(alquil C1-3)amino]alcoxi C1-4, N-(alquilo C1-3)piridinona, hetAr6, hetCyc6-C(=O), (hetCyc7)-O-, hetCyc8-alcoxi C1-4, difluoroamino-alcoxi C1-4, [(alcoxi C1-4)carbonilamida]difluoroalcoxi C1-4, (alquilo C1-4)C(=O)NH-alquiltio C2-4-, (alquilo C1-4)OC(=O)-, o RcRdNC(=O)-; hetAr4 es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y [dialquil C1-3amino]CH2-; hetAr5 es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetAr6 es un anillo heterocíclico bicíclico parcialmente no saturado de 9 miembros que tiene 3 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetCyc2 es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente no saturado de 5 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de N y O, donde el anillo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, OH y oxo, con la condición de que oxo esté en un átomo de carbono; hetCyc3 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halógeno; hetCyc4 es un heterociclo de 4 - 7 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N, O y S, donde uno de dichos átomos de nitrógeno está opcionalmente oxidado hasta N(O) y donde dicho átomo del anillo S está opcionalmente oxidado hasta SO o SO2, donde hetCyc4 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OH, alquilo C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, alquilo C1-4-OC(=O)- y alcoxi C1-6; hetCyc5 es un heterociclo espiro que tiene 2 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y O, donde hetCyc5 está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-6; hetAr5 es un anillo heterocíclico de 6 miembros que tiene 1 - 2 átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; hetCyc7 es un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros que tiene uno o dos átomos de N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y OH; hetCyc8 es un anillo heterocíclico de 8 miembros puenteado que tiene 2 átomos del anillo seleccionados de N y O donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; Rc es H o alquilo C1-4; Rd es alquilo C1-4, hetCyc10-, aminoalquilo C1-4 o [di(alquil C1-4)amino]alquilo C1-4; hetCyc10 es un anillo heterocíclico de 5 miembros que tiene un átomo N del anillo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; y R6 es H o Cl.

    ANALOGOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE TIROSIN QUINASAS
    9.
    发明专利
    ANALOGOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE TIROSIN QUINASAS 未知

    公开(公告)号：AR045378A1

    公开(公告)日：2005-10-26

    申请号：ARP040102929

    申请日：2004-08-13

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： WALLACE ELI M ,  TOPALOV GEORGE ,  LYSSIKATOS JOSEPH ,  BUCKMELTER ALEXANDRE ,  ZHAO QIAN

    IPC: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

    Abstract: Compuestos y sus enantiómeros, diastereómeros resueltos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, de fórmula (1) donde A está unido al menos a un o de los C en posiciones 5, 6, 7 o 8 del anillo bicíclico el cual está sustituido por 0, 1 o 2 grupos R3 independientes, X es N, CH, CF o C-CN; A es Q o Z; Q es como se muestra en el resto de fórmula (2); R1 es un grupo sustituido o no, monocíclico o bicíclico o heteroarilo; R7 es H o un C1-8 alquilo sustituido o no, alilo, bencilo sustituido; R3 es H, halógeno, ciano, nitro, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterocililo, heterocililoalquilo, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, NR4C(O)OR5, -NR4C(O)R6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, o -SR6, caracterizado porque dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterocililo, y heterocicliloalquilo es opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, -NR4SO2R5, SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)CR6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -NR4C(NCN)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo; R10 es H, halógeno, ciano, nitro, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, heterocicliloalquilo, parcialmente saturado heterociclilo -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6,-OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)R6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, o -SR6, dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, o parcialmente saturado heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)CR6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -NR4C(NCN)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo, g es 1 a 3 y cada R10 puede ser el mismo o diferente, uno o más de dichos grupos R10 están independientemente unidos junto con los átomos a los cuales están unidos para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un anillo heterocicloalquilo que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, donde cada C está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano. Nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo, dicho anillo no contiene dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S; Z es como se muestra en las fórmulas (3) cuando R6 = H entonces Z además incluye los grupos de fórmula (4); Z incluye uno o más grupos R8 o R9, dichos grupos R8 y R9 pueden estar unidos al mismo átomo o a átomos diferentes; W y V son seleccionados independientemente del grupo formado por O, NR6, S, SO, SO2, CR7R8, y CR8R9, Y es seleccionado entre S, SO, SO2, CR7CR8, y CR8R9, siempre que W es O, NR6, S, SO, o SO2, entonces V es CR8R9, V es O, NR6, S, SO, o SO2, entonces W y Y son cada uno CR8R9; R4 es H o C1-6 alquilo; R5 es trifluorometilo, C1-10 alquilo, C3-10 cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, heterocicliloalquilo, o heterociclo parcialmente saturado, dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo, y heterocicliloalquilos opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, OR6, NR4R6, SR6, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, y heterocicliloalquilo; R6, R8 y R9 son independientemente seleccionados entre H, trifluorometil, C1-10 alquilo, (CH2)0-4C3-10cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo, y heterocicliloalquilo es opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, OR6, NR6R8, SR6, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo; R7 es H, halógeno, ciano, nitro, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, heterocicliloalquilo, parcialmente saturado heterociclo, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)R6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, o -SR6, caracterizado porque dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, y parcialmente saturado heterociclilo es opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos independientemente seleccionados entre oxo, halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, -NR4SO2R5, -SO2NR6R4, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)CR6, -C(O)NR4R6, -NR4R6, -NR4C(O)NR4R6, -NR4C(NCN)NR4R6, -OR6, -S(O)R5, -SO2R5, arilo, ariloalquilo, heteroarilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicloalquilo; o R4 y R6 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S, o R6 y R8 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados del grupo formado por O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupo independientemente seleccionado entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S, o R7 y R8 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupo independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S; o R 8 y R9 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NR6, cada C es opcionalmente sustituido con uno a tres grupo independientemente seleccionados entre halógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquiloalquilo, ciano., nitro, trifluorometil, difluorometoxi, trifluorometoxi, azida, arilo, OR8, NR6R8, SR6, heteroarilo, ariloalquilo, heteroariloalquilo, heterociclilo, parcialmente saturado heterociclilo y heterocicliloalquilo, siempre que dicho anillo no contenga dos átomos adyacentes O o dos átomos adyacentes S; o R6 y R10 junto con los átomos a los cuales están unidos pueden estar unidos independientemente para completar un anillo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o anillo heterocicloalquilo opcionalmente contiene uno o más

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