公开(公告)号：KR1020030002925A

公开(公告)日：2003-01-09

申请号：KR1020010039222

申请日：2001-07-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  일동홀딩스(주)

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  강재훈 ,  편도규 ,  김재학 ,  정희정 ,  전미애 ,  정원장 ,  권지웅 ,  박용엽 ,  김기원

IPC: C07D501/57

Abstract: PURPOSE: Provided is an improved process for the preparation of cephalosporin derivatives from (cis)-3-acetoxypropen-cephalosporinic acid in higher yield. CONSTITUTION: The improved process for the preparation of cephalosporin derivative of the formula(1) comprises the steps of: radical reaction of a compound of the formula(5) with benzenthiol and azobisisobutyronitrile as a radical initiator in an organic solvent to convert it into a trans form; continuous reaction of the reaction product with a compound of the formula(10) to obtain a compound of the formula(3); and reaction of the compound of the formula(3) with an acylated compound of the formula(8) and a silylated compound of the formula(9).

Abstract translation: 目的：提供从（顺式）-3-乙酰氧基丙基 - 头孢菌酸制备头孢菌素衍生物的较高产率的改进方法。 构成：制备式（1）的头孢菌素衍生物的改进方法包括以下步骤：将式（5）化合物与苯并二酚和偶氮二异丁腈作为自由基引发剂在有机溶剂中进行自由基反应，将其转化为 转变; 反应产物与式（10）化合物的连续反应，得到式（3）化合物; 和式（3）的化合物与式（8）的酰化化合物和式（9）的甲硅烷基化合物的反应。

公开(公告)号：KR1019970042558A

公开(公告)日：1997-07-24

申请号：KR1019950046454

申请日：1995-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김경숙 ,  김재학 ,  김영숙 ,  배은미 ,  김봉진

IPC: C07D477/14

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 β-메틸 카르바페넴 카르복시에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항균제 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 β-메틸 카르바페넴 화합물을 하기 일반식(3)의 할라이드 또는 술포네이트 화합물과 반응시켜 제조되는 일반식(1)의 화합물은 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균 활성을 나타내며 경구 투여시 높은 흡수율을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019970027084A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：KR1019950039974

申请日：1995-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  이동하 ,  김재학 ,  김영숙 ,  전유성 ,  임성수

IPC: C07D477/14

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(1)의 베타메틸 카르바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 하기 일반식(2)의 포밀 카르바페넴 화합물을 R
2 M과 반응시켜 일반식(3)의 2차 알코올을 얻고, 이 화합물로부터 히드록시 보호기 및 카르복실 보호기를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조되는 일반식(1)의 화합물은 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균활성을 나타내며 경구투여시 높은 흡수율을 나타낸다.