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    71.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT348612T

    公开(公告)日：2007-01-15

    申请号：AT04291901

    申请日：2004-07-27

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LECLERC VERONIQUE ,  PAILLOUX SYLVIE ,  CARATO PASCAL ,  INTROVIGNE CARINE ,  LEBEGUE NICOLAS ,  BERTHELOT PASCAL ,  DACQUET CATHERINE ,  BOUTIN JEAN ALBERT ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D235/26 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D235/12 ,  C07D277/68 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428

    Abstract: Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine) are new. Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives of formula (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine), and their enantiomers, diastereomers and salts are new. [Image] X : O, S, CH 2 or CHR' 2>; R 1>, R 2>H, alkyl, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, alkoxy, OH, NH 2 or mono- or dialkylamino; or R 1> + R 2>=O, =S or =NH; R' 2>group forming an additional bond with R 2>; A : 1-6C alkylene (optionally having one CH 2 replaced by O, S, NRa', phenylene or naphthylene); Ra' : H or alkyl; R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR'; or R 3> + R 4>group forming an ortho-fused 5- or 6-membered ring (optionally containing an O, S or N heteroatom); R, R', R 5>, R 6>H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heteroaralkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or polyhaloalkyl; D : benzene ring (in which case X is other than CHR' 2>); or a pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine ring; B : alkyl or alkenyl, both substituted by -CHR 7>R 8> or by R 9>; or -CHR 7>R 8> or R 9>; R 7>-C(Z)OR, -C(Z)NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; Z : O or S; R 8>aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, CN, tetrazole, OR, NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; R 9>CN, tetrazole, -N(R)C(Z)R', -N(R)C(Z)OR' or -O(CH 2) n-CR 1> 0>R 1> 1>-COOR; n : 0-6; R 1> 0>, R 1> 1>H or alkyl, but not both H; aryl moieties : phenyl, naphthyl or biphenyl (all optionally partially hydrogenated and optionally substituted by 1-3 alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, OH, COOH, CHO, NRaRb, ester, amido, NO 2, CN or halo groups); heteroaryl moieties : 5-10 membered mono- or bicyclic aryl (where one ring is optionally partially hydrogenated in the case of bicyclic systems) containing 1-3 O, S and/or N heteroatom(s) and optionally substituted as for aryl; Rb, Rc : H, alkyl, aryl or heteroaryl; the oxime group -C(R 6>)=NOR 5> has E- or Z-configuration; alkyl moieties have 1-6C, alkenyl or alkynyl moieties 2-6C and cycloalkyl moieties 3-8C. Independent claims are included for: (1) preparation method of (I); and (2) new ketone intermediates of formula (V). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Cardiant; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Nootropic; Osteopathic; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Cytostatic. In tests in ob/ob mice, oral administration of 10 mg/kg of methyl 3-(4-(2-(6-((methoxyimino)-(phenyl)-methyl)-2-oxo-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-ethoxy)-phenyl)-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-propanoate (Ia) twice per day for 4 days reduced blood sugar levels by 51% and reduced the weight gain by 80% in comparison with controls, whereas analogous administration of rosiglitazone reduced blood sugar levels by 61% but increased the weight gain by 33% in comparison with controls. MECHANISM OF ACTION : Aldose Reductase Inhibitor; Angiogenesis Inhibitor.

    COMPUESTOS DE OXIMA HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    75.
    发明专利
    COMPUESTOS DE OXIMA HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR045125A1

    公开(公告)日：2005-10-19

    申请号：ARP040102657

    申请日：2004-07-27

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LECRLERC VERONIQUE ,  PAILLOUX SYLVIE ,  CARATO PASCAL ,  INTROVIGNE CARINE ,  LEBEGUE NICOLAS ,  BERTHELOT PASCAL ,  DACQUET CATHERINE ,  BOUTIN JEAN-ALBERT ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D235/26 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D235/12 ,  C07D277/68 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P3/04

    Abstract: Compuestos de fórmula (1) en la cual: X representa un átomo de O o S, o un grupo CH2 o R´2-CH (en el cual R´2 y R2 forman un enlace adicional),R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan, cada uno de ellos, un átomo de H, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, un grupo arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo ariloxi, un grupo arilalquiloxi C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-6 lineal o ramificado o un grupo dialquilamino C1-6 en el cual las partes alquilo son lineales o ramificadas, o R1 y R2 con juntamente forman un grupo oxo, tioxo o imino, también es posible que R2 junto con R´2 formen un enlace adicional; A representa una cadena de alquileno C1-6 en la cual un grupo Ch2 puede ser reemplazado por un heteroátomo seleccionado entre O y S o por un grupo NRa ( en el cual Ra representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado), o por un grupo fenileno o naftileno; R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan, cada uno de ellos, un átomo de H o de halógeno o un grupo R, OR o NRR´(en el cual R y R´, que pueden ser iguales o diferentes, representan, cada uno de ellos, un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alquenilo C2-6 lineal o ramificado, un grupo alquinilo C2-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, un grupo arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo arilalquenilo C2-6 en el cual la parte alquenilo es lineal o ramificada, un grupo arilalquinilo C2-6 en el cual la parte alquinilo es lineal o ramificada, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo heteroarilalquenilo C2-6 en el cual la parte alquenilo es lineal o ramificada, un grupo heteroarilalquinilo C2-6 en el cual la parte alquinilo es lineal o ramificada, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquil(C3-8)alquilo(C1-6) en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, o un grupo polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado), o R3 y R4, junto con los átomos de C que los transportan, cuando son transportados por dos átomos de C adyacentes, forman un anillo que tiene 5 o 6 miembros y que pueden contener un heteroátomo seleccionado entre O, S y N; R5 y R6, que pueden ser iguales o diferentes, pueden tener, cada uno de ellos, los mismos significados que R tal como se ha definido anteriormente; D representa: un núcleo de benceno, en cuyo caso X no puede representar un grupo CH-R´2 tal como se ha definido anteriormente, o D representa un núcleo de piridina, pirazina, pirimidina i piridazina; B representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado o un grupo alquenilo C2-6 lineal o ramificado, y dichos grupos están sustituidos por un grupo de fórmula (2) en la cual -R7 representa un grupo de fórmulas (3) donde Z representa un átomo de O o de S, y R y R´, que pueden ser iguales o diferentes, son tal como se han definido anteriormente, y R8 representa un grupo arilo, un grupo arilalquilo en el cual la parte alquilo contiene entre 1 y 6 átomos de C y puede ser lineal o ramificada, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilalquilo en el cual la parte alquilo contiene ente 1 y 6 átomos de C y puede ser lineal o ramificada, CN, tetrazol,-OR, -NRR´, o como se muestra en el grupo de fórmulas (4) en el cual Z es tal como se ha definido anteriormente, y R y R´, que pueden ser iguales o diferentes, son tal como se han definido anteriormente, o por un grupo R9, en el cual R9 representa un grupo CN, tetrazol, o como se muestra en el grupo de fórmulas (5) donde Z es tal como se ha definido anteriormente y R y R´, que pueden ser iguales o diferentes, son tal como se han definido anteriormente, n representa 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6; y R10 y R11, que pueden ser iguales o diferentes, representan, cada uno de ellos, un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, entendiéndose que R10 y R11 no pueden representar simultáneamente un átomo de H; o B representa un grupo de fórmula (2) o un grupo R9 tal como se ha definido anteriormente, y se entiende que: la oxima R6-C(=N-OR5)- puede tener la configuración Z o E, el término "arilo2 significa un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, siendo posible que dichos grupos estén parcialmente hidrogenados, el término "heteroarilo" significa cualquier grupo aromático monocíclico o bicíclico que contiene entre 5 y 10 miembros, que puede ser parcialmente hidrogenado en uno de los anillos en el caso de heteroarilo bicíclicos, y que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, y es posible que los grupos arilo y heteroarilo definidos en la presente estén sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, polihaloalquilo c1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, NRbRc (en el cual Rb y Rc, que pueden ser iguales o diferentes, representan, cada uno de ellos, un átomo de H, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo o un grupo heteroarilo), éster, amido, nitro, ciano y átomos de halógeno, sus enantiómeros, y diastereoisómeros, y también sus sales de adición con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable.

    COMPUESTOS DE AZEPINA TRICICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    77.
    发明专利
    COMPUESTOS DE AZEPINA TRICICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR043691A1

    公开(公告)日：2005-08-10

    申请号：ARP040100322

    申请日：2004-02-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GALLET SEBASTIEN ,  BERTHELOT PASCAL ,  LEBEGUE NICOLAS ,  FLOUQUET NATHALIE ,  CARATO PASCAL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04 ,  A61K31/55

    Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), donde la parte cíclica A representa un grupo benzo o pirido, opcionalmente fusionado en posición 2-3, 3-4 ó 4-5, entendiéndose que el átomo de nitrógeno del grupo pirido ocupa cualquiera de las posiciones 2 a 5 en el anillo, y dicho anillo está opcionalmente substituido por uno o más átomos o grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, amino (opcionalmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilendioxi C1-2; W representa un grupo X-Y o Y-X donde: X representa un grupo >SO2 o >C=O, e Y representa un átomo de oxígeno o un grupo N-R3, donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo -Alk-Z-R o -Alk-Z-Alk'-Z'-R donde Alk y Alk' representan cada uno independientemente del otro, un grupo alquileno C1-6 lineal o ramificado, o un grupo alquileno C2.6 lineal o ramificado, Z y Z' representan, cada uno independientemente del otro un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R')-, R y R' idénticos o diferentes representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, n representa cero o un entero en el cual 1 ? n ? 6 G representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupo trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo amino (opcionalmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), un grupo nitro, un grupo acilo C1-6 lineal o ramificado, sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también sus sales de adición con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable, con la condición de que: - n sea distinto de cero cuando G representa un átomo de hidrógeno, - cuando G representa un átomo de hidrógeno, e Y representa un grupo N-R3, R3 represente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C2-6 lineal o ramificado, o un grupo arilalquilo C1-6 donde el grupo alquilo es lineal o ramificado, - n sea distinto de 1, 2 o 3, cuando G representa un átomo de hidrógeno y W representa uno de los dos grupos NR3C(O), donde R3 representa un grupo etilo o bencilo, - los compuestos de fórmula (1) sean distintos de 1-bencil-5,10-dimetil-1,5-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-ona, etil 1,2-dimetil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepina-3-carboxilato, 3-acetil-1-etil-2-metil-1,6-dihidro-5H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-5-ona, 2-amino-1-metil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-3-carbonitrilo, y etil 2-amino-1-metil-5-oxo-5,6-dihidro-1H-pirido[2,3-b][1,5]benzodiazepin-3-carboxilato, entendiéndose que: - un grupo arilo, significa fenilo, bifenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, y cada uno de estos grupos está opcionalmente substituido por uno, dos o tres átomos o grupos idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o amino (substituido opcionalmente en el átomo de nitrógeno, por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-6 lineal o ramificado, alquilendioxi C1-2, feniloxi, benciloxi, aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilaminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado y dialquil C1-6 aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, - un grupo heteroarilo, significa un grupo de 5 a 12 miembros, aromático mono- o bicíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre entendiéndose que el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente substituido por uno o más átomos o grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o amino (substituido opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), nitro, acilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-6 lineal o ramificado, alquilendioxi C1-2, feniloxi, benciloxi, aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquil C1-6)aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, o dialquil C1-6 aminoalcoxi C1-6 lineal o ramificado, la posición 2-3, 3-4 ó 4-5, significa que el grupo benzo o pirido está opcionalmente fusionado a un grupo fenilo, cicloalquilo C4-8 o heterocíclico, (fijarse en fórmula (1)), siempre que cuando la parte cíclica A representa un grupo pirido, el átomo de nitrógeno no sea un punto de unión al anillo fusionado, - un grupo alquileno, significa un radical bivalente de una cadena de hidrocarburo saturada, - un grupo alquenileno, significa un radical bivalente de una cadena de hidrocarburo que contiene entre 1 y 3 enlaces dobles, - un grupo cicloalquilo C4-8, significa un grupo ciclobutano, ciclopentano, ciclohexano, cicloheptano y ciclooctano, - un grupo heterocíclico, significa un grupo monocíclico de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, que contiene entre uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, y azufre.

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