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    COMPUESTOS DE AZEPINA TRICICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    62.
    发明专利
    COMPUESTOS DE AZEPINA TRICICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR043691A1

    公开(公告)日：2005-08-10

    申请号：ARP040100322

    申请日：2004-02-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GALLET SEBASTIEN ,  BERTHELOT PASCAL ,  LEBEGUE NICOLAS ,  FLOUQUET NATHALIE ,  CARATO PASCAL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04 ,  A61K31/55

    Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), donde la parte cíclica A representa un grupo benzo o pirido, opcionalmente fusionado en posición 2-3, 3-4 ó 4-5, entendiéndose que el átomo de nitrógeno del grupo pirido ocupa cualquiera de las posiciones 2 a 5 en el anillo, y dicho anillo está opcionalmente substituido por uno o más átomos o grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, amino (opcionalmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilendioxi C1-2; W representa un grupo X-Y o Y-X donde: X representa un grupo >SO2 o >C=O, e Y representa un átomo de oxígeno o un grupo N-R3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo -Alk-Z-R o -Alk-Z-Alk'-Z'-R donde Alk y Alk' representan cada uno independientemente del otro, un grupo alquileno C1-6 lineal o ramificado, o un grupo alquileno C2.6 lineal o ramificado, Z y Z' representan, cada uno independientemente del otro un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R')-, R y R' idénticos o diferentes representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, n representa cero o un entero en el cual 1 ? n ? 6 G representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupo trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo amino (opcionalmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), un grupo nitro, un grupo acilo C1-6 lineal o ramificado, sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también sus sales de adición con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable, con la condición de que: - n sea distinto de cero cuando G representa un átomo de hidrógeno, - cuando G representa un átomo de hidrógeno, e Y representa un grupo N-R3, R3 represente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C2-6 lineal o ramificado, o un grupo arilalquilo C1-6 donde el grupo alquilo es lineal o ramificado, - n sea distinto de 1, 2 o 3, cuando G representa un átomo de hidrógeno y W representa uno de los dos grupos NR3C(O), donde R3 representa un grupo etilo o bencilo, - los compuestos de fórmula (1) sean distintos de 1-bencil-5,10-dimetil-1,5-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-ona, etil 1,2-dimetil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepina-3-carboxilato, 3-acetil-1-etil-2-metil-1,6-dihidro-5H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-ona, 2-amino-1-metil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-3-carbonitrilo, y etil 2-amino-1-metil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-3-carboxilato, entendiéndose que: - un grupo arilo, significa fenilo, bifenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, y cada uno de estos grupos está opcionalmente substituido por uno, dos o tres átomos o grupos idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o amino (substituido opcionalmente en el átomo de nitrógeno, por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-6 lineal o ramificado, alquilendioxi C1-2, feniloxi, benciloxi, aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilaminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado y dialquil C1-6 aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, - un grupo heteroarilo, significa un grupo de 5 a 12 miembros, aromático mono- o bicíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre entendiéndose que el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente substituido por uno o más átomos o grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o amino (substituido opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-6 lineal o ramificado, alquilendioxi C1-2, feniloxi, benciloxi, aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquil C1-6)aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, o dialquil C1-6 aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, la posición 2-3, 3-4 ó 4-5, significa que el grupo benzo o pirido está opcionalmente fusionado a un grupo fenilo, cicloalquilo C4-8 o heterocíclico, (fijarse en fórmula (1)), siempre que cuando la parte cíclica A representa un grupo pirido, el átomo de nitrógeno no sea un punto de unión al anillo fusionado, - un grupo alquileno, significa un radical bivalente de una cadena de hidrocarburo saturada, - un grupo alquenileno, significa un radical bivalente de una cadena de hidrocarburo que contiene entre 1 y 3 enlaces dobles, - un grupo cicloalquilo C4-8, significa un grupo ciclobutano, ciclopentano, ciclohexano, cicloheptano y ciclooctano, - un grupo heterocíclico, significa un grupo monocíclico de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, que contiene entre uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, y azufre.

    New heterocyclic oxime compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    65.
    发明专利
    New heterocyclic oxime compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：AU2004203454B2

    公开(公告)日：2010-05-27

    申请号：AU2004203454

    申请日：2004-07-28

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DACQUET CATHERINE ,  RENARD PIERRE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  LEBEGUE NICOLAS ,  BOUTIN JEAN ALBERT ,  CARATO PASCAL ,  BERTHELOT PASCAL ,  INTROVIGNE CARINE ,  PAILLOUX SYLVIE ,  LECLERC VERONIQUE

    IPC: C07D235/26 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D235/12 ,  C07D277/68 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

    Abstract: Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine) are new. Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives of formula (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine), and their enantiomers, diastereomers and salts are new. [Image] X : O, S, CH 2 or CHR' 2>; R 1>, R 2>H, alkyl, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, alkoxy, OH, NH 2 or mono- or dialkylamino; or R 1> + R 2>=O, =S or =NH; R' 2>group forming an additional bond with R 2>; A : 1-6C alkylene (optionally having one CH 2 replaced by O, S, NRa', phenylene or naphthylene); Ra' : H or alkyl; R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR'; or R 3> + R 4>group forming an ortho-fused 5- or 6-membered ring (optionally containing an O, S or N heteroatom); R, R', R 5>, R 6>H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heteroaralkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or polyhaloalkyl; D : benzene ring (in which case X is other than CHR' 2>); or a pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine ring; B : alkyl or alkenyl, both substituted by -CHR 7>R 8> or by R 9>; or -CHR 7>R 8> or R 9>; R 7>-C(Z)OR, -C(Z)NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; Z : O or S; R 8>aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, CN, tetrazole, OR, NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; R 9>CN, tetrazole, -N(R)C(Z)R', -N(R)C(Z)OR' or -O(CH 2) n-CR 1> 0>R 1> 1>-COOR; n : 0-6; R 1> 0>, R 1> 1>H or alkyl, but not both H; aryl moieties : phenyl, naphthyl or biphenyl (all optionally partially hydrogenated and optionally substituted by 1-3 alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, OH, COOH, CHO, NRaRb, ester, amido, NO 2, CN or halo groups); heteroaryl moieties : 5-10 membered mono- or bicyclic aryl (where one ring is optionally partially hydrogenated in the case of bicyclic systems) containing 1-3 O, S and/or N heteroatom(s) and optionally substituted as for aryl; Rb, Rc : H, alkyl, aryl or heteroaryl; the oxime group -C(R 6>)=NOR 5> has E- or Z-configuration; alkyl moieties have 1-6C, alkenyl or alkynyl moieties 2-6C and cycloalkyl moieties 3-8C. Independent claims are included for: (1) preparation method of (I); and (2) new ketone intermediates of formula (V). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Cardiant; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Nootropic; Osteopathic; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Cytostatic. In tests in ob/ob mice, oral administration of 10 mg/kg of methyl 3-(4-(2-(6-((methoxyimino)-(phenyl)-methyl)-2-oxo-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-ethoxy)-phenyl)-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-propanoate (Ia) twice per day for 4 days reduced blood sugar levels by 51% and reduced the weight gain by 80% in comparison with controls, whereas analogous administration of rosiglitazone reduced blood sugar levels by 61% but increased the weight gain by 33% in comparison with controls. MECHANISM OF ACTION : Aldose Reductase Inhibitor; Angiogenesis Inhibitor.

    70.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT414066T

    公开(公告)日：2008-11-15

    申请号：AT06709172

    申请日：2006-01-26

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： HURTEVENT AURELIE ,  L HELGOUAL CH JEAN-MARTIAL ,  CARATO PASCAL ,  LEBEGUE NICOLAS ,  LECLERC VERONIQUE ,  BERTHELOT PASCAL ,  DACQUET CATHERINE ,  KTORZA ALAIN ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI

    IPC: C07D279/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D265/36

    Abstract: Heterocyclic oxime derivatives (I), their enantiomers, diastereomers and their acid or basic addition salts are new. Heterocyclic oxime derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereomers and their acid or basic addition salts are new. X : O or S; A : 1-6C alkyl (where CH 2 can be replaced by heteroatom (O or S), NR a or a phenyl or naphthyl group); R aH or 1-6C alkyl; R 1>, R 2>, R, R1 : H, 1-6C ((hetero)aryl)alkyl, 2-6C ((hetero)aryl)alkenyl, 2-6C ((hetero)aryl)alkynyl, (hetero)aryl, 3-8C cycloalkyl-1-6C alkyl or polyhalo-1-6C alkyl; either R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR1; or -C-R 3>-R 4>-C- : 5-6 membered ring (containing heteroatom (O, S or N); B 1>1-6C alkyl, 2-6C alkenyl (both optionally substituted by -CHR 5>R 6> or R 7>), -CHR 5>R 6> or R 7>; R 5>-C(=Z)-OR, -C(=Z)-NRR1, -N(R)-C(=Z)-R1 or -N(R)-C(=Z)-OR1; Z : O or S; R 6>(hetero)aryl, (hetero)aryl-1-6C alkyl, CN, tetrazole, OR, NRR1, -N(R)-C(=Z)-R1, -N(R)-C(=Z)-OR1 or -N(R)-C(=Z)-R; R 7>CN, tetrazole, -N(R)-C(=Z)-R1, -N(R)-C(=Z)-OR1 or -O-(CH 2) n-C(R 8>R 9>)-COOR; n : 1-6; and R 8>, R 9>H or 1-6C alkyl. Provided that both R 8> and R 9> are not simultaneously H. Provided that: the oxime R 1>-C(=N-OR 2>)- can be the Z or E configuration; the aryl are phenyl, naphthyl or biphenyl, which can be partially hydrogenated; the heteroaryl are 5-10 membered mono or bicylic aromatic, where the bicyclics can partially be hydrogenated, and containing 1-3 heteroatom (O, N or S); the (hetero)aryl are optionally substituted by 1-3 of 1-6C (polyhalo)alkyl, 1-6C alkoxy, OH, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, 1-6C acyloxy, formyl, 1-6C acyl, aryl, NR bR c, amido, nitro, CN or halo, where R b, R c are H, 1-6C alkyl or (hetero)aryl. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); (2) a composition (X) comprising (I) an antioxidant agent. [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Analgesic; Antianginal; Cardiant; Vasotropic; Cardiovascular-Gen.; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Osteopathic; Gastrointestinal-Gen.; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Anabolic; Eating-Disorders-Gen.; Neuroprotective; Cytostatic; Endocrine-Gen.; Neuroleptic. The antidiabetic and hypolipidemic effect of (I) was tested in female mouse. The results showed that (I) exhibited a very good capacity to reduce the glycemia compared with the effects obtained with Rosiglitazone. MECHANISM OF ACTION : Angiogenesis inhibitor.

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