公开(公告)号：CN1268132A

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN98808422.8

申请日：1998-06-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  大木仁 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  武田聪之

IPC: C07D401/04 ,  C07D207/14 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了对包括抗性菌株在内的多种不同菌类具有优越抗菌活性和高安全性的通式(Ⅰ)喹诺酮衍生物、其盐以及它们二者的水合物，其中R1代表氢原子或含1—6个碳原子的烷基;R2代表卤代甲氧基或烷氧基;R3代表烷基,链烯基,卤代烷基,环烷基,杂芳基,烷氧基或烷基氨基;R4代表氢原子或苯基,乙酰氧基甲基,新戊酰氧基甲基,乙氧基羰基,胆碱基,二甲氨基乙基,2,3－二氢化茚－5－基,2－苯并[C]呋喃酮基,5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基,3－乙酰氧基－2－氧代丁基,烷基,烷氧基甲基或苯基烷基。上述取代基可进一步被取代。

公开(公告)号：CN1264301A

公开(公告)日：2000-08-23

申请号：CN98807225.4

申请日：1998-07-14

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： C·雷干 ,  D·奥戈曼 ,  A·奥科内尔 ,  盐谷正

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/27 ,  C07D401/12

CPC classification number: A61K31/40

Abstract: 含有用下式:R2－CH2CONH－R1(R1表示吡啶基、取代的吡啶基、苯基、或者取代的苯基;R2表示具有取代基的2－氧代－1－吡咯烷基)表示的化合物(例如N－(2,6－二甲基苯基)－2－(2－氧代－1－吡咯烷基)乙酰胺等)作为有效成分,对于例如丙泊酚等由静脉内给予的麻醉剂引起的遗忘症的预防以及/或者治疗有用的药物。

公开(公告)号：CN1232389A

公开(公告)日：1999-10-20

申请号：CN97198556.1

申请日：1997-09-26

Applicant: 崎玉第一制药株式会社

Inventor： 高安敏幸 ,  角张育弘 ,  新开规弘 ,  川上淳二 ,  中岛法子 ,  宇留野明美

IPC: A61K31/165 ,  A61K9/70 ,  A61K47/14

CPC classification number: A61K31/167 ,  A61K9/7023 ,  Y10T428/2809

Abstract: 一种贴剂,其特征在于包含福莫特罗(Formoterol)和/或其盐作为一种医药组分,一种药物溶剂,一种粘合剂,和一种赋形剂和/或一种增塑剂,而且是实质上无水的。该贴剂用来发挥福莫特罗和/或其盐的经皮吸收作用,使该化合物的药效能稳定地长时间持续,因而对于可通过使用β受体兴奋来治疗或预防的疾病例如哮喘是有疗效的。

公开(公告)号：CN1227499A

公开(公告)日：1999-09-01

申请号：CN97197008.4

申请日：1997-06-05

Applicant: 第一制药株式会社 ,  株式会社药物靶向输送系统研究所

Inventor： 井上和泓 ,  洲崎浩 ,  池田政浩 ,  久我洋 ,  熊泽荣治 ,  东乡明子

IPC: A61K47/48

CPC classification number: A61K47/61

Abstract: 药物复合物，其特征是通过含有1个氨基酸的间隔基或含有肽式键合的2～8个氨基酸的间隔基，使实质上在可完全多元醇化的条件下处理的羧基C1-4烷基葡聚糖多元醇和抗肿瘤剂等的医药化合物的残基结合而构成的。对肿瘤部位选择性好，可以发挥高的抗肿瘤作用，并可以降低毒性。

公开(公告)号：CN1222151A

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：CN97195563.8

申请日：1997-04-24

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  川上胜浩 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示的能够提供对含耐药菌在内的各种细菌有强大抗菌作用且有很高安全性的喹诺酮衍生物的化合物及其盐。式中R1表示环烷基;R2表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基;R3表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基;R4表示氢原子或碳数1至6的烷基;R5表示碳数3至6的环烷基;X表示卤素原子或氢原子。以上的取代基也可进一步被取代。Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨乙基、5－二氢化茚基、酞嗪基、5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。

公开(公告)号：CN1042732C

公开(公告)日：1999-03-31

申请号：CN89105541.X

申请日：1989-08-09

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 俊弘高畠 ,  正和武井 ,  正博加藤 ,  忠良三浦 ,  利幸吉岡

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/495

CPC classification number: A61K31/535

Abstract: 本发明涉及制备用于动物的抗微生物制剂的方法，其包括将作为活性成分的3S-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-乙基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-降][1，4]苯并嗪-6-甲酸或其盐或其水合物与赋形剂混合。

公开(公告)号：CN1202830A

公开(公告)日：1998-12-23

申请号：CN96198585.2

申请日：1996-09-25

Applicant: 耐克麦德英梅金公司 ,  第一制药株式会社

Inventor： 凯里·戴维克 ,  哈拉尔德·杜格斯泰德 ,  罗尔德·斯科特威特 ,  乔·克莱弗尼斯 ,  乔尼·奥斯滕森 ,  谷内清人

IPC: A61K49/00

CPC classification number: A61K49/0433 ,  A61K9/127 ,  A61K49/0461

Abstract: 通过加入一缓冲体系,提高了磷脂组合物的稳定性。该缓冲体系包含氨或者水溶性胺,在15℃时其pH值小于或等于9.5。

公开(公告)号：CN1038509C

公开(公告)日：1998-05-27

申请号：CN91110833.5

申请日：1991-10-18

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 行本裕介 ,  金内彻 ,  木村阳一 ,  川上胜浩 ,  旱川勇夫

IPC: C07D401/04

Abstract: 一种制备由式(Ⅱ)代表的8-氯代喹诺酮衍生物的方法，该方法包括将(Ⅰ)的喹诺酮化合物与氯化剂反应，式中X、R1和R2如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1180354A

公开(公告)日：1998-04-29

申请号：CN96193086.1

申请日：1996-02-06

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明提供了一种可用作药品,动物药,渔业用药,或用作抗菌防腐剂的抗菌化合物,以及含有该化合物的抗菌剂或制剂,更具体地说,是提供了一种具有高度安全性,并对包括喹诺酮抗性菌株在内的广泛细菌种类具有极好抗菌活性的化合物。即一种上式(Ⅰ)的喹诺酮衍生物,以及含有此衍生化合物的抗菌剂。此衍生物的第7位R2具有从杂环螺环化合物衍生而来的基团,并在N1－位具有卤代环丙基,优选地应是一种纯异构体化合物。

公开(公告)号：CN1037441C

公开(公告)日：1998-02-18

申请号：CN93121757.1

申请日：1993-12-25

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  松桥范一

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开式(I)表示的化合物或其盐：其中X1、X2、R、R1、R2和A的定义详述于说明书中，该化合物显示出有效抗菌活性，也非常安全，这归结于降低了亲脂性。