公开(公告)号：KR100139021B1

公开(公告)日：1998-04-30

申请号：KR1019950002382

申请日：1995-02-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  남길수 ,  김성훈 ,  김하영 ,  손현주

IPC: C07H15/236

CPC classification number: C07H15/12

Abstract: 본 발명은 양자성 용매하에 킬레이트화제를 사용하여 시소마이신을 킬레이트화하고, 킬레이트화된 시소마이신의 3,2',6' 위치의 아미노기를 아실화제로서 아실화반응에 의해 보호하고, 암모니아수로 킬레이트화된 금속을 이탈시킨 다음, 얻어진 3,2,'6'-트리치환 시소마이신을 비양자성 유기용매에서 에틸화제와 반응시켜 1 위치의 아미노기만을 선택적으로 에틸화시키고, 이어서 탈보호하는 것으로 이루어진 다음 구조식(I)의 1-N-에틸시소마이신 및 그의 약리학적 허용염의 제조방법을 제시한다:

상기 1-N-에틸시소마이신은 인체의 감염증을 치료하는데 사용되는 아미노글리코시드계의 항생제이며, 본 발명의 제조방법에 따라 고수율로 얻어진다.